Jak Amaryl užívat a jak je nahradit

Amaril je považován za populární mezi diabetiky. Jeho příjem umožňuje pacientům kontrolovat jejich stav, minimalizovat pravděpodobnost vzniku hyperglykémie. Předepište tento lék pouze osobám s diabetem typu II.

Složení

Účinnou složkou přípravku Amaryl je glimepirid. Kompozice tablet obsahuje také pomocné složky. Jejich seznam bude záviset na dávce glimepiridu. Různá kombinace dalších látek v tabletách vlivem různých barev.

INN (mezinárodní název): glimepirid (latinský název Glimepiride).

Lékárny také prodávají Amaril M1, M2. Kromě glimepiridu obsahuje složení tablet také metformin v množství 250 nebo 500 mg. Pouze endokrinolog má právo předepisovat tuto kombinovanou drogu.

Formulář uvolnění

Amaryl v prodeji ve formě tablet. Barva závisí na dávce účinné látky:

  • 1 mg glimepiridu - růžový;
  • 2 - zelená;
  • 3 - světle žlutá;
  • 4 - modrá.

Jsou odlišné v označení na tabletech.

Farmakologický účinek

Glimepirid má na tělo hypoglykemický účinek. Je to derivát sulfonylmočoviny třetí generace.

Amaryl má primárně prodloužený účinek. Když jsou tablety spotřebovány, pankreas je stimulován a beta buňky jsou aktivovány. Výsledkem je, že se z nich uvolňuje inzulin, hormon vstupuje do krve. To pomáhá snížit koncentraci cukru po jídle.

Současně má glimepirid extrapřinecký účinek. Zvyšuje citlivost svalů, mastných tkání na inzulín. Při užívání léku se vyskytují obecné antioxidační, anti-aterogenní, protidoagulační účinky.

Amaril se liší od ostatních derivátů sulfonylmočoviny tím, že po spotřebování je obsah inzulinu nižší než u jiných hypoglykemických léků. Z tohoto důvodu je riziko hypoglykémie minimální.

Posilování procesu využívání glukózy ve svalových a tukových tkáních je možné díky přítomnosti speciálních transportních proteinů v buněčných membránách. Amaril zvyšuje jejich aktivitu.

Léčivo prakticky nezabraňuje draslíkové kanály kardiálních myocytů citlivé na ATP. Zachovávají schopnost přizpůsobit se ischemickým stavům.

Při léčbě Amarilem je blokována tvorba glukózy jaterními buňkami. Tento účinek je důsledkem rostoucího obsahu 2,6-biofosfátu fruktózy v hepatocytech. Tato látka zastavuje glukoneogenezi.

Lék pomáhá blokovat sekreci cyklooxygenázy, což snižuje proces transformace tromboxanu A2 z kyseliny arachidonové. To snižuje intenzitu agregace trombocytů. Pod vlivem přípravku Amaryl se snižuje závažnost oxidačních reakcí, které jsou pozorovány u diabetu nezávislého na inzulínu.

Indikace

Předepsané léky na bázi pacientů s glimepiridem s onemocněním typu II, jestliže fyzická aktivita, dieta neumožňuje kontrolu hladiny cukru.

Návod k použití ukázal, že je povoleno kombinovat příjem přípravku Amaril s metforminem, injekcí inzulínu.

Dr. Bernstein trvá na tom, že předepisování hypoglykemických přípravků není oprávněné, dokonce ani s indikací pro použití. Argumentuje, že drogy jsou škodlivé, což zvyšuje metabolické poruchy. K normalizaci tohoto stavu můžete použít deriváty sulfonylmočoviny, ale dietu v kombinaci se zvláštním léčebným režimem.

Kontraindikace

Amaril by neměl být podáván pacientům, u kterých:

  • závislost na inzulínu;
  • ketoacidóza, diabetická koma;
  • porucha funkce ledvin (včetně případů potřeby hemodialýzy);
  • porucha funkce jater;
  • individuální intolerance nebo přecitlivělost na glimepirid, excipienty, jiné léky sulfonylmočoviny;
  • věk dětí.

Lékaři by neměli předepisovat lék pacientům, kteří jsou podvyživeni, jíst nepravidelně, omezovat příjem kalorií a spotřebovávat méně než 1000 kcal. Kontraindikace je porušením procesu absorpce potravy z gastrointestinálního traktu.

Nežádoucí účinky

Než začnete užívat přípravek Amaril, měli byste se seznámit s anotací k léku. Pacienti by měli vědět, jaké komplikace mohou nastat.

Nejznámějším vedlejším účinkem jsou metabolické poruchy. Pacient brzy po podání pilulky může začít hypoglykemii. V domácnosti se tato podmínka obtížně normalizuje, potřebujete pomoc lékařům. Náhle snížení hladiny glukózy v krvi se však vyskytuje ve vzácných případech, ne častěji než u 1 pacienta z 1000.

Při užívání přípravku Amaril se také vyskytují takové komplikace:

  • Gastrointestinální trakt: průjem, pocit hladu, bolest v oblasti epigastrie, žloutenka, nevolnost, hepatitida, rozvoj selhání jater;
  • hematopoetické orgány: trombocytopenie, agranulocytóza, erytrocytopenie, leukopenie;
  • nervový systém: zvýšená ospalost, únava, bolesti hlavy, zvýšená úzkost, agresivita, poruchy řeči, zmatenost, pareze, cerebrální záchvaty, vzhled lepkavého studeného potu;
  • orgány vidění: přechodné poruchy způsobené změnami hladiny cukru v krvi.

Některé objevují reakce přecitlivělosti. Pacienti se stěžují na svědění, kožní vyrážky, kopřivku, alergickou vaskulitidu. Obvykle jsou tyto nežádoucí účinky mírné, v jednotlivých případech nelze vyloučit pravděpodobnost anafylaktického šoku.

Návod k použití

Je povoleno užívat přípravek Amaryl podle pokynů ošetřujícího lékaře. Zvláštní osoba si individuálně zvolí počáteční dávku pro každého pacienta. Závisí na koncentraci glukózy v krvi, intenzitě vylučování cukru v moči.

Na začátku léčby se doporučuje pít tablety obsahující 1 mg glimepiridu. Dávku je nutné postupně zvyšovat. 2 mg tablety se přenášejí nejdříve 1-2 týdny po zahájení léčby. V úvodních fázích doktor sleduje stav pacienta, v závislosti na reakci na léčivo koriguje léčbu. Maximální přípustná denní dávka je 6-8 mg glimepiridu.

Pokud nelze dosáhnout požadovaného terapeutického účinku ani při užívání maximálního množství přípravku Amaril, předepíše se také inzulín.

Před jídlem je nutné užívat tablety jednou denně. Lékaři doporučují konzumovat drogu před snídaní. Je-li to nutné, je dovoleno posunout čas příjmu na oběd.

Odmítnutí jíst poté, co Amaryl je opilý, je přísně zakázáno. Koneckonců to způsobí prudký pokles koncentrace glukózy. Hypoglykemie může způsobit neurologické poruchy, způsobit diabetickou komatu a smrt.

Tablety spolknou celé bez žvýkání.

Předávkování

Amaril je nutno užívat v množstvích, které lékař předepsal. Předávkování způsobuje hypoglykemii. Prudký pokles cukru někdy vyvolává diabetický kóma.

Při překročení přípustné míry užívání se objeví nevolnost, zvracení, epigastrická bolest. Mohou se objevit různé nežádoucí účinky:

  • zhoršení zraku;
  • ospalost;
  • tremor;
  • křeče;
  • koma;
  • problémy s koordinací.

V případě předávkování umyjte žaludek. Po čištění poskytněte enterosorbenty. Současně intravenózně vstřikoval roztok glukózy. Další taktika účinku se vyvíjí v závislosti na stavu pacienta. V těžkých případech je pacient hospitalizován v jednotce intenzivní péče.

Interakce

Před předepsáním přípravku Amaryl musí lékař zjistit, které léky pacient užívá. Některé léky se zvyšují, jiné snižují hypoglykemický účinek glimepiridu.

Při provádění výzkumu bylo zjištěno, že při použití je pozorován prudký pokles krevního cukru:

  • perorální antidiabetika;
  • Fenylbutazon;
  • Oxyfenbutazon;
  • Azapropazon;
  • Sulfinpyrazon;
  • Metformina;
  • Tetracyklin;
  • Miconazol;
  • salicyláty;
  • Inhibitory MAO;
  • mužské pohlavní hormony;
  • anabolické steroidy;
  • chinolová antibiotika;
  • Klarithromycin;
  • Flukonazol;
  • sympatolytika;
  • fibráty.

Proto se nedoporučuje, abyste začal užívat Amaryl samostatně bez lékařského předpisu.

Tato účinnost snižuje účinnost glimepiridu:

  • progestogeny;
  • estrogeny;
  • thiazidové diuretika;
  • saluretika;
  • glukokortikoidy;
  • kyselina nikotinová (při použití ve vysokých dávkách);
  • laxativní léky (podléhají dlouhodobému užívání);
  • barbituráty;
  • Rifampicin;
  • Glukagon

Tento účinek je nezbytně nutno vzít v úvahu při výběru dávky.

Sympatolytika (betablokátory, reserpin, klonidin, guanethidin) mají nepředvídatelný vliv na hypoglykemický účinek Amarilu.

Při použití derivátů kumarinu zvážte: glimepirid posiluje nebo zeslabuje účinek těchto léků na tělo.

Lékař vybírá pacienta pro léky na hypertenzi, nesteroidní protizánětlivé léky, další populární léky.

Amaryl kombinujte s inzulinem, metforminem. Tato kombinace je zapotřebí, když při podávání glimepiridu nelze dosáhnout požadované metabolické kontroly. Dávkování jednotlivých léků určuje lékař jednotlivě.

V některých případech lékaři doporučují současně pít Janumet a Amaryl. Při této terapii pacient vstoupí do těla:

  • metformin;
  • sitagliptin;
  • glimepirid.

Tato kombinace účinných látek umožňuje zvýšit účinnost terapie, pomáhá lépe kontrolovat stav diabetiků.

Podmínky prodeje

V lékárnách můžete Amaryl dostat, pokud máte lékařský předpis.

Funkce úložiště

Tablety na bázi glimepiridu by měly být v temnotě, chráněny před přímými slunečními paprsky, které nejsou dostupné dětem. Skladovací teplota - do +30 ° C

skladovatelnost

Použití drogy je povoleno 36 měsíců od data vydání.

Analogy

Vyberte vhodnou náhradu, kterou Amaril musí léčit endokrinolog. Může předepisovat analogický přípravek vyrobený na základě stejné účinné látky nebo lék vyrobený z jiných složek.

Pacienti mohou přiřadit ruskou náhradu Diamerid, což je poměrně levné. Pro 30 tablet léčiva vyrobeného na bázi glimepiridu s dávkou 1 mg v lékárně budou pacienti platit 179 p. S nadšením koncentrace účinné látky se náklady zvyšují. Pro Diamerid v dávce 4 mg bude nutné podat 383 r.

Pokud je to nutné, nahraďte přípravek Amaryl přípravkem Glimepiride, který vyrábí ruská společnost Vertex. Tyto tablety jsou levné. Pro balení 30 ks. 2 mg budou muset zaplatit 191 stran.

Náklady na Glimepiridon Canon, které vyrábí společnost Canonfarm, jsou ještě nižší. Cena za balení 30 tablet 2 mg je považována za levný, je to 154 p.

V případech intolerance vůči glimepiridu jsou pacientům předepsány jiné analogy vyráběné na bázi metforminu (Avandamet, Glimekomb, Metglib) nebo vildagliptinu (Galvus). Jsou vybrány s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacienta.

Alkohol a Amaryl

Není možné předem předpovědět, jak nápoje obsahující alkohol ovlivňují osobu, která užívá přípravky obsahující glimepirid. Alkohol je schopen oslabit nebo zvýšit hypoglykemický účinek přípravku Amaril. Proto nemohou být současně použity.

Hypoglykemické léky je třeba užívat po dlouhou dobu. Z tohoto důvodu se stává kategorickým zákazem používání nápojů obsahujících alkohol pro mnoho lidí.

Těhotenství, laktace

Během období prenatálního nesení dítěte, kojení novorozence, není možné používat deriváty sulfonylmočoviny. V krvi těhotné ženy by koncentrace glukózy měla být v normálním rozmezí. Koneckonců, hyperglykemie vede ke zvýšenému riziku vrozených malformací, zvyšuje kojeneckou úmrtnost.

Těhotné ženy jsou převedeny na inzulín. Odstraňte pravděpodobnost toxického účinku léčiva na dítě v in utero, pokud odmítnete sulfonylmočoviny během fáze plánování koncepce.

Léčba amarilom je během laktace zakázána. Účinná látka vstupuje do mateřského mléka, těla novorozence. Při kojení je nutné, aby žena plně přešla na inzulinovou terapii.

Recenze

U mnoha pacientů doporučení ošetřujícího endokrinologa nestačí na začátek konzumace nové drogy. Lékaři říkají, že pilulky pomáhají pankreatu produkovat inzulin a současně zvyšují citlivost tkání na něj. To přispívá k tomu, že se glukóza začne absorbovat v těle.

Ale pacienti chtějí slyšet názor na předepsané léky od jiných diabetiků. Touha získat zpětnou vazbu od ostatních pacientů je způsobena stále vysokými náklady na lék. Koneckonců, existuje mnoho druhů léčiv v prodeji, které mají snížit hladinu glukózy, jejíž cena je výrazně nižší.

Při užívání přípravku Amaril po dobu 1-2 let nejsou pozorovány žádné negativní účinky. Praxe ukazuje, že málo lidí se při užívání drogy setká s komplikacemi. Častěji vznikají problémy při léčbě přípravku Amaril M, který obsahuje kromě glimepiridu metformin. Pacienti se stěžují na výskyt vyrážky na těle, pruritus, vývoj hypertenze. Po podání pilulek někteří lidé mají pocit, že se blíží k hypoglykemické krizi, i když při kontrole se ukazuje, že snížení koncentrace glukózy není kritické.

V prvních měsících použití přípravek glimepirid dokonale snižuje hladinu cukru. Někteří lékaři však tvrdí, že účinnost léku se s časem zhoršuje. Pacient nejprve zvýší dávkování a poté předepisuje kombinaci léků. To je jediný způsob, jak dosáhnout dočasné normalizace stavu. Ovšem kvůli poklesu účinnosti léčby má pacient v těle konstantní cukrové skoky. To vede k obecnému zhoršení.

Někteří diabetici se díky Amarilu podařilo postupně zbavit potřeby injekcí permanentního inzulínu. Přestože se na počátku léčby objevuje mnoho lidí příznaky hypoglykemie. Pacienti si stěžují na nevolnost, třesoucí se ruce, závratě, neustálý pocit hladu. Postupně se stav zlepšuje, negativní projevy procházejí.

Cena, kde si koupit

Tablety Amaril se prodávají téměř v každé lékárně. Cena za balení 30 kusů přímo závisí na dávce doporučené lékařem.

Amaryl

Amarylové pilulky pro diabetes typu 2: zjistěte vše, co potřebujete. Níže jsou pokyny k použití, psané v srozumitelném jazyce. Zkontrolujte údaje, kontraindikace, dávkování, vedlejší účinky, poměr přínosů a poškození těla. Pochopte, jak správně užívat přípravek Amaryl, po kolik hodin začne lék jednat, je kompatibilní s alkoholem. V článku je tento lék srovnáván s tabletami Diabeton, Glucophage a Janumet. Nenákladné analogie domácí výroby jsou také uvedeny. Amarylová lék není levná v lékárnách, ale je to pohodlné, protože stačí pít 1 den denně. Léčivou látkou je glimepirid.

Léčba diabetu typu 2 Amaril: Podrobný článek

Návod k použití

Užívání přípravku Amaryl, stejně jako jakékoli jiné léky proti cukrovce, musíte dodržovat dietu.

Následují odpovědi na otázky, které jsou často kladeny na pacienty s diabetem typu 2.

Jak přípravek Amaryl užívat: před jídlem nebo po něm?

Amaryl je užíván před jídlem, aby mohl jednat v době, kdy je potravina trávena. Lékař zpravidla dává pokyny k užívání tohoto přípravku před snídaní. A pokud pacient obvykle sníst snídani, pak si před obědem vezměte pilulku. Pokud používáte analogy obsahující účinnou látku glimepirid, musíte to udělat stejně.

Nesnažte se přeskočit jídlo po užívání přípravku Amaryl. Je nutné jíst, jinak lék snižuje hladinu cukru v krvi příliš a bude docházet k hypoglykémii. Jedná se o akutní komplikaci, která může způsobit příznaky s různou závažností. Od nervozity a palpitace až po kóma a smrt. Riziko hypoglykémie je jedním z důvodů, proč dr. Bernstein nedoporučuje užívání glimepiridu. Existuje bezpečná a efektivní postupná léčba diabetu 2. typu.

Je tento přípravek kompatibilní s alkoholem?

Pokyny pro použití tablet Amaryl vyžaduje, aby se diabetici zdrželi alkoholu po celou dobu léčby tímto léčivem. Protože pití alkoholu zvyšuje riziko hypoglykemie a jaterních problémů. Neslučitelnost léku s glimepiridem s alkoholem je vážným problémem. Protože je to droga pro dlouhý, celoživotní příjem a ne pro krátkou léčbu.

Zároveň pacienti s diabetem typu 2, kteří neberou škodlivé pilulky a kteří jsou léčeni podle tohoto schématu, nesmějí konzumovat alkohol s omezenou schopností. Přečtěte si více v článku "Alkohol při cukrovce". Můžete si udržet perfektně normální cukr a někdy si nechat vypít sklenku nebo dvě bez zdravotního poškození.

Jak dlouho po zahájení léčby začne jednat?

Bohužel neexistují přesné údaje, jak dlouho po zahájení léčby Amaryl začne jednat. Krevní cukr se sníží co nejvíce za 2-3 hodiny. Je pravděpodobné, že účinek léčivého přípravku začne mnohem dříve, za 30-60 minut. Takže neodkládejte příjem potravy, abyste předešli hypoglykemii. Účinek každé dávky glimepiridu trvá déle než jeden den.

Který je lepší: Amaryl nebo Diabeton?

Oba tyto léky jsou na seznamu škodlivých léků pro diabetes 2. typu. Z jejich recepce je lepší zdržet se. Použijte místo toho metody léčby, které endocrin-patient.com podporuje.

Snažte se seznámit lékaře, který vás jmenoval Amaril nebo Diabeton, s materiály na této stránce. Původní lék Diabeton katastroficky zvýšil mortalitu u pacientů, kteří ji užívali. Proto byl z prodeje tiše odebrán. Nyní si můžete koupit pouze pilulky Diabeton MB. Jedná se jemněji, ale jsou stále škodlivé.

Co je lepší pít: Amaryl nebo Glucophage?

Amaryl je škodlivý lék. Stránka endocrin-patient.com se vás snaží přesvědčit, abyste ji odmítli přijmout. Glukophage je další věc. Jedná se o původní lék Metformin, důležitou součást postupného léčení diabetu 2. typu. Metformin není škodlivý lék, ale je velmi užitečný. Pro dobrou kontrolu cukrovky musíte nejdříve jít do stravy s nízkým obsahem uhlohydrátů. Zdravá výživa pro doplnění stravy Glucophage, a pokud je to nutné, více a injekce inzulinu v nízkých dávkách.

Mohu si vzít Janumet a Amaryl současně?

Amaril a jiné tablety obsahující glimepirid by neměly být užívány z výše uvedených důvodů. Janumet je kombinovaný lék obsahující metformin. V době přípravy výrobku je to velmi drahé a nemá žádné levné analogy. V zásadě je to možné. Ale můžete se pokusit přejít z čistého metforminu, nejlépe importovaného originálního léku Glucofage. Pokud se vám to podaří, aniž byste zhoršili kontrolu diabetu, ušetříte značné množství peněz každý měsíc.

Analogy léku Amaryl

V době přípravy výrobku z importovaných analogů byl prodáván pouze lékárny Glimepirid-Teva vyráběný společností Pliva Hrvatska, Chorvatsko. Současně má Amaryl mnoho ruských náhrad, které jsou mnohem levnější než původní lék.

Každý výrobce vyrábí všechny dávky léků glimepiridu - 1, 2, 3 a 4 mg. Uveďte dostupnost léků a cen v lékárnách.

Původní lék Amaryl nebo levné analogy: co si vybrat

Přečtěte si, proč Amaril a jeho analogy jsou škodlivé, proč byste je měli odmítnout a co je lepší nahradit. Stránka endocrin-patient.com učí, jak snížit hladinu cukru v krvi na normální a udržet ji stabilní normálně bez hladovění, užívání škodlivých a drahých léků, injekcí velkých dávek inzulínu.

Amaryl M: kombinovaná léčba

Amaryl M je kombinovaný lék pro diabetes 2. typu. Obsahuje dvě účinné složky v jedné tabletě - glimepirid a metformin. Jak jste si přečetli výše, glimepirid je škodlivý a je lepší, abyste ho nebral. Ale metformin není vůbec škodlivý, ale naopak je pro diabetiky velmi užitečný. Tento lék snižuje hladinu cukru v krvi, chrání před diabetickými komplikacemi, pomáhá zhubnout a prodlužuje život.

Webová stránka endocrin-patient.com doporučuje užít čistý metformin namísto Amaryl M, nejlepšího původního dováženého léku Glucophage. Má také ruské protějšky, které jsou o něco levnější.

Jaké jsou analogy přípravku Amaryl M tablety?

Amaryl M je kombinovaná pilulka obsahující dvě účinné složky: glimepirid a metformin. Všechny léky, které obsahují glimepirid, jsou škodlivé. Několik let mohou snižovat hladinu glukózy v krvi a pak se choroba změní v těžký diabetes 1. typu. U diabetiků léčených těmito tabletami se riziko úmrtí na srdeční infarkt a mrtvici nezhoršuje, ale zvyšuje se.

Místo hledání analogů léku Amaryl M, jděte na čistý metformin. Nejlepší původní importovaný lék Glyukofazh. Má známou kvalitní kvalitu a současně má dostupnou cenu. Používejte také krok za krokem pro léčbu diabetu 2. typu. Budete mít možnost udržovat cukr stabilní za normálních podmínek, jako u zdravých lidí, bez "hladové" diety a těžké fyzické námahy.

Recenze

Amaryl je mnohem dražší než konkurenční pilulky, jako Diabeton MB nebo Maninil. Proto přijímá malý počet diabetiků a několik recenzí. Použití léku glimepiridu k regulaci hladiny cukru v krvi způsobuje dlouhodobé negativní účinky. Jsou uvedeny výše na této stránce. Pozitivní recenze léku Amaril píšu diabetikům, kteří trvají nejdéle 1-2 roky a dosud neměli čas prožívat vedlejší účinky.

Mnoho lékařů vědí, že glimepirid neznižuje úmrtnost lidí s diabetem, ale nadále léky předepisují svým pacientům. Faktem je, že v prvních měsících užívání přípravku Amaril snižuje hladinu cukru v krvi. Pacienti jsou spokojeni. Mnohokrát zmizí z lékařského pohledu, čímž se mu sníží pracovní zátěž. Místo toho, abyste užívali škodlivé pilulky, naučte se krok za krokem u diabetes typu 2 a aplikujte je. Tato technika dává reálnou šanci žít do velkého stáří a stát se zdravotně postiženým.

Amaryl

Obsah

Farmakologické vlastnosti léčiva Amaryl

Farmakodynamika. Glimepirid je perorální hypoglykemické léčivo, derivát sulfonylmočoviny. Účinky glimepiridu se dosahuje stimulací uvolňování inzulinu z β-buněk pankreatu. Stejně jako ostatní deriváty sulfonylmočoviny zvyšuje reaktivitu p-buněk pankreatu na fyziologickou stimulaci glukózou. Kromě toho má glimepirid, stejně jako jiné deriváty sulfonylmočoviny, zřetelně výrazný extrapancreatický účinek.
Uvolňování inzulínu. Sulfonylmočovina reguluje sekreci inzulínu uzavřením draslíkových kanálů závislých na ATP na membráně β-buněk. Takový uzávěr vede k depolarizaci buněčné membrány, v důsledku čehož se vápníkové kanály otvírají a do buněk vstupují velké množství vápníku. Stimuluje uvolňování inzulinu exocytózou. Glimepirid s vysokým tropismem spojuje protein na membráně β-buněk spojených s ATP-dependentním draslíkovým kanálem, ale ne na místě, ke kterému se obvykle spojuje sulfonylmočovina.
Extrapanktická aktivita. Extrapanktická účinnost spočívá zejména v zvýšení citlivosti periferních tkání na inzulín a snížení absorpce inzulinu játry. Přeprava glukózy z krve do periferního svalu a tukových tkání probíhá prostřednictvím speciálních transportních proteinů umístěných na buněčné membráně. Jedná se o transport glukózy na tyto tkáně, což je stupeň, který omezuje příjem glukózy. Glimepirid velmi rychle zvyšuje počet aktivních transportérů glukózy na plazmatické membráně svalových a tukových buněk, čímž stimuluje příjem glukózy.
Glimepirid zvyšuje aktivitu fosfolipázy C, specifické pro glykosylfosfatidylinositol. To může být způsobeno zvýšenou lipogenezí a glykogenezí, která je v jejím působení pozorována u izolovaných tukových a svalových buněk. Gimepirid brání tvorbě glukózy v játrech, což zvyšuje intracelulární koncentraci 2,6-difosfátu fruktózy, což zase inhibuje glukoneogenezi.
Obecné informace. U zdravých lidí je minimální účinná perorální dávka 0,6 mg. Účinnost glimepiridu je závislá na dávce a je reprodukovatelná. Fyziologická reakce na intenzivní fyzickou námahu, která se projevuje snížením sekrece inzulínu, přetrvává i po užití glimepiridu.
Nebyl zaznamenán žádný významný rozdíl ve účinku léku užívaného 30 minut před nebo před jídlem. U pacientů s diabetem může jedna denní dávka zajistit optimální metabolickou kontrolu po dobu 24 hodin.
Přestože hydroxyderivát (metabolit glimepiridu) způsobuje u zdravých lidí nevýznamný, ale statisticky významný pokles plazmatické glukózy, jeho vliv na celkový účinek léku je nevýznamný.
Kombinovaná léčba metforminem. Jedna studie ukázala, že u pacientů, u nichž maximální denní dávka metforminu neposkytla dostatečnou metabolickou kontrolu, současná léčba glimepiridem zlepšila tuto kontrolu.
Kombinovaná léčba inzulinem. Existuje jen málo údajů o použití kombinované léčby inzulínem. U pacientů, u nichž maximální denní dávka glimepiridu neposkytuje dostatečnou glykemickou kontrolu, může být zahájena souběžná inzulínová léčba. Ve dvou studiích bylo zjištěno, že kombinační léčba také zlepšuje metabolickou kontrolu, jako je monoterapie inzulínem, ale během kombinované terapie lze použít nižší dávky inzulínu.
Farmakokinetika. Absorpce. Po perorálním podání je biologická dostupnost glimepiridu dokončena. Konzumace nemá významný vliv na vstřebávání, ale jeho rychlost je poněkud snížena. Maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě je dosažena přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání (v průměru 0,3 μg / ml u několika denních dávek 4 mg). Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax a AUC.
Distribuce Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8,8 litru), který se přibližně rovná distribučnímu objemu albuminu, má vysoký stupeň vazby na krevní proteiny (99%) a nízkou clearance (přibližně 48 ml / min).
U zvířat se glimepirid vylučuje mlékem. Glimepirid může proniknout do placenty, ale špatně proniká do BBB.
Biotransformace a eliminace. Průměrný poločas, který závisí na koncentraci v plazmě, s použitím více dávek, je 5-8 hodin. Po podání vysokých dávek došlo k mírnému prodloužení poločasu. Po aplikaci jednorázové dávky radioaktivně značeného glimepiridu bylo 58% štítku zjištěno v moči a 35% v stolici. Nezměněná látka v moči není detekována. Dva metabolity se odstraňují močí a výkaly, s největší pravděpodobností metabolické produkty v játrech (hlavní enzym je cytochrom P2C9): hydroxyderivát a karboxyderivát. Po perorálním podání glimepiridu byl konečný poločas těchto metabolitů 3-6 hodin a 5-6 hodin. Srovnávací analýza nevykázala žádné významné rozdíly ve farmakokinetice po jednorázovém a opakovaném použití drogy a variabilita výsledků pro jednoho jedince byla velmi nízká. Významná kumulace nebyla pozorována. Farmakokinetika byla podobná u mužů a žen, stejně jako u mladých a starších (více než 65) pacientů. U pacientů s nízkým klírensem kreatininu došlo k trendu zvýšeného klírensu ak poklesu průměrných sérových koncentrací glimepiridu, což je pravděpodobně způsobeno jeho rychlejším vyloučením v důsledku špatné vazby na bílkoviny. Odstranění 2 metabolitů ledvinami se snížilo. Nebylo žádné další riziko akumulace léků u těchto pacientů. U pěti pacientů bez diabetes mellitus po operaci žlučovodů byla farmakokinetika podobná farmakokinetice u zdravých jedinců.

Indikace pro použití přípravku Amaryl

Diabetes mellitus typu II v případě selhání dietní terapie, zvyšuje fyzickou aktivitu a snižuje tělesnou hmotnost.

Použití léku Amaryl

Úspěšná léčba diabetu závisí na tom, zda pacient dodržuje vhodnou dietu, pravidelnou fyzickou aktivitu, stejně jako neustálé sledování hladiny glukózy v krvi a moči. Neúspěch pacienta diety nemůže být kompenzován užíváním tablet nebo inzulínu. Droga je používána dospělými. Dávkování závisí na výsledcích analýzy glukózy v krvi a moči.
Počáteční dávka je 1 mg (1/2 tablet, 2 mg) glimepiridu denně. Pokud taková dávka umožňuje dosáhnout kontroly nad onemocněním, měla by být použita pro udržovací terapii.
Pokud není kontrola glykémie optimální, dávka by měla být postupně zvyšována na 2, 3 nebo 4 mg glimepiridu denně (v intervalech 1-2 týdnů).
Dávka vyšší než 4 mg denně poskytuje nejlepší výsledky pouze v jednotlivých případech. Maximální doporučená dávka je 6 mg Amarilu denně.
Pokud maximální denní dávka metforminu neposkytuje dostatečnou kontrolu glykémie, může být zahájena souběžná léčba pacientem s glimepiridem.
Při dodržení předchozí dávky metforminu by měl být příjem léků zahájen nízkou dávkou, která může být postupně zvyšována na maximální denní dávku, přičemž se zaměří na požadovanou úroveň metabolické kontroly. Kombinovaná léčba by měla být prováděna pod dohledem lékaře.
Pokud maximální denní dávka přípravku Amaryl neposkytuje dostatečnou kontrolu glykémie, může být v případě potřeby zahájena souběžná inzulínová léčba. Při dodržení předchozí dávky glimepiridu by léčba inzulinem měla začínat nízkou dávkou, která se pak může zvýšit se zaměřením na požadovanou úroveň metabolické kontroly. Kombinovaná léčba by měla být prováděna pod pečlivým dohledem lékaře.
Obvykle je jedna dávka Amarilu denně dostačující. Doporučuje se užívat ji krátce před nebo během bohaté snídaně nebo (pokud není snídaně) krátce před prvním jídlem nebo během prvního jídla. Chyby při užívání léku, např. Přeskakování další dávky, nemohou být nikdy korigovány následným příjmem vyšší dávky. Tableta by měla být spolknutá bez žvýkání, s kapalinou.
Pokud se u pacienta objeví hypoglykemická odpověď na užívání léku v dávce 1 mg denně, znamená to, že onemocnění lze kontrolovat pouze diety. Zlepšení kontroly diabetu je doprovázeno zvýšenou citlivostí na inzulín, takže potřeba glimepiridu se může v průběhu léčby snížit. Abyste se vyhnuli hypoglykémii, měli byste dávku postupně snížit nebo dokonce dokonce přerušit léčbu. Potřeba revize dávky může také nastat, pokud se změní tělesná hmotnost nebo životní styl pacienta nebo jiné faktory, které zvyšují riziko hypoglykemie nebo hyperglykémie.
Přechod z perorálních hypoglykemických přípravků na Amaril.
Z jiných perorálních hypoglykemických léků obvykle můžete přecházet k užívání přípravku Amaril. Během takového přechodu je třeba vzít v úvahu sílu účinku a poločas předchozího činitele. V některých případech, zvláště pokud má antidiabetikum dlouhý poločas (například chlorpropamid), doporučuje se počkat několik dní před podáním přípravku Amaril. Tím se sníží riziko hypoglykemických reakcí v důsledku aditivního účinku těchto dvou léčiv.
Doporučená počáteční dávka je 1 mg glimepiridu denně. Jak bylo uvedeno výše, dávka může být postupně zvyšována s přihlédnutím k reakci na léčivo.
Přechod z inzulínu na Amaril.
Ve výjimečných případech lze prokázat, že pacienti s diabetem mellitus typu II, kteří dostávají inzulín, nahradí Amaryl. Tento přechod by měl být prováděn pod úzkým lékařským dohledem.

Kontraindikace užívání léku Amaryl

Inzulín-dependentní diabetes mellitus, diabetické kóma, těžká funkci jater a ledvin, přecitlivělost na glimepirid a dalších složek, jakož i další deriváty a sulfonylmočovinové sulfanilamides (riziko hypersenzitivních reakcí).

Nežádoucí účinky léku Amaryl

Na základě zkušeností s použitím přípravku Amaril a dalších derivátů sulfonylmočoviny je třeba zvážit možnost vzniku takových vedlejších účinků léku:
Z krevního systému a lymfatického systému
Někdy: středně těžká až závažná trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, agranulocytóza, erytrocytopenie, hemolytická anémie a pancytopenie, které obvykle zmizí po ukončení léčby.
Imunitní poruchy
Velmi vzácně: alergická vaskulitida, mírné reakce přecitlivělosti, které mohou vést k těžkým formám s vývojem dušnosti, nižším krevním tlakem a někdy i šokem. Možná křížová alergie na sulfonylmočovinu, sulfonamidy nebo příbuzné sloučeniny.
Ze strany metabolismu
Někdy: hypoglykemické reakce, které se vyskytují většinou okamžitě, mohou získat těžké formy a nejsou vždy snadno opravitelné. Výskyt těchto reakcí závisí, stejně jako u jiných typů hypoglykemické terapie, na subjektivních faktorech, jako jsou dietní vzorce a dávkování.
Výstražný orgán
Během léčby (zejména na začátku) se mohou vyskytnout přechodné poruchy zraku v důsledku změn hladiny glukózy v krvi.
Z gastrointestinálního traktu
Velmi zřídka: nauzea, zvracení, průjem, tlak nebo pocit plnosti v žaludku, bolesti břicha, které zřídka mohou vyžadovat ukončení léčby.
Z hepatobiliárního systému
Mohou existovat zvýšené hladiny jaterních enzymů.
Velmi zřídka: abnormální funkce jater (například stagnace žluče a žloutenka), hepatitida, která může dojít k selhání jater.
Kůže a podkožní tkáně
Reakce přecitlivělosti zahrnují svědění, vyrážky a kopřivku.
Velmi vzácné: fotosenzitivita.
Laboratorní hodnoty
Velmi vzácné: hyponatrémie.

Zvláštní pokyny pro použití přípravku Amaryl

Amaryl musí být podán krátce před jídlem nebo během jídla. Pokud se příjem potravy provádí pokaždé v různých časech nebo je zcela vynechán, užívání léku může způsobit hypoglykemii. Symptomy hypoglykémie mohou zahrnovat: bolesti hlavy, vyjádřil pocit hladu, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, poruchy spánku, neklid, agresivita, zhoršená koncentrace a reakční doba, deprese, zmatenost, poruchy řeči a vidění, afázie, třes, paréza, poruchy citlivost, závratě, bezmocnost, ztráta sebeovládání, delirium, křeče, mdloby nebo dokonce koma, mělké dýchání a bradykardie. Kromě toho může být známky adrenergních kontrregulyatsii, jako je nadměrné pocení, lepkavá kůže, úzkost, tachykardie, hypertenze, bušení srdce, angina pectoris a srdeční arytmie.
Klinický obraz závažného hypoglykemického záchvatu může připomínat mrtvici.
Závažnost příznaků může být téměř vždy rychle snížena tím, že se uhlohydráty (cukr) okamžitě sníží. Umělé sladidla nebudou účinkovat.
Podle zkušeností s použitím jiných sulfonylmočovinových derivátů je známo, že terapeutická opatření mohou být úspěšná nejprve, ale navzdory tomu se opět objeví příznaky hypoglykemie. Těžká nebo prodloužená hypoglykémie, která může být pouze dočasně snížena použitím obvyklého množství cukru, vyžaduje okamžitou lékařskou péči a někdy i hospitalizaci.
Faktory přispívající k výskytu hypoglykemie:

  • neochotou nebo (častěji u starších pacientů) neschopnost udržovat produktivní kontakt s lékařem;
  • podvýživa, nesrovnalost nebo přeskakování jídel, období půstu;
  • změna stravy;
  • nerovnováha mezi cvičením a příjmem uhlohydrátů;
  • pití alkoholu, zejména v kombinaci s přeskakováním jídel;
  • selhání ledvin;
  • závažná jaterní dysfunkce;
  • předávkování amarilu;
  • některé nekompenzované poruchy endokrinního systému ovlivňující metabolismus sacharidů, nařízení nebo reverzní hypoglykémie (např. určité dysfunkce štítné žlázy, nedostatečnost funkce předního laloku hypofýzy a kůry nadledvin), současný příjem určitých léků (viz. interakce).

Léčba přípravkem Amaryl vyžaduje neustálé sledování hladin glukózy v krvi a moči. Navíc se doporučuje kontrolovat množství glykovaného hemoglobinu. Během užívání léku vyžaduje pravidelné sledování funkce jater a krevní obraz (zejména počet leukocytů a krevních destiček).
Ve stresových situacích (například nehody, naléhavé operace, infekce s horečkou) může být indikován dočasný přenos pacienta na inzulín. Neexistují žádné údaje o použití přípravku Amaril u pacientů se závažnou jaterní dysfunkcí nebo u pacientů, u kterých je prokázána dialýza. Pacienti s těžkým poškozením ledvin nebo jater by měli být převedeni na užívání inzulinu. Pacienti se vzácnou dědičnou intolerancí na galaktózu, nedostatek laktázy nebo sníženou absorpci glukózo-galaktózy jsou kontraindikovány.
Gestační období
Riziko spojené s diabetem.
Odchylka od normálních hladin glukózy v krvi během těhotenství může být příčinou zvýšené pravděpodobnosti vzniku vrozených vývojových nedostatků a perinatální úmrtnosti. Proto je nutné pečlivě kontrolovat glykémii během těhotenství, aby se zabránilo teratogennímu riziku. Inzulin by měl být užíván během těhotenství. Otehotnost by měla být hlášena lékaři.
Riziko spojené s užíváním glimepiridu.
Nejsou k dispozici žádné údaje o použití glimepiridu během těhotenství. Podle výsledků experimentů na zvířatech má léčivo toxický účinek na reprodukční funkci, pravděpodobně kvůli farmakologickému (hypoglykemickému) účinku glimepiridu.
Proto je glimepirid během konce těhotenství kontraindikován.
Při užívání glimepiridu a plánování nebo těhotenství by žena měla být co nejdříve převedena na inzulinovou terapii.
Doba kojení
Není známo, zda se glimepirid vylučuje do mateřského mléka. Je známo, že glimepirid proniká do mateřského mléka potkanů. Doporučuje se ukončit léčbu glimepiridem v období kojení, jelikož jiné deriváty sulfonylmočoviny jsou detekovány v mateřském mléce a existuje riziko hypoglykémie u novorozenců.
Ovlivnit schopnost řídit vozidla nebo pracovat s mechanismy.
Schopnost koncentrace a rychlost reakce se mohou snížit kvůli hypoglykémii nebo hyperglykémii nebo například zhoršením vidění. To může způsobit riziko v situacích, kdy je tato schopnost obzvláště důležitá (například řízení automobilu nebo práce se stroji).
Pacient by měl být varován, aby nedovolil vývoj hypoglykemie při jízdě. To platí zejména pro ty, kteří jsou špatně nebo vůbec ne schopni rozpoznat příznaky prekurzorů hypoglykemie a ti, kteří mají záchvaty hypoglykemie často. Je nutné pečlivě zvážit potřebu řídit vozidla nebo pracovat se stroji za takových okolností.

Amarilové lékové interakce

Současné užívání Amarilu s některými léky může způsobit jak pokles, tak zvýšení hypoglykemického účinku glimepiridu. Proto by měly být jiné léky užívány pouze podle pokynů nebo s oznámením lékaře. Glimepirid je metabolizován cytochromem P450 2S9 (CYP2C9). Je známo, že v důsledku současného podávání induktorů (například rifampicinu) nebo inhibitorů CYP2C9 (například flukonazolu) se může tento metabolismus změnit. Výsledky interakční studie ip vivo ukázaly, že flukonazol, jeden z nejúčinnějších inhibitorů CYP2C9, přibližně zdvojnásobuje AUC glimepiridu. Existence těchto typů interakcí je doložena zkušeností s použitím Amarilu a dalších derivátů sulfonylmočoviny. Potenciace hypoglykemického účinku a tedy v některých případech, hypoglykémie, může dojít v případě, že současný příjem glimepirid takových léčiv, jako je fenylbutazon, azapropazon a oxyfenbutazon, sulfinpyrazon, inzulin a perorální antidiabetika preperaty, některé sulfonamidy s prodlouženým účinkem, metformin, tetracykliny, salicyláty a PASK, inhibitory MAO, anabolické steroidy a mužské pohlavní hormony, chinolonové antibiotika, chloramfenikol, probenecid, kumarinový antikoagulum Yanta, mikonazol, fenfluramin, pentoxifylin (pro parenterální podávání ve vysokých dávkách), fibráty tritokvalin, ACE inhibitory, flukonazol, fluoxetin, allopurinol, sympatolytika, cyklo-, Trojan a ifosfamidu.
Snížená hypoglykemické působení, a proto může dojít k zvýšení hladiny glukózy v krvi, zatímco použití takových léčiv: estrogenů a progestogenů, saluretika, thiazidová diuretika, přípravky stimulující funkci štítné žlázy, glukokortikoidy, deriváty fenothiazinu, chlorpromazin, adrenalin a sympatomimetika, kyselina nikotinová (vysoká dávka) a její deriváty, laxativa (dlouhodobé užívání), fenytoin, diazoxid, glukagon, barbituráty a rifampicin, acetozolam id
Antagonisté H2 receptorů, blokátory β-adrenoreceptorů, klonidin a reserpin mohou vést jak k potenciaci, tak ke snížení hypoglykemického účinku. Pod vlivem sympatolytik, jako jsou blokátory β-adrenoreceptoru, klonidin, guanethidin a reserpin, mohou být projevy adrenergní protiregulace hypoglykemie sníženy nebo zcela chybějí. Pitný alkohol může nepředvídatelným způsobem zvýšit nebo oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.
Glimepirid je schopen jak zvýšit, tak snížit účinek derivátů kumarinu.

Předávkování přípravkem Amaryl, příznaky a léčba

Může vést k hypoglykémii, která trvá 12 až 72 hodin, a po prvním poklesu závažnosti příznaků se může objevit opakovaně. Symptomy se mohou objevit 24 hodin po absorpci léku. Pro tyto pacienty se zpravidla doporučuje pozorování v klinice. Může se objevit nevolnost, zvracení a epigastrická bolest. Hypoglykemie může často být doprovázena neurologickými příznaky, jako je úzkost, třes, rozostřené vidění, koordinace, ospalost, kóma a záchvaty.
Léčba spočívá především v prevenci absorpce léčiva. K tomu musíte vyvolat zvracení, pít vodu nebo limonádu, učinit aktivní uhlí a síran sodný. Pokud se užívá velké množství glimepiridu, je indikován výplach žaludku, následovaný použitím aktivního uhlí a síranu sodného. V případě závažného předávkování je nutná hospitalizace v jednotce intenzivní péče. Co nejdříve by mělo být zahájeno podávání glukózy: je-li to nutné, nejprve jednorázová intravenózní injekce 50 ml 50% p-ra a pak infuze o 10% p-ra, která neustále monitoruje hladinu glukózy v krvi. Další léčba je symptomatická.
Při pomoci s hypoglykemií, zvláště u malých dětí, které náhodně užívaly přípravek Amaryl, by měla být dávka vstřikované glukózy pečlivě sledována, aby se zabránilo možnému výskytu nebezpečné hyperglykémie. Je důležité neustále sledovat hladinu glukózy v krvi.

Skladovací podmínky léčivo Amaryl

V temnotě při teplotě 15-25 ° C.

AMARIL

Tablety růžově zbarvené, podlouhlé, ploché, s rozdělovacím rizikem na obou stranách, s rytinou "NMK" a stylizovanou "h" na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktosy, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), povidon 25 000, mikrokrystalická celulosa, stearan hořečnatý, červený oxid železa (E172).

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (8) - balení z lepenky.

Tablety zelené barvy, podlouhlé, ploché, s dělitelným rizikem na obou stranách, s rytinou "NMM" a stylizovanou "h" na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, karboxymethylškrob sodný (typ A), povidon 25 000, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, žlutý oxid železa (E172), indigokarmin (E132).

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (8) - balení z lepenky.

Tablety jsou světle žluté, podlouhlé, ploché, s dělicí čárou na obou stranách, s rytinou "NMN" a stylizovanou "h" na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktosy, karboxymethylškrob sodný (typ A), povidon 25 000, mikrokrystalická celulosa, stearan hořečnatý, žlutý oxid železa (E172).

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (8) - balení z lepenky.

Tablety modré barvy, podlouhlé, ploché, s dělitelným rizikem na obou stranách, s rytinou "NMO" a stylizovanou "h" na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, karboxymethylškrob sodný (typ A), povidon 25 000, mikrokrystalická celulóza, stearát horečnatý, indigokarmin (E132).

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (8) - balení z lepenky.

Perorální hypoglykemické léčivo je derivát sulfonylmočoviny III generace.

Glimepirid snižuje koncentraci glukózy v krvi, zejména díky stimulaci uvolňování inzulinu z β-buněk pankreatu. Jeho účinek je primárně spojen se zlepšenou schopností β-buněk pankreatu reagovat na fyziologickou stimulaci glukózou. Ve srovnání s glibenklamidem způsobuje glimepirid v nízkých dávkách uvolnění menłího množství inzulinu, pokud je dosaženo zhruba stejného poklesu koncentrace glukózy v krvi. Tato skutečnost svědčí ve prospěch přítomnosti extrapankreatických hypoglykemických účinků v glimepiridu (zvýšená citlivost tkání na inzulín a inzulinomimetický účinek).

Vylučování inzulínu. Stejně jako všechny ostatní deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid reguluje sekreci inzulínu interakcí s draslíkovými kanály citlivými na ATP na membránách β-buněk. Na rozdíl od jiných derivátů sulfonylmočoviny se glimepirid selektivně váže na protein s molekulovou hmotností 65 kilodaltonů, který se nachází v membránách β-buněk pankreatu. Tato interakce glimepiridu s jeho vazebným proteinem reguluje otevření nebo uzavření draslíkových kanálů citlivých na ATP.

Glimepirid zavírá draslíkové kanály. To způsobuje depolarizaci β-buněk a vede k objevení kalciových kanálů citlivých na napětí a vstupu vápníku do buňky. Výsledkem je, že zvýšení koncentrace intracelulárního vápníku aktivuje sekreci inzulínu exocytózou.

Glimepirid je mnohem rychlejší a v důsledku toho častěji vstupuje do vazby a uvolňuje se z vazby s proteinem, který je na něj spojen, než s glibenklamidem. Předpokládá se, že tato vlastnost vysoké rychlosti výměny glimepiridu s vázaným proteinem způsobuje jeho výrazný účinek senzibilizace β-buněk na glukózu a jejich ochranu před desenzitizací a předčasným vyčerpáváním.

Účinek zvýšení citlivosti tkání na inzulín. Glimepirid zvyšuje účinky inzulínu na příjem glukózy periferními tkáněmi.

Inzulinomimetický účinek. Glimepirid má účinky podobné účinkům inzulínu na příjem glukózy periferními tkáněmi a uvolňování glukózy z jater.

Příjem glukózy periferními tkáněmi se provádí transportem uvnitř svalových buněk a adipocytů. Glimepirid přímo zvyšuje počet molekul přenášejících glukózu v plazmatických membránách svalových buněk a adipocytů. Zvýšení požití glukózových buněk vede k aktivaci fosfolipázy C specifické pro glykosylfosfatidylinositol. V důsledku toho se koncentrace intracelulárního vápníku snižuje a způsobuje pokles aktivity proteinové kinázy A, což vede k stimulaci metabolismu glukózy.

Glimepirid inhibuje uvolňování glukózy z jater zvýšením koncentrace 2,6-bisfosfátu fruktózy, která inhibuje glukoneogenezi.

Účinky na agregaci trombocytů. Glimepirid snižuje agregaci krevních destiček in vitro a in vivo. Tento účinek se zdá být spojen se selektivní inhibicí COX, která je zodpovědná za tvorbu tromboxanu A, což je důležitý endogenní faktor agregace trombocytů.

Antiatherogenní účinek. Glimepirid přispívá k normalizaci lipidů, snižuje hladinu malondialdehydu v krvi, což vede k významnému poklesu lipidové peroxidace. U zvířat vede glimepirid k významnému snížení tvorby aterosklerotických plátů.

Snížení závažnosti oxidativního stresu, který se neustále vyskytuje u pacientů s diabetem typu 2. Glimepirid zvyšuje hladinu endogenního α-tokoferolu, katalázovou aktivitu, glutathionperoxidázu a superoxiddismutázu.

Kardiovaskulární účinky. Prostřednictvím draslíkových kanálů citlivých na ATP ovlivňují deriváty sulfonylmočoviny i kardiovaskulární systém. Ve srovnání s tradičními deriváty sulfonylmočoviny má glimepirid významně menší účinek na kardiovaskulární systém, což lze vysvětlit specifickou povahou jeho interakce s draslíkovým kanálem citlivým na ATP, který se na něj váže.

U zdravých dobrovolníků je minimální účinná dávka glimepiridu 0,6 mg. Účinok glimepiridu je závislý na dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická odpověď na fyzickou aktivitu (snížená sekrece inzulínu) přetrvává při užívání glimepiridu.

Neexistují významné rozdíly ve účinku v závislosti na tom, zda byl přípravek podán 30 minut před jídlem nebo těsně před jídlem. U pacientů s diabetes mellitus lze dosáhnout dostatečné kontroly metabolismu během 24 hodin jednou dávkou léku. Navíc v klinické studii bylo u 12 z 16 pacientů s renální insuficiencí (CC 4 až 79 ml / min) dosaženo dostatečného metabolického řízení.

Kombinovaná léčba metforminem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou při použití maximální dávky glimepiridu může být zahájena kombinovaná léčba s glimepiridem a metforminem. Dvě studie v kombinační terapii ukázaly zlepšení v metabolické kontrole ve srovnání s léčbou každého z těchto léků odděleně.

Kombinovaná léčba inzulinem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou může být při současném podávání glimepiridu v maximálních dávkách zahájena současná inzulínová léčba. Podle výsledků dvou studií s použitím této kombinace bylo dosaženo stejného zlepšení v metabolické kontrole, jako při použití pouze jednoho inzulínu. Při kombinační terapii je však nutná nižší dávka inzulínu.

Při porovnávání údajů získaných s jednorázovým a opakovaným podáváním glimepiridu (1 den / den) nebyly žádné významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech a jejich variabilita mezi různými pacienty byla velmi nízká. Významná akumulace léčiva chybí.

Při opakovaném podání léku v denní dávce 4 mg Cmax v séru se dosáhne přibližně po 2,5 h a je 309 ng / ml. Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax glimepirid v krevní plazmě, stejně jako mezi dávkou a AUC. Při požití je biologická dostupnost glimepiridu 100%. Konzumace nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení rychlosti.

U glimepiridu vyznačujícího se velmi nízkým obsahem Vd (asi 8,8 L), přibližně rovnající se Vd albumin, vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízké clearance (přibližně 48 ml / min).

Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká do placentární bariéry.

Glimepirid se metabolizuje v játrech (hlavně za účasti izoenzymu CYP2C9) s tvorbou 2 metabolitů - hydroxylovaných a karboxylovaných derivátů, které se nacházejí v moči a stolici.

T1/2 při plazmatických koncentracích léčiva v séru odpovídající režimu dávkového režimu je přibližně 5-8 hodin. Po podání glimepiridu ve vysokých dávkách T1/2 mírně vzrůstá.

Po jediném perorálním podání je 58% glimepiridu vylučováno ledvinami a 35% střevem. Nezměněná účinná látka není zjištěna v moči.

