Analogové tablety Vipidia

Vipidia (tablety) Hodnocení: 103

Výrobce: Rafinovaný
Formy uvolnění:

  • Tab. 12,5 mg, 28 ks; Cena od 973 rublů
  • Tab. 25 mg, 28 ks; Cena od 1282 rublů
Ceny za Vipidia v on-line lékárnách
Návod k použití

Vipidia je hypoglykemická látka v tabletách s alogliptinem. Poskytuje snížení hladiny glykovaného hemoglobinu a glukózy. Je indikována v případě diabetu mellitus typu 2 jako monoterapie, stejně jako v kombinaci s jinými hypoglykemickými přípravky. Optimální dávka je 25 mg / den, bez ohledu na jídlo. Kontraindikováno u diabetické ketoacidózy, diabetes mellitus prvního typu, chronické těžké srdeční selhání, funkce ledvin a selhání jater. Mezi nežádoucí účinky patří bolesti hlavy, bolest v epigastru, vyrážka, infekční onemocnění orgánů ORL. Děti do 18 let a těhotné ženy nejsou předepsány kvůli nedostatku informací o použití.

Analogy drogy Vipidia

Analogově levnější z 863 rublů.

Výrobce: Merck Sante SA (Francie)
Formy uvolnění:

  • Tablety 500 mg, 30 ks; Cena od 110 rublů
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rublů
Ceny za Glucophage v on-line lékárnách
Návod k použití

Francouzská léčiva pro léčbu diabetu druhého typu. Prodává se v tabletách obsahujících 500 až 1000 mg metforminu jako jedinou účinnou látku. Existují kontraindikace, takže předtím než Glyukofazha nutně potřebuje poradit se specialistou.

Analogově levnější z 182 rublů.

Výrobce: Novartis (Švýcarsko)
Formy uvolnění:

  • Tablety 50 mg, 28 ks; Cena od 791 rublů
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rublů
Ceny za Galvus v on-line lékárnách
Návod k použití

Galvus - tabletové léky určené k léčbě diabetes mellitus typu 2 na bázi vildagliptinu v dávce 50 mg. Může být předepsána jako monoterapie a jako součást kombinované terapie v případě špatné účinnosti diety a cvičení.

Analogově levnější z 795 rublů.

Výrobce: Hemofarm A.D. (Srbsko)
Formy uvolnění:

  • Tab. 500 mg, 60 ks; Cena od 178 rublů
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rublů
Ceny metforminu v on-line lékárnách
Návod k použití

Metformin je srbský hypoglykemický přípravek pro vnitřní použití. Tablety obsahují stejnou účinnou látku v dávce 500 nebo 850 mg. Je určena k léčbě diabetu typu 2 (u dospělých), zejména v případech s obezitou.

Analogově více než 799 rublů.

Výrobce: Bristol-Myers Squibb (USA)
Formy uvolnění:

  • Tablety 5 mg, 30 ks; Cena od 1772 rublů
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rublů
Ceny v Anglii v on-line lékárnách
Návod k použití

Ongliza je americký lék na léčbu diabetes mellitus typu 2 na bázi saxagliptinu v dávce 2,5 nebo 5 mg. Kromě fyzické námahy a stravy je předepsáno zlepšení glykemické kontroly.

Analog více než 1236 rublů.

Výrobce: Merck Sharp a Dome (USA)
Formy uvolnění:

  • Tablety 100 mg, 28 ks; Cena od 2209 rublů
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rublů
Ceny přípravku Januvia v on-line lékárnách
Návod k použití

Januvia je americký lék na léčbu diabetu. Účinná látka: sitagliptin (ve formě monohydrátu fosfátu) 100 mg. Může být použit jako doplněk cvičení a stravy ke kontrole hladiny cukru v krvi.

Analogově více než 675 rublů.

Výrobce: Beringer Ingelheim (Rakousko)
Formy uvolnění:

  • Tablety 5 mg, 30 ks; Cena od 1648 rublů
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rublů
Ceny společnosti Trazhent v on-line lékárnách
Návod k použití

Trakce - rakouská medikace určená k léčbě diabetes mellitus typu 2, může být předepisována jak jako monoterapie, tak jako součást kombinované terapie. Jedinou účinnou látkou v přípravku je linagliptin 5 mg. Trakce není indikována u diabetu typu 1, během těhotenství, laktace ani u dětí do 18 let.

Aogliptinové analogy

Jak používat

  • Přidejte drogy z Rychlé vyhledávání na horním panelu pomocí Analogů a podívejte se na výsledek.
  • Analogy účinku naznačovaly jejich aktivní složky.
  • Seznam úplných analogů (které mají stejnou účinnou látku) je zobrazen u přípravků s účinnou látkou.
  • Pro mnohé léky existuje v Moskvě řada cen v lékárnách.

Proč potřebujete hledat analogy

  • Lékařská služba online je určena k výběru optimální náhrady léků.
  • Najděte levné protějšky drahých léků.
  • U léků, které nemají kompletní analogy, naleznete seznam nejpoužívanějších léků.
  • Jste-li odborníkem, pomoc umělé inteligence pomůže při výběru léčby.

Lék "Alogliptin": 2 léky, v nichž je zahrnuto (nejlevnější - Vipidia pro 1003-1324rem); 30 analogů v účinku, nejvíce podobné - inzulín glargin + Lixisenatid

Stručné informace o nástroji

Možné náhražky léku "Alogliptin"

Aogliptin je součástí

Analogy pro akce

Výhodou Cyberis je všestrannost, díky které je schopna zvolit analogy pro jakékoli léky. Umělá inteligence analyzuje indikace, kontraindikace, složky, farmakologické skupiny, stejně jako informace o praktickém užívání léků a ukazuje nejlepší náhrady se stupněm podobnosti v procentech.
Úplné analogy léčiv nejsou vždy dostupné a jejich použití není vždy možné kvůli přítomnosti nebezpečných lékových interakcí. Proto je třeba používat pouze podobné léky, někdy dokonce z různých farmakologických skupin.

Aogliptin - návod k použití, analogy, recenze a formy uvolňování (tablety 12,5 mg a 25 mg) léků pro léčbu inzulín-dependentního diabetes mellitus typu 2 u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Alogliptin. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů na používání alogliptinu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy alogliptinu v přítomnosti dostupných strukturálních analogů. Použití k léčbě diabetes mellitus typu 2, které není závislé na inzulínu, u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení léku.

Aogliptin je hypoglykemické léčivo, silné a vysoce selektivní inhibitor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). Jeho selektivita pro DPP-4 je více než 10 000krát vyšší než jeho účinek u jiných příbuzných enzymů, včetně DPP-8 a DPP-9. DPP-4 je hlavním enzymem, který se podílí na rychlé destrukci hormonů rodiny inzulinů: glukagon-podobný peptid-1 (GLP-1) a glukózový insulinotropní polypeptid (HIP).

Hormony rodiny inkretinů jsou vylučovány ve střevě, jejich koncentrace se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšují syntézu inzulínu a sekreci beta buněk pankreatu. GLP-1 také inhibuje sekreci glukagonu a snižuje tvorbu glukózy játry. Proto zvýšením koncentrace incretinů zvyšuje alogliptin sekreci inzulínu závislou na glukóze a snižuje sekreci glukagonu se zvýšenou koncentrací glukózy v krvi. U pacientů s diabetes mellitus typu 2 s hyperglykemií vedou tyto změny sekrece inzulínu a glukagonu k poklesu koncentrace glykovaného hemoglobinu HbA1C ak poklesu koncentrace glukózy v plazmě jak v hladovění tak i postprandiálním (po jídle) glukóze.

Složení

Aogliptin + pomocné látky.

Farmakokinetika

Farmakokinetika alogliptinu má podobný charakter u zdravých jedinců a u pacientů s diabetem typu 2. Absolutní biologická dostupnost alogliptinu je přibližně 100%. Současný příjem stravy s vysokým obsahem tuku neovlivňuje farmakokinetiku alogliptinu, takže může být užíván bez ohledu na příjem. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 20-30%. Ani zdraví dobrovolníci, ani pacienti s diabetes mellitus 2. typu neukázali po opakovaném podání klinicky významnou kumulaci alogliptinu. Lék není podroben intenzivnímu metabolismu, 60 až 70% alogliptinu se vylučuje ledvinami beze změny.

Indikace

  • diabetes mellitus nezávislého na inzulínu typu 2 u dospělých pro zlepšení glykemické kontroly s neúčinností diety a cvičení: jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými látkami nebo inzulínem.

vydání

Tablety potažené 12,5 mg a 25 mg.

Pokyny pro použití a režim dávkování

Lék Alogliptin lze užívat bez ohledu na jídlo. Tablety by měly být spolknuty celé, ne kapalné, stlačené vody.

Doporučená dávka alogliