Amaril - oficiální * návod k použití

POKYNY
o lékařském použití drogy (Amaryl®)

Registrační číslo: P №015530 / 01 od 04.12.2004

Obchodní název: Amaryl (Amaryl)

Mezinárodní neregistrovaný název (INN): glimepirid / glimepirid.

Dávkování: tablety.

Složení

Jedna tableta přípravku Amaril 1,0 mg obsahuje:
Léčivou látkou je 1 mg glimepiridu.
Pomocné látky: monohydrát laktosy, sodná sůl glykolátu škrobu, polyvidon 25000, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, červený oxid železitý (E172).

Jedna tableta přípravku Amaril 2,0 mg obsahuje:
Účinná látka je 2 mg glimepiridu.
Další látky: monohydrát laktózy, sodná sůl glykolátu škrobu, polyvidon 25000, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, oxid železitý žlutý (E172), indigokarmin.

Jedna tableta přípravku Amaril 3,0 mg obsahuje:
Léčivou látkou je 3 mg glimepiridu.
Pomocné látky: monohydrát laktosy, sodná sůl glykolátu škrobu, polyvidon 25000, mikrokrystalická celulosa, stearan hořečnatý, oxid železitý žlutý (E172).

Jedna tableta přípravku Amaril 4,0 mg obsahuje:
Léčivou látkou je 4 mg glimepiridu.
Pomocné látky: monohydrát laktosy, sodná sůl glykolátu škrobu, polyvidon 25000, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, indigokarmin.

Popis: obdélníkové ploché tablety s dělitelným rizikem na obou stranách, růžová barva s oboustrannou gravírovanou "NMK / logo společnosti", zelená barva s "NMM / firemním logem" na obou stranách (2 mg) žlutá barva s rytinou "NMN / logo společnosti" na obou stranách (3 mg) a modrou barvou s rytinou "NMO / logo společnosti" na obou stranách (4 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Hypoglykemické činidlo pro orální podávání sulfonylmočovinové skupiny III generace. ATH kód: А10ВВ12.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Glimepirid, léčivá látka Amarilu, je hypoglykemické (hypoglykemické) lékum pro perorální podání, derivát sulfonylmočoviny nové (III) generace.
Glimepirid stimuluje sekreci a uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu (pankreatický účinek), zlepšuje citlivost periferních tkání (svalů a tuků) na působení vlastního inzulínu (extra pankreatický účinek).
Uvolňování inzulínu
Deriváty sulfonylmočoviny regulují sekreci inzulínu uzavřením draslíkových kanálů závislých na ATP umístěných v cytoplazmatické membráně beta buněk pankreatu. Při uzavření draslíkových kanálů způsobují depolarizaci beta buněk, což přispívá k otevření kalciových kanálů a ke zvýšení příjmu vápníku do buněk. Glimepirid se spojuje a odděluje od proteinu pankreatických beta-buněk (mol 65 kD / SURX), který je spojen s draslíkovými kanály závislými na ATP, ale liší se od obvyklého vazebného místa tradičních sulfonylmočovinových derivátů (molekulový protein 140 kD / SUR1). Tento proces vede k uvolnění inzulínu exocytózou, zatímco kvalita vylučovaného inzulínu je mnohem nižší než pod účinkem tradičních sulfonylmočovin. Nejméně stimulující účinek glimepiridu na sekreci inzulínu poskytuje nižší riziko hypoglykemie.
Extrapanktická aktivita
Kromě toho byly prokázány výrazné extrapancreatické účinky glimepiridu (snížená inzulinová rezistence, menší vliv na kardiovaskulární systém, anti-aterogenní, antiagregační a antioxidační účinky), které mají také tradiční deriváty sulfonylmočoviny, avšak v mnohem menším rozsahu. Zvýšené využití glukózy z krve periferními tkáněmi (svaly a tuky) probíhá pomocí speciálních transportních proteinů (GLUT1 a GLUT4) umístěných v buněčných membránách. Přeprava glukózy do těchto tkání u diabetes mellitus typu 2 je rychlostní limit využití glukózy. Glimepirid velmi rychle zvyšuje počet a aktivitu molekul přenášejících glukózu (GLUT1 a GLUT4), což vede ke zvýšení absorpce glukózy periferními tkáněmi.
Glimepirid má slabší inhibiční účinek na kanály Qatf kardiomyocytů. Při užívání glimepiridy si zachovala schopnost metabolické adaptace myokardu na ischemii.
Glimepirid zvyšuje aktivitu glykosylfosfatidylinositol-specifické fosfolipázy C, s níž může lipogenesa a glykogeneze způsobená přípravkem korelovat v izolovaných svalových a tukových buňkách. Glimepirid inhibuje produkci glukózy v játrech zvýšením intracelulárních koncentrací 2,6-bisfosfátu fruktózy, což zase inhibuje glukoneogenezi.
Glimepirid selektivně inhibuje cyklooxygenázu a snižuje konverzi kyseliny arachidonové na tromboxan A2, což podporuje agregaci krevních destiček, a tím vyvolává antitrombotický účinek. Glimepirid přispívá k normalizaci lipidů, snižuje hladinu malého aldehydu v krvi, což vede k významnému snížení peroxidace lipidů, přispívá k anti-aterogennímu účinku léčiva. Glimepirid zvyšuje hladinu endogenního a-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathionperoxidázy a superoxiddismutázy, která pomáhá snižovat závažnost oxidativního stresu v těle pacienta, který se neustále vyskytuje u diabetes mellitus typu 2.

Farmakokinetika
Při opakovaném příjmu glimepiridu v denní dávce 4 mg se maximální koncentrace v séru (Cmax) dosáhne přibližně po 2,5 hodiny a je 309 ng / ml; existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax a také mezi dávkou a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas). Při požití glimepiridu je jeho biologická dostupnost dokončena. Strava nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení absorpce. Glimepirid je charakterizován velmi malým distribučním objemem (přibližně 8,8 l), přibližně rovným distribučnímu objemu albuminu, vysokému stupni vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízké clearance (přibližně 48 ml / min).
Po jednorázové perorální dávce glimepiridu se 58% vylučuje močí a 35% ve stolici. Nezměněná látka nebyla zjištěna v moči. Poločas rozpadu při plazmatické koncentraci léčiva v séru, který odpovídá dávkovacímu režimu, je 5 až 8 hodin. Po podání vysokých dávek se poločas mírně zvyšuje. V moči a stolici jsou detekovány dva neaktivní metabolity, které se tvoří v metabolismu v játrech, z nichž jeden je hydroxy a druhý karboxy. Po požití glimepiridu je konečný poločas těchto metabolitů 3 až 5 hodin a 5 až 6 hodin.
Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká do placentární bariéry. Lék neprochází přes hematoencefalickou bariéru. Srovnání jednorázového a vícenásobného (2krát denně) glimepiridu neodhalilo významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech a mezi jednotlivými pacienty byla velmi nízká variabilita. Významná akumulace léčiva chyběla.
Farmakokinetické parametry jsou podobné u pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin. Pacienti s poruchou funkce ledvin (s nízkým klírensem kreatininu) mají tendenci zvýšit clearance glimepiridu a snižovat jeho průměrné koncentrace v krevním séru, což je pravděpodobně způsobeno rychlejším vylučováním léku v důsledku nižší vazby na bílkoviny. U této kategorie pacientů tedy neexistuje žádné další riziko kumulace léků.

Indikace pro použití

Diabetes mellitus typu 2 (v monoterapii nebo jako součást kombinované léčby metforminem nebo inzulínem).

Kontraindikace

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a koma;
  • přecitlivělost na glimepirid nebo na jakoukoli neúčinnou složku léčiva, na jiné deriváty sulfonylmočoviny nebo na sulfanilamidové léky (riziko vzniku reakcí přecitlivělosti);
  • těžké abnormální funkce jater;
  • těžká renální dysfunkce (včetně pacientů léčených hemodialýzou);
  • těhotenství a kojení.

S opatrností

Zvláštní pozornost by měla být věnována podmínkám, které vyžadují přenos pacienta na inzulinovou terapii: rozsáhlé popáleniny, těžké mnohočetné zranění, velké chirurgické zákroky a poruchy absorpce jídla a léků v gastrointestinálním traktu (střevní obstrukce, střevní paréza atd.).

Používejte během těhotenství a kojení

Glimepirid je kontraindikován pro použití u těhotných žen. V případě plánovaného těhotenství nebo v případě těhotenství by měla být žena převedena na inzulinovou terapii.
Vzhledem k tomu, že se zdá, že glimepirid proniká do mateřského mléka, nesmí být během laktace podáván ženám. V tomto případě musíte jít na inzulinovou terapii nebo přestat kojit.

Dávkování a podání

Počáteční dávka a výběr dávky
Na začátku léčby je 1 mg přípravku Amaril předepsáno jednou denně. Je-li to nutné, lze denní dávku postupně zvyšovat za pravidelné kontroly koncentrace glukózy v krvi (v intervalech 1 až 2 týdny) v následujícím pořadí: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg Amarylu denně. Maximální doporučená denní dávka je 6 mg.

Čas a četnost příjmu denní dávky určí lékař s přihlédnutím k životnímu stylu pacienta. Zpravidla stačí přiřadit denní dávku 1 dávku bezprostředně před bohatou snídaní nebo během ní, nebo pokud nebyla užívána denní dávka, bezprostředně před první těžkou stravou nebo během ní.
Tablety přípravku Amaril se užívají celé, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny (asi 0,5 šálků). Je velmi důležité, aby po jídle přípravku Amaril nebylo přeskočeno.

Doba léčby
Léčba přípravkem Amaril je zpravidla dlouhá.

Používejte v kombinaci s metforminem
V případě nedostatečné stabilizace koncentrace glukózy v krvi u pacientů užívajících metformin může být zahájena souběžná léčba přípravkem Amaryl.
Při zachování dávky metforminu na stejné úrovni ošetření Amarillo začíná s minimální dávce 1 mg, a poté se dávka se postupně zvyšuje v závislosti na požadované úrovni kontroly glykémie, a to až do maximální denní dávce 6 mg. Kombinovaná léčba by měla být prováděna pod důkladným lékařským dohledem.

Použití v kombinaci s inzulínem
V případech, kdy je to možné, aby se dosáhlo normalizace koncentrace glukózy v krvi bere maximální AMARE dávce v monoterapii nebo v kombinaci s maximální dávkou metforminu, glimepiridu možné kombinaci s inzulínem.
V takovém případě zůstává poslední dávka Amarilu přidělená pacientovi nezměněna.
V tomto případě léčba inzulinem začíná minimální dávkou s možným následným postupným zvyšováním dávky inzulínu pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi. Kombinovaná léčba vyžaduje povinný lékařský dohled. Při zachování dlouhodobé kontroly glykemie může tato kombinovaná terapie snížit potřebu inzulinu až o 40%.

Přenos pacienta z jiného perorálního hypoglykemického léku na Amaryl
Mezi dávkami Amarilu a jiných perorálních hypoglykemických přípravků neexistuje přesný vztah. Při přeloženo z těchto přípravků Amaryl počáteční denní dávka této sloučeniny by měla být 1 mg (i v případě, že pacient je přenesen do Amaryl s maximální dávkou orálního hypoglykemického léku). Jakékoli zvýšení dávky přípravku Amaril by mělo být provedeno postupně s přihlédnutím k odpovědi na glimepirid v souladu s výše uvedenými doporučeními. Je třeba vzít v úvahu použitou dávku a trvání účinku předchozí hypoglykemické látky. V některých případech, zejména u pacientů užívajících hypoglykemická léčiva s dlouhým poločasem (např., Chlorpropamid), může být nutné v době (po dobu několika dní), aby nedošlo k ukončení léčby aditivní účinek, což zvyšuje riziko hypoglykémie.

Přenos pacienta z inzulínu na Amaril
Ve výjimečných případech, kdy u pacientů s diabetem typu 2 s inzulinem byl připraven, pak kompenzace onemocnění a intaktní sekreční funkci P buňky slinivky břišní, které mohou být zobrazeny na přenos Amaryl. Přenos musí být proveden pod přísným dozorem lékaře. V takovém případě začíná přenos pacienta na Amaryl s minimální dávkou glimepiridu 1 mg.

Použití v případě renální a jaterní insuficience (viz bod "Kontraindikace").

Nežádoucí účinky

Metabolismus Ve vzácných případech se mohou objevit hypoglykemické reakce. Tyto reakce se vyskytují hlavně krátce po podání léku a nejsou vždy snadné zastavit. Může se vyskytnout: bolesti hlavy, hlad, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, poruchy spánku, neklid, agresivita, porucha koncentrace, pozornosti a reakce, deprese, zmatenost, řeči a poruchy zraku, afázie, třes, paréza, smyslové poruchy, závratě, poruchy vidění, poruchy koordinace, bezmocně stát, ztráta sebeovládání, delirium, cerebrální křeče, zmatenost nebo ztrátu vědomí, včetně koma, mělké dýchání, bradykardie. Kromě toho, v důsledku adrenergní mechanismus zpětné vazby mohou vzniknout příznaky, jako je chlad, lepkavý pot, úzkost, tachykardie, hypertenze, angina pektoris a srdeční arytmie. Na straně orgánů zraku Během léčby (zejména na začátku) se mohou vyskytnout přechodné poruchy zraku v důsledku změn koncentrace glukózy v krvi. Na straně zažívacího traktu někdy mohou vyskytnout nevolnost, zvracení, pocit tíhy nebo nepohodlí v nadbřišku bolest břicha, průjem; velmi zřídka vedou k přerušení léčby, ve vzácných případech - zvýšení jaterních enzymů, cholestáza, žloutenka, hepatitida (do rozvoje selhání jater). Hematopoetického systému zřídka možné trombocytopenie (střední až závažné), leukopenie, hemolytická a aplastická anémie, erythropenia, granulocytopenie, agranulocytóza a pancytopenie. Alergické reakce Někdy mohou být svědění, kopřivka, kožní vyrážka. Takové reakce jsou obvykle mírné, ale může postupovat, doprovázený poklesem krevního tlaku, dušnost, až do vývoje anafylaktického šoku. Pokud se objeví příznaky kopřivky, okamžitě vyhledejte lékaře. Možná křížová alergie s jinými deriváty sulfonylmočoviny, sulfonamidy nebo podobnými látkami je možná také při vzniku alergické vaskulitidy. Jiné nežádoucí účinky Ve výjimečných případech může dojít k rozvoji fotosenzitizace, hyponatrémie. Pokud pacient zjistí některý z výše uvedených nežádoucích účinků, další nežádoucí účinky, měl by se poradit se svým lékařem.

Předávkování

Po perorálním glimepiridu s vysokou dávkou se může vyvinout hypoglykemie, trvající 12 až 72 hodin, která se může po počátečním obnovení koncentrace glukózy v krvi. Hypoglykémie lze téměř vždy rychle vzal okamžitý přísun sacharidů (glukózy nebo cukru, například ve formě cukrů, sladké ovocné šťávy nebo čaj). V tomto ohledu by měl pacient vždy nosit s sebou alespoň 20 g glukózy (4 kousky cukru). Sladidla jsou při léčbě hypoglykemie neúčinná. Ve většině případů se doporučuje pozorování v nemocnici. Léčba zahrnuje indukci příjmu zvracení tekutiny (vody nebo limonády s aktivním uhlím (adsorbent) a síranu sodného (projímadlo). Při příjmu velkého množství přípravku znázorněné výplach žaludku, následovaný podáním klinického obrazu závažné hypoglykemie aktivního uhlí a síran sodný. Může být podobný klinický obraz mrtvice, takže vyžaduje okamžitou léčbu ošetřující lékař, a za určitých okolností i hospitalizace. co nejdříve, začne podávání dextrózu s neo 50 ml 40% roztoku a následnou infuzí 10% roztoku s pečlivým sledováním koncentrace glukózy v krvi, následovanou symptomatickou léčbou.
Příznaky hypoglykémie mohou být vyhlazena nebo zcela chybí u starších pacientů, u pacientů trpících autonomní neuropatií, nebo současně léčení beta-blokátory, klonidin, reserpin, guanethidin nebo ostatní sympatolytika činidla.
Je-li pacient trpící cukrovkou léčené různými lékařů (například při pobytu v nemocnici po nehodě, s nemocí o víkendu), by mělo být jisti, aby je informoval o nemoci a předchozí léčbě.
Při léčbě hypoglykemie, která vznikla v důsledku náhodného příjem AMARE batolata nebo malé děti, dávkování dextrózy (50 ml 40% roztoku), by měly být pečlivě kontrolován, aby se předešlo nebezpečné hyperglykémie. Z tohoto hlediska je nezbytné průběžné a pečlivé sledování koncentrace glukózy v krvi.

Interakce s jinými léky

může dojít k zesílení hypoglykemické působení a z toho vyplývající možnost rozvoje hypoglykemie, zatímco aplikace glimepirid s inzulinem nebo jinými orálních hypoglykemických léků, metformin, inhibitory ACE, allopurinol, anabolické steroidy a mužských pohlavních hormonů, chloramfenikol, kumarinovými deriváty, cyklo-, Trojan a ifosfamid, fenfluramin, fibráty, fluoxetin, sympatolytika (guanethidin), inhibitory monoaminooxidázy, mikonazol m, pentoxifylin (když je podána parenterálně ve vysokých dávkách), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecidu, chinolony, salicyláty a kyselina aminosalicylová, sulfinpyrazon, některé dlouhodobě působící sulfonamidy, tetracykliny, tritokvalinom.
Útlum hypoglykemické působení a výsledné zvýšení koncentrace glukózy v krvi, může dojít při použití glimepiridu s acetazolamidem, barbituráty, kortikosteroidy, diazoxid, saluretikami, thiazidová diuretika, epinefrin a jiných sympatomimetik, glukagonu, laxativa (při dlouhodobém užívání) nikotinové kyseliny (ve vysokých dávkách) a deriváty kyseliny nikotinové, estrogeny a progestogeny, fenothiaziny, chlorpromazin, fenytoin, p ifampicin, hormony štítné žlázy, soli lithia.
Blokátory receptorů H2, klonidin a reserpin jsou schopny jak posílit, tak oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.
Na pozadí příjmu glimepiridu může být účinnost derivátů kumarinu zvýšena nebo oslabena.
Jednoduchý nebo chronický pít může jak posílit, tak oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Zvláštní instrukce

Kombinovaná terapie s metforminem
Pacienti s nedostatečně kontrolovaným diabetem typu 2 při použití v monoterapii maximálními dávkami metforminu pozorována významná zlepšení metabolické kontroly s léčbou přistoupení glimepiridu (kombinované léčby s metforminem).

Kombinovaná terapie insulinem
může být zahájena u pacientů s diabetem 2. typu nedostatečně kontrolované pokud je přijímán maximální dávky glimepiridu a metforminu kombinované terapie: glimepirid + inzulín. Při použití této kombinace je dosaženo lepší metabolické kontroly.
Během prvních týdnů léčby, s nepravidelným jídlem nebo přeskakováním jídla může vzrůst riziko hypoglykémie, což vyžaduje obzvláště pečlivé sledování pacienta. Mezi faktory přispívající k rozvoji hypoglykémie patří:

  • neochota nebo (zejména ve stáří) nedostatečná schopnost pacienta spolupracovat s lékařem;
  • neadekvátní, nepravidelná jídla, přeskakování jídla, hlad, změny v obvyklé stravě;
  • nerovnováha mezi cvičením a příjmem uhlohydrátů;
  • pití alkoholu, zejména v kombinaci s přeskakováním jídel;
  • porucha funkce ledvin;
  • závažná jaterní dysfunkce;
  • předávkování amarilu;
  • nekompenzovaná některé endokrinní onemocnění, které mají vliv na metabolismus sacharidů (např., poruchy štítné žlázy, hypofýzy nedostatečnost nebo adrenokortikální nedostatečnosti);
  • současné užívání některých jiných léků (viz část "Interakce s jinými léky").
Lékař by měl být informován o výše uvedených faktorech a epizodách hypoglykémie, protože vyžadují zvláště přísné sledování pacienta. Pokud existují takové faktory, které zvyšují riziko hypoglykémie, je třeba upravit dávku glimepiridu nebo celého režimu léčby. To musí být také provedeno v případě onemocnění nebo změny životního stylu pacienta.
Glimepirid by měl být podáván v doporučených dávkách av plánovaném čase.
Chyby při užívání léku, například přeskakování dávky, nelze nikdy vyloučit následným příjmem vyšší dávky. Lékař a pacient by měli v předstihu diskutovat o opatřeních, která mají být přijata v případě takových chyb (například přeskočení léku nebo stravování) nebo v situacích, kdy není možné podat další dávku léku v plánovaném čase. Pacient by měl okamžitě informovat lékaře v případě, že dostane příliš vysokou dávku léku.
Pokud u pacienta došlo k hypoglykemické reakci při užívání 1 mg glimepiridu denně, znamená to, že u tohoto pacienta lze normalizovat krevní glukózu pomocí jedné stravy.

Úprava dávky
Po dosažení náhrady za diabetes typu 2 se zvýší citlivost na inzulín. V tomto ohledu může potřeba glimepiridu během léčby klesat. Aby nedošlo k rozvoji hypoglykémie, je nutné dočasně snížit dávku nebo zrušit léčbu glimepiridem. Úprava dávky by se měla provádět také při změně tělesné hmotnosti pacienta, při změně životního stylu nebo při dalších faktorech, které zvyšují riziko vzniku hypo- nebo hyperglykémie.
Přiměřená strava, pravidelné a dostatečné cvičení a v případě potřeby úbytek hmotnosti jsou stejně důležité jako optimální kontrola hladin glukózy v krvi jako pravidelný příjem glimepiridu. Pravidelné sledování hladiny glukózy v krvi a glykovaného hemoglobinu pomáhá detekovat primární nebo sekundární rezistenci léků.
Klinické příznaky hyperglykémie (nedostatečné snížení hladiny glukózy v krvi) jsou: zvýšená frekvence močení, těžká žízeň, sucho v ústech a suchá kůže.
Během léčby glimepiridem je nutná pravidelná kontrola funkce jater a obraz periferní krve (zejména počet leukocytů a krevních destiček).
Neexistují žádné zkušenosti s podáváním glimepiridu u pacientů se závažně narušenou funkcí jater a ledvin nebo u pacientů na hemodialýze. Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin a jater jsou převedeni na inzulinovou terapii.
Ve stresových situacích (například trauma, chirurgie, infekční onemocnění doprovázené horečkou) může být nutné v průběhu dočasné převedení pacienta na inzulín.
Na začátku léčby může při přechodu z jedné léčivé látky na jinou nebo při užívání glimepiridu na nepravidelné základě dojít ke snížení koncentrace pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí pacienta v důsledku hypo- nebo hyperglykémie. To může mít nepříznivý vliv na schopnost řídit vozidla nebo řídit různé stroje a mechanismy. Protože některé nežádoucí účinky, jako jsou: závažná hypoglykemie, závažné změny v krevním obrazu, závažné alergické reakce, selhání jater, mohou za určitých okolností ohrozit život, pokud se vyvinou nežádoucí nebo těžké reakce, pacient by měl okamžitě informovat ošetřujícího lékaře a Nepokračujte v užívání drogy bez jejího doporučení.

Formulář uvolnění

Tablety obsahující 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepiridu.
Na 15 tabletách v blistru. Na 2 blistry spolu s aplikační instrukcí jsou umístěny kartonové obaly.

Podmínky skladování

Seznam B.
Při teplotě nejvýše + 25 ° C v dosahu dětí!

skladovatelnost

3 roky. Nepoužívejte po datu vypršení platnosti vytištěném na obalu.

Podmínky prodeje lékáren

Vyrobeno společností Aventis Pharma Deutschland GmbH, Německo.
Brüningstraße, 50, D-65926, Frankfurt nad Mohanem, Německo.

Stížnosti spotřebitelů by měly být zasílány na adresu zastoupení společnosti v Rusku:
101000, Moskva, Ulansky Pereulok, 5

AMARIL

AMARYL - latinský název léku AMARIL

Držitel osvědčení o registraci:
AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH

Vyrobil:
SANOFI-AVENTIS S.p.A.

ATX kód pro AMARIL

Analogy léku podle ATH kódů:

Před použitím přípravku AMARIL byste se měli poradit se svým lékařem. Tento návod k obsluze je určen pouze k informacím. Další informace naleznete v anotacích výrobce.

Klinicko-farmakologická skupina

15,014 (perorální hypoglykemie)

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety růžově zbarvené, podlouhlé, ploché, s rozdělovacím rizikem na obou stranách, s rytinou "NMK" a stylizovanou "h" na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktosy, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), povidon 25 000, mikrokrystalická celulosa, stearan hořečnatý, červený oxid železa (E172).

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (8) - balení z lepenky.

Tablety zelené barvy, podlouhlé, ploché, s dělitelným rizikem na obou stranách, s rytinou "NMM" a stylizovanou "h" na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, karboxymethylškrob sodný (typ A), povidon 25 000, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, žlutý oxid železa (E172), indigokarmin (E132).

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (8) - balení z lepenky.

Tablety jsou světle žluté, podlouhlé, ploché, s dělicí čárou na obou stranách, s rytinou "NMN" a stylizovanou "h" na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktosy, karboxymethylškrob sodný (typ A), povidon 25 000, mikrokrystalická celulosa, stearan hořečnatý, žlutý oxid železa (E172).

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (8) - balení z lepenky.

Tablety modré barvy, podlouhlé, ploché, s dělitelným rizikem na obou stranách, ryté "NMO" a stylizované "h" na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, karboxymethylškrob sodný (typ A), povidon 25 000, mikrokrystalická celulóza, stearát horečnatý, indigokarmin (E132).

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.15 ks. - blistry (8) - balení z lepenky.

Farmakologický účinek

Perorální hypoglykemické léčivo je derivát sulfonylmočoviny III generace.

Glimepirid snižuje koncentraci glukózy v krvi, zejména díky stimulaci uvolňování inzulinu z β-buněk pankreatu. Jeho účinek je primárně spojen se zlepšenou schopností β-buněk pankreatu reagovat na fyziologickou stimulaci glukózou. Ve srovnání s glibenklamidem způsobuje glimepirid v nízkých dávkách uvolnění menłího množství inzulinu, pokud je dosaženo zhruba stejného poklesu koncentrace glukózy v krvi. Tato skutečnost svědčí ve prospěch přítomnosti extrapankreatických hypoglykemických účinků v glimepiridu (zvýšená citlivost tkání na inzulín a inzulinomimetický účinek).

Vylučování inzulínu. Stejně jako všechny ostatní deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid reguluje sekreci inzulínu interakcí s draslíkovými kanály citlivými na ATP na membránách β-buněk. Na rozdíl od jiných derivátů sulfonylmočoviny se glimepirid selektivně váže na protein s molekulovou hmotností 65 kilodaltonů, který se nachází v membránách β-buněk pankreatu. Tato interakce glimepiridu s jeho vazebným proteinem reguluje otevření nebo uzavření draslíkových kanálů citlivých na ATP.

Glimepirid zavírá draslíkové kanály. To způsobuje depolarizaci β-buněk a vede k objevení kalciových kanálů citlivých na napětí a vstupu vápníku do buňky. Výsledkem je, že zvýšení koncentrace intracelulárního vápníku aktivuje sekreci inzulínu exocytózou.

Glimepirid je mnohem rychlejší a v důsledku toho častěji vstupuje do vazby a uvolňuje se z vazby s proteinem, který je na něj spojen, než s glibenklamidem. Předpokládá se, že tato vlastnost vysoké rychlosti výměny glimepiridu s vázaným proteinem způsobuje jeho výrazný účinek senzibilizace β-buněk na glukózu a jejich ochranu před desenzitizací a předčasným vyčerpáváním.

Účinek zvýšení citlivosti tkání na inzulín. Glimepirid zvyšuje účinky inzulínu na příjem glukózy periferními tkáněmi.

Inzulinomimetický účinek. Glimepirid má účinky podobné účinkům inzulínu na příjem glukózy periferními tkáněmi a uvolňování glukózy z jater.

Příjem glukózy periferními tkáněmi se provádí transportem uvnitř svalových buněk a adipocytů. Glimepirid přímo zvyšuje počet molekul přenášejících glukózu v plazmatických membránách svalových buněk a adipocytů. Zvýšení požití glukózových buněk vede k aktivaci fosfolipázy C specifické pro glykosylfosfatidylinositol. V důsledku toho se koncentrace intracelulárního vápníku snižuje a způsobuje pokles aktivity proteinové kinázy A, což vede k stimulaci metabolismu glukózy.

Glimepirid inhibuje uvolňování glukózy z jater zvýšením koncentrace 2,6-bisfosfátu fruktózy, která inhibuje glukoneogenezi.

Účinky na agregaci trombocytů a tvorbu aterosklerotických plátů. Glimepirid snižuje agregaci krevních destiček in vitro a in vivo. Tento účinek se zdá být spojen se selektivní inhibicí COX, která je zodpovědná za tvorbu tromboxanu A, což je důležitý endogenní faktor agregace trombocytů.

Antiatherogenní účinek. Glimepirid přispívá k normalizaci lipidů, snižuje hladinu malondialdehydu v krvi, což vede k významnému poklesu lipidové peroxidace.

Snížení závažnosti oxidativního stresu, který se neustále vyskytuje u pacientů s diabetem typu 2. Glimepirid zvyšuje hladinu endogenního α-tokoferolu, katalázovou aktivitu, glutathionperoxidázu a superoxiddismutázu.

Kardiovaskulární účinky. Prostřednictvím draslíkových kanálů citlivých na ATP ovlivňují deriváty sulfonylmočoviny i kardiovaskulární systém. Ve srovnání s tradičními deriváty sulfonylmočoviny má glimepirid významně menší účinek na kardiovaskulární systém. Snižuje agregaci trombocytů a vede k významnému snížení tvorby aterosklerotických plaků.

U zdravých dobrovolníků je minimální účinná dávka glimepiridu 0,6 mg. Účinok glimepiridu je závislý na dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická odpověď na fyzickou aktivitu (snížená sekrece inzulínu) přetrvává při užívání glimepiridu.

Neexistují významné rozdíly ve účinku v závislosti na tom, zda byl přípravek podán 30 minut před jídlem nebo těsně před jídlem. U pacientů s diabetes mellitus lze dosáhnout dostatečné kontroly metabolismu během 24 hodin jednou dávkou léku. Navíc v klinické studii bylo u 12 z 16 pacientů s renální insuficiencí (CC 4 až 79 ml / min) dosaženo dostatečného metabolického řízení.

Kombinovaná léčba metforminem. U pacientů, kteří nedosahují dostatečné kontroly metabolismu při použití maximální dávky glimepiridu, může být zahájena kombinovaná léčba s glimepiridem a metforminem. Dvě studie v kombinační terapii ukázaly zlepšení v metabolické kontrole ve srovnání s léčbou každého z těchto léků odděleně.

Kombinovaná léčba inzulinem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou při podávání glimepiridu v maximálních dávkách může být zahájena současná inzulínová léčba. Podle výsledků dvou studií s použitím této kombinace bylo dosaženo stejného zlepšení v metabolické kontrole, jako při použití pouze jednoho inzulínu. Při kombinační terapii je však nutná nižší dávka inzulínu.

Farmakokinetika

Při porovnávání údajů získaných s jednorázovým a opakovaným podáváním glimepiridu (1 den / den) nebyly žádné významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech a jejich variabilita mezi různými pacienty byla velmi nízká. Významná akumulace léčiva chybí.

Při opakovaném podávání léku ústní formou v denní dávce 4 mg Cmax v séru se dosáhne přibližně po 2,5 hodiny a je 309 ng / ml. Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax glimepiridu v krevní plazmě, stejně jako mezi dávkou a AUC. Při požití je biologická dostupnost glimepiridu 100%. Konzumace nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení rychlosti.

U glimepiridu je charakteristický velmi nízký Vd (přibližně 8,8 l), přibližně roven Vd albuminu, vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízký klírens (přibližně 48 ml / min).

Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká do placentární bariéry.

Glimepirid se metabolizuje v játrech (hlavně za účasti izoenzymu CYP2C9) s tvorbou 2 metabolitů - hydroxylovaných a karboxylovaných derivátů, které se nacházejí v moči a stolici.

T1 / 2 při plazmatických koncentracích léčiva v séru odpovídající režimu dávkového režimu je přibližně 5-8 hodin. Po užití glimepiridu ve vysokých dávkách se T1 / 2 mírně zvyšuje.

Po jediném perorálním podání je 58% glimepiridu vylučováno ledvinami a 35% střevem. Nezměněná účinná látka není zjištěna v moči.

T1 / 2 hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu byly přibližně 3-5 hodin a 5-6 hodin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetické parametry jsou podobné u pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (s nízkým QC) mají tendenci zvýšit clearance glimepiridu a snížit jeho průměrné koncentrace v séru, což je pravděpodobně způsobeno rychlejším vylučováním léku kvůli jeho nižší vazbě na proteiny. U této kategorie pacientů tedy neexistuje žádné další riziko kumulace glimepiridu.

AMARIL: DÁVKOVÁNÍ

Dávka přípravku Amaryl® je zpravidla určována cílovou koncentrací glukózy v krvi. Léčba by měla být použita v minimální dávce, která by byla dostatečná k dosažení nezbytné kontroly metabolismu.

Během léčby přípravkem Amaryl® je nutné pravidelně stanovovat hladinu glukózy v krvi. Navíc se doporučuje pravidelně sledovat hladinu glykovaného hemoglobinu.

Porušení léku, například přeskočení další dávky, by nemělo být doplněno následným podáním léku ve vyšší dávce.

Lékař by měl předem poučit pacienta o opatřeních, která by měla být přijata, pokud se vyskytnou chyby při užívání léku (zejména při přeskakování další dávky nebo přeskočení jídla) nebo v situacích, kdy není možné užít drogu.

Tablety je třeba brát celé, ne kapalné, stlačené dostatečným množstvím tekutiny (asi 1/2 šálku).

Počáteční dávka přípravku Amaryl® je 1 mg jednou denně. Pokud je to nutné, lze denní dávku postupně zvyšovat (v intervalech 1 až 2 týdny) pod pravidelnou kontrolou hladiny glukózy v krvi a v následujícím pořadí: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg).

U pacientů s dobře kontrolovaným diabetem mellitus typu 2 je denní dávka léku obvykle 1 až 4 mg. Denní dávka vyšší než 6 mg je účinnější pouze u malého počtu pacientů.

Lékař určí čas a četnost léku s přihlédnutím k životnímu stylu pacienta (čas jídla, množství fyzické aktivity). Denní dávka je předepsána v 1 příjmu, zpravidla bezprostředně před úplnou snídaní nebo, pokud nebyla užívána denní dávka, bezprostředně před prvním hlavním jídlem. Je velmi důležité, aby po vynechání pilulek nebylo přeskočeno.

Od zlepšení metabolické kontroly je spojeno se zvýšenou citlivostí na inzulín a během léčby je možné snížit potřebu glimepiridu. Aby nedošlo k rozvoji hypoglykemie, je nutné dávku snížit včas nebo přestat užívat Amaryl®.

Podmínky, při nichž může být vyžadována úprava dávky glimepiridu:

  • ztráta hmotnosti;
  • změny v životním stylu (změna stravy,
  • čas jídla
  • množství fyzické aktivity);
  • výskyt dalších faktorů
  • které vedou k náchylnosti k rozvoji hypoglykemie nebo hyperglykémie.

Léčba glimepiridem je obvykle dlouhodobá.

Přenos pacienta z jiného perorálního hypoglykemického léku na Amaryl®

Mezi dávkami Amarilu a jiných perorálních hypoglykemických přípravků neexistuje přesný vztah. Při převodu z těchto léčiv na přípravek Amaril® je doporučená počáteční denní dávka přípravku Amaril 1 mg (i když je pacient převeden na Amaril® z maximální dávky jiného perorálního hypoglykemického léku). Jakékoli zvýšení dávky přípravku Amaril by mělo být provedeno postupně s přihlédnutím k odpovědi na glimepirid v souladu s výše uvedenými doporučeními. Je třeba zvážit intenzitu a trvání účinku předchozí hypoglykemické látky. Může být zapotřebí přerušení léčby, aby se zabránilo aditivnímu účinku, který zvyšuje riziko hypoglykemie.

Používejte v kombinaci s metforminem

U pacientů s nedostatečně řízeným diabetem mellitus při užívání glimepiridu nebo metforminu v maximální denní dávce může být léčba zahájena kombinací těchto dvou léčiv. V tomto případě pokračuje předchozí léčba buď glimepiridem nebo metforminem ve stejných dávkách a další dávka metforminu nebo glimepiridu se zahajuje z nízké dávky, která se pak titruje v závislosti na cílové hladině metabolické kontroly až do maximální denní dávky. Kombinovaná léčba by měla být zahájena pod přísným lékařským dohledem.

Použití v kombinaci s inzulínem

Pacienti s nedostatečně kontrolovaným diabetem mellitus, kteří užívají glimepirid v maximální denní dávce, mohou současně užívat inzulín. V tomto případě zůstává poslední dávka glimepiridu přidělená pacientovi nezměněna. V tomto případě léčba inzulinem začíná nízkými dávkami, které se postupně zvyšují pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi. Kombinovaná léčba se provádí pod pečlivým lékařským dohledem.

Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou být citlivější na hypoglykemický účinek glimepiridu. Údaje o použití přípravku Amaryl® u pacientů s renální insuficiencí jsou omezené.

Údaje o použití přípravku Amaryl® u pacientů s jaterní nedostatečností jsou omezené.

Předávkování

Symptomy: při akutním předávkování a dlouhodobé léčbě glimepiridem v nadměrně vysokých dávkách se může vyvinout závažná život ohrožující hypoglykémie.

Léčba: hypoglykemie může být téměř vždy okamžitě zastavena okamžitým užitím sacharidů (glukóza nebo cukrová kostka, sladká ovocná šťáva nebo čaj). V tomto ohledu by měl pacient vždy nosit s sebou alespoň 20 g glukózy (4 kousky cukru). Sladidla jsou při léčbě hypoglykemie neúčinná.

Dokud lékař nerozhodne o tom, že pacient je mimo nebezpečí, potřebuje pacient pečlivý lékařský dohled. Je třeba mít na paměti, že hypoglykemie se může obnovit po počátečním oživení koncentrace glukózy v krvi.

Je-li pacient trpící cukrovkou léčené různými lékařů (například při pobytu v nemocnici po nehodě, s nemocí o víkendu), by mělo být jisti, aby je informoval o nemoci a předchozí léčbě.

Někdy může být pacient hospitalizován, i když jen jako preventivní opatření. Významné předávkování a závažné reakce s projevy jako ztráta vědomí nebo jiné závažné neurologické poruchy jsou naléhavé zdravotní stavy a vyžadují okamžitou léčbu a hospitalizaci.

Při bezvědomí je nutná intravenózní injekce koncentrovaného roztoku glukózy (pro dospělé, počínaje 40 ml 20% roztoku). Jako alternativa je možné, že dospělí podávají glukagon v / v, p / k nebo i / m, například v dávce 0,5 až 1 mg.

Při léčbě hypoglykemie způsobené náhodným použitím přípravku Amaryl® u kojenců nebo malých dětí by měla být dávka dextrózy pečlivě upravena, aby se zabránilo nebezpečnému vzniku hyperglykémie; zavedení dextrózy by se mělo provádět za konstantní kontroly koncentrace glukózy v krvi.

V případě předávkování přípravkem Amaril® může být nutná výplach žaludku a podávání aktivního uhlí.

Po rychlém zotavení koncentrace glukózy v krvi je nezbytně nutné, aby infuzní roztok dextrózy IV v nižší koncentraci byl nezbytný k zabránění obnovení hypoglykemie. Koncentrace glukózy v krvi u těchto pacientů by měla být nepřetržitě sledována po dobu 24 hodin. V závažných případech s prodlouženým průběhem hypoglykémie může riziko snížení hladiny glukózy v krvi po několik dní přetrvávat.

Jakmile se zjistí předávkování, je nutné okamžitě informovat lékaře.

Léková interakce

Glimepirid je metabolizován cytochromem P4502C9 (CYP2C9), který je třeba vzít v úvahu při současném užívání léku s induktory (například rifampicinem) nebo inhibitory (např. Flukonazolem) CYP2C9.

Potenciál hypoglykemického účinku a v některých případech možného vývoje hypoglykemie s tím spojené lze pozorovat při kombinaci přípravku Amaryl® a jednoho z následujících léků: inzulínu, jiných hypoglykemických perorálních látek, ACE inhibitorů, anabolických steroidů a mužských pohlavních hormonů, chloramfenikolu, derivátů kumarinu, cyklofosfamid, disopyramid, fenfluramin, feniramidol, fibráty, fluoxetin, guanethidin, ifosfamid, inhibitory MAO, flukonazol, PAS, pentoxifylin (vysoké parenterální dávky) fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, chinolony, salicyláty, sulfinpyrazon, klarithromycin, sulfonamidy, tetracykliny, tritoqualin, trofosfamid.

Snížení hypoglykemického účinku a související zvýšení hladiny glukózy v krvi je možné při kombinaci s jedním z následujících léků: acetazolamid, barbituráty, GCS, diazoxid, diuretika, sympatomimetika (včetně epinefrinu), glukagon, laxativa ), kyselina nikotinová (ve vysokých dávkách), estrogeny a progestogeny, fenothiaziny, fenytoin, rifampicin, thyroidní hormony obsahující jod.

Blokátory histaminových H2-receptorů, beta-blokátory, klonidin a reserpin mohou jak zvýšit, tak snížit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Vlivem sympatolytik, jako jsou beta-blokátory, klonidin, guanethidin a reserpin, známky adrenergní kontrregulyatsii v reakci na hypoglykémie může být snížena nebo chybí.

Během užívání glimepiridu je možné posílit nebo oslabit účinek derivátů kumarinu.

Jednoduchý nebo chronický pít může jak posílit, tak oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Těhotenství a kojení

Amaryl je kontraindikován pro použití během těhotenství. V případě plánovaného těhotenství nebo v případě těhotenství by měla být žena převedena na inzulinovou terapii.

Je zjištěno, že glimepirid se vylučuje do mateřského mléka. Během laktace byste měli ženu přenést na inzulín nebo přestat kojit.

AMARIL: NEPŘÍTOMNÉ ÚČINKY

Na straně metabolismu je možné hypoglykemii, která může být stejně jako u jiných derivátů sulfonylmočoviny prodloužena. Symptomy hypoglykemie - bolest hlavy, hlad, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, poruchy spánku, úzkost, agresivita, zhoršená koncentrace, ostražitost a reakční rychlost, deprese, zmatenost, poruchy řeči, afázie,, poruchy vnímání, závratě, ztráta sebeovládání, delirium, cerebrální křeče, poruchy vědomí nebo ztráta vědomí až kóma, mělké dýchání, bradykardie. Kromě toho se může objevit projev adrenergní protiregulace v reakci na hypoglykemii, jako je studený lepivý pot, úzkost, tachykardie, arteriální hypertenze, angina pectoris, palpitace a poruchy srdečního rytmu. Klinický obraz závažné hypoglykemie může připomínat mrtvici. Symptomy hypoglykémie téměř po vymizení zmizí.

Na části výhledu: jsou možné přechodné poruchy zraku v důsledku změny koncentrace glukózy v krvi (zvláště na začátku léčby). Jsou způsobeny dočasnou změnou opuchu čočky v závislosti na koncentraci glukózy v krvi a tím ke změně indexu lomu čočky.

Z trávicího systému: Vzácně - nevolnost, zvracení, pocit tíhy nebo plnosti v nadbřišku bolesti, bolesti břicha, průjem; V některých případech - hepatitida, zvýšení jaterních enzymů a / nebo cholestázou a žloutenkou, která se může vyvinout v život ohrožující selhání jater, ale mohou se vracet se k odstranění léku.

Z hematopoetického systému: zřídka - trombocytopenie; v některých případech leukopenie, hemolytická anemie, erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza a pancytopenie.

Alergické reakce: zřídka - alergické a pseudoalergické reakce, jako je svědění, kopřivka, kožní vyrážka, která se může přeměnit na závažné reakce s dýchavičností, prudkým poklesem krevního tlaku a může dojít k anafylaktickému šoku; v některých případech alergická vaskulitida.

Jiné: v některých případech - hyponatrémie, fotosenzitizace.

Pokud se objeví příznaky kopřivky, okamžitě vyhledejte lékaře.

Podmínky ukládání

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky.

Indikace

  • diabetes typu 2 (jako monoterapie nebo jako součást kombinované léčby metforminem nebo inzulinem).

Kontraindikace

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza,
  • diabetický prekom a koma;
  • těžká abnormální jaterní funkce (nedostatek klinických zkušeností);
  • těžké poškození ledvin,
  • včetně
  • pacientů
  • na hemodialýze (nedostatek klinických zkušeností);
  • těhotenství;
  • laktace (kojení);
  • věk dětí (nedostatek klinických zkušeností s užíváním);
  • vzácné dědičné nemoci
  • jako je intolerance vůči galaktosy,
  • deficience laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy;
  • přecitlivělost na léčivo;
  • přecitlivělost na jiné deriváty sulfonylmočoviny a sulfa (riziko vzniku reakcí přecitlivělosti).

S opatrností by měla lék užívat v prvních týdnech léčby (zvýšené riziko hypoglykemie); v přítomnosti rizikových faktorů pro vznik hypoglykemie (může vyžadovat úpravu dávky glimepiridu nebo celé terapie); s průběžnými onemocněními během léčby nebo se změnou životního stylu pacientů (změna v době stravování a jídla, zvýšení nebo snížení fyzické aktivity); v případě nedostatku glukóza-6-fosfátdehydrogenázy; s porušením absorpce potravin a léků z gastrointestinálního traktu (střevní obstrukce, střevní paréza).

Zvláštní instrukce

Zvláště klinické stresové stavy, jako je trauma, chirurgický zákrok, infekce s febrilní teplotou, mohou být metabolické kontroly u pacientů s diabetem zhoršeny, proto může být nutná dočasná udržovací léčba inzulínem, aby se udržovala adekvátní metabolická kontrola.

V prvních týdnech léčby může dojít ke zvýšenému riziku hypoglykemie, což vyžaduje zvláště pečlivé sledování koncentrace glukózy v krvi.

Mezi faktory přispívající k riziku hypoglykémie patří:

  • neochota nebo neschopnost pacienta (častěji pozorovaná u starších pacientů) spolupracovat s lékařem;
  • podvýživou
  • nepravidelná jídla nebo zmeškaná jídla;
  • nerovnováha mezi cvičením a příjmem uhlohydrátů;
  • změna ve stravě;
  • pití alkoholu
  • zejména v kombinaci s přeskakováním jídel;
  • těžké poškození ledvin;
  • závažná jaterní dysfunkce (u pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí je indikována inzulinová terapie,
  • přinejmenším
  • k dosažení metabolické kontroly);
  • předávkování glimepiridem;
  • některé dekompenzované endokrinní poruchy,
  • narušení metabolismu uhlohydrátů nebo adrenergní protiregulace v reakci na hypoglykemii (např.
  • některé poruchy štítné žlázy a přední hypofýzy,
  • adrenální nedostatečnost);
  • současný příjem určitých léků;
  • užívání glimepiridu, pokud neexistují důkazy o jeho příjmu.

Léčba sulfonylmočovinových derivátů, které zahrnují glimepirid, může vést k rozvoji hemolytické anémie u pacientů s deficiencí glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, je zapotřebí zvláštní péče při podávání glimepiridu, je výhodné používat hypoglykemické látky, které nejsou deriváty sulfonylmočoviny.

V případě výše uvedených rizikových faktorů pro vývoj hypoglykemie, stejně jako v případě interkurentních onemocnění během léčby nebo změny životního stylu pacienta může být nutné upravit dávku glimepiridu nebo celou terapii.

Příznaky hypoglykemie, které jsou důsledkem adrenergní protiregulace organismu v reakci na hypoglykemii, mohou být mírné nebo chybějící s postupným rozvojem hypoglykemie u starších pacientů, pacientů s poruchami autonomního nervového systému nebo u pacientů užívajících beta-adrenoblokátory, klonidin, reserpin, guanethidin a další sympatolytika.

Hypoglykémii lze rychle odstranit okamžitým užíváním rychle se rozkládajících sacharidů (glukózy nebo sacharózy). Stejně jako při příjmu jiných sulfonylmočovinových derivátů může hypoglykémie pokračovat i přes počáteční úspěšnou úlevu od hypoglykémie. Pacienti by proto měli zůstat pod neustálým dohledem. Při těžké hypoglykémii je nutná i okamžitá léčba a pozorování lékaře a v některých případech i hospitalizace pacienta.

Během léčby glimepiridem je nutné pravidelné sledování funkce jater a periferní krve (zejména počtu leukocytů a krevních destiček).

Takové vedlejší účinky jako závažná hypoglykémie, závažné změny v krevním obrazu, závažné alergické reakce, selhání jater mohou představovat ohrožení života, takže pokud se takové reakce objeví, měl by pacient okamžitě o nich informovat ošetřujícího lékaře, přestat užívat drogu a pokračovat ve léčbě bez lékařského doporučení.

Použití v pediatrii

Údaje o dlouhodobé účinnosti a bezpečnosti léku u dětí nejsou k dispozici.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Na začátku léčby po změně léčby nebo s nepravidelným příjmem glimepiridu může dojít k poklesu koncentrace pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí v důsledku hypo- nebo hyperglykémie. To může mít nepříznivý vliv na schopnost řídit vozidla nebo řídit různé stroje a mechanismy.

Používejte v rozporu s funkcí ledvin

Kontraindikace pro závažné poruchy funkce ledvin (včetně pacientů na hemodialýze);

Používejte v rozporu s játry

Kontraindikované použití pro závažné porušení jater.

Podmínky prodeje lékáren

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Registrační čísla

záložka. 3 mg: 30, 60, 90 nebo 120 ks. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00). 4 mg: 30, 60, 90 nebo 120 ks. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00). 1 mg: 30, 60, 90 nebo 120 ks. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00). 2 mg: 30, 60, 90 nebo 120 ks. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00)

Pankreatitida Pankreatitida Léky

Jaké potraviny obsahují vitamín C