T1/2 hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu byly přibližně 3-5 hodin a 5-6 hodin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetické parametry jsou podobné u pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (s nízkým QC) mají tendenci zvýšit clearance glimepiridu a snížit jeho průměrné koncentrace v séru, což je pravděpodobně způsobeno rychlejším vylučováním léku kvůli jeho nižší vazbě na proteiny. U této kategorie pacientů tedy neexistuje žádné další riziko kumulace glimepiridu.

- diabetes mellitus typu 1;

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a koma;

- závažné abnormální funkce jater (nedostatečná klinická zkušenost s aplikací);

- těžká renální dysfunkce, včetně pacienti na hemodialýze (nedostatek klinických zkušeností);

- kojení (kojení);

- věk dětí (nedostatek klinických zkušeností);

- vzácné zděděné nemoci, jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy;

- přecitlivělost na léčivo;

- přecitlivělost na jiné deriváty sulfonylmočoviny a sulfa (riziko reakcí přecitlivělosti).

S opatrností by měla lék užívat v prvních týdnech léčby (zvýšené riziko hypoglykemie); v přítomnosti rizikových faktorů pro vznik hypoglykemie (může vyžadovat úpravu dávky glimepiridu nebo celé terapie); s průběžnými onemocněními během léčby nebo se změnou životního stylu pacientů (změna v době stravování a jídla, zvýšení nebo snížení fyzické aktivity); v případě nedostatku glukóza-6-fosfátdehydrogenázy; s porušením absorpce potravin a léků z gastrointestinálního traktu (střevní obstrukce, střevní paréza).

Dávka léčiva Amaryl je zpravidla určována cílovou koncentrací glukózy v krvi. Léčba by měla být použita v minimální dávce, která by byla dostatečná k dosažení nezbytné kontroly metabolismu.

Během léčby přípravkem Amaryl je nutné pravidelně stanovit hladinu glukózy v krvi. Navíc se doporučuje pravidelně sledovat hladinu glykovaného hemoglobinu.

Porušení léku, například přeskočení další dávky, by nemělo být doplněno následným podáním léku ve vyšší dávce.

Lékař by měl předem poučit pacienta o opatřeních, která by měla být přijata, pokud se vyskytnou chyby při užívání přípravku Amaryl (zejména při přeskakování další dávky nebo přeskakování jídla) nebo v situacích, kdy není možné užívat lék.

Tablety přípravku Amaryl je třeba užívat celé, bez žvýkání, dostatečným množstvím tekutiny (asi 1/2 šálku). V případě potřeby lze tablety Amarylu rozdělit podél rizik na dvě stejné části.

Počáteční dávka přípravku Amaryl je 1 mg jednou denně. Pokud je to nutné, lze denní dávku postupně zvyšovat (v intervalech 1 až 2 týdny) pod pravidelnou kontrolou hladiny glukózy v krvi a v následujícím pořadí: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg).

U pacientů s dobře kontrolovaným diabetem mellitus typu 2 je denní dávka léku obvykle 1 až 4 mg. Denní dávka vyšší než 6 mg je účinnější pouze u malého počtu pacientů.

Doba užívání přípravku Amaryl a distribuce dávky během dne určuje lékař s přihlédnutím k životnímu stylu pacienta (čas jídla, množství fyzické námahy). Denní dávka je předepsána v 1 příjmu, zpravidla bezprostředně před úplnou snídaní nebo, pokud nebyla užívána denní dávka, bezprostředně před prvním hlavním jídlem. Je velmi důležité, aby po jídle přípravku Amaril tablety nebylo přeskočeno.

Od zlepšení metabolické kontroly je spojeno se zvýšenou citlivostí na inzulín a během léčby je možné snížit potřebu glimepiridu. Aby nedošlo k rozvoji hypoglykemie, je nutné dávku snížit včas nebo přestat užívat přípravek Amaryl.

Podmínky, při nichž může být vyžadována úprava dávky glimepiridu:

- úbytek hmotnosti;

- změny v životním stylu (změna ve stravě, čas jídla, množství fyzické aktivity);

- výskyt dalších faktorů, které vedou k náchylnosti k rozvoji hypoglykemie nebo hyperglykémie.

Léčba glimepiridem je obvykle dlouhodobá.

Přenos pacienta z užívání dalšího perorálního hypoglykemického léku k užívání přípravku Amaryl

Mezi dávkami přípravku Amaryl a jiných perorálních hypoglykemických přípravků neexistuje přesný vztah. Při převodu z těchto léčiv na přípravek Amaril je doporučená počáteční denní dávka přípravku Amaril 1 mg (i když je pacient převeden na Amaryl z maximální dávky jiného perorálního hypoglykemického léčiva). Jakékoliv zvýšení dávky by mělo být provedeno postupně, s přihlédnutím k reakci na glimepirid v souladu s výše uvedenými doporučeními. Je třeba zvážit intenzitu a trvání účinku předchozí hypoglykemické látky. Může být zapotřebí přerušení léčby, aby se zabránilo aditivnímu účinku, který zvyšuje riziko hypoglykemie.

Používejte v kombinaci s metforminem

U pacientů s nedostatečně řízeným diabetem mellitus při užívání glimepiridu nebo metforminu v maximální denní dávce může být léčba zahájena kombinací těchto dvou léčiv. V tomto případě pokračuje předchozí léčba buď glimepiridem nebo metforminem ve stejných dávkách a další dávka metforminu nebo glimepiridu se zahajuje z nízké dávky, která se pak titruje v závislosti na cílové hladině metabolické kontroly až do maximální denní dávky. Kombinovaná léčba by měla být zahájena pod přísným lékařským dohledem.

Použití v kombinaci s inzulínem

Pacienti s nedostatečně kontrolovaným diabetem mellitus, kteří užívají glimepirid v maximální denní dávce, mohou současně užívat inzulín. V tomto případě zůstává poslední dávka glimepiridu přidělená pacientovi nezměněna. V tomto případě léčba inzulinem začíná nízkými dávkami, které se postupně zvyšují pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi. Kombinovaná léčba se provádí pod pečlivým lékařským dohledem.

Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou být citlivější na hypoglykemický účinek glimepiridu. Údaje o použití přípravku Amaryl u pacientů s renální insuficiencí jsou omezené.

Údaje o použití přípravku Amaryl u pacientů s jaterní nedostatečností jsou omezené.

Na straně metabolismu je možné hypoglykemii, která může být stejně jako u jiných derivátů sulfonylmočoviny prodloužena. Symptomy hypoglykemie - bolest hlavy, hlad, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, poruchy spánku, úzkost, agresivita, zhoršená koncentrace, ostražitost a reakční rychlost, deprese, zmatenost, poruchy řeči, afázie,, smyslové poruchy, závratě, ztráta sebeovládání, delirium, cerebrální záchvaty, ospalost nebo ztráta vědomí až do kómatu, mělké dýchání, bradykardie. Kromě toho se může objevit projev adrenergní protiregulace v reakci na hypoglykemii, jako je studený lepivý pot, úzkost, tachykardie, arteriální hypertenze, angina pectoris, palpitace a poruchy srdečního rytmu. Klinický obraz závažné hypoglykemie může připomínat mrtvici. Symptomy hypoglykémie téměř po vymizení zmizí.

Na části výhledu: jsou možné přechodné poruchy zraku v důsledku změny koncentrace glukózy v krvi (zvláště na začátku léčby). Jsou způsobeny dočasnou změnou opuchu čočky v závislosti na koncentraci glukózy v krvi a tím ke změně indexu lomu čočky.

Na straně trávicího systému: zřídka - nevolnost, zvracení, pocit těžkosti nebo plnosti v epigastriu, bolest břicha, průjem; v některých případech hepatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů a / nebo cholestáza a žloutenka, což může vést k život ohrožujícímu selhání jater, ale může být zrušeno, pokud je léčivo staženo.

Jaký cukr je zdravější?

Strukturální změny pankreatu, co to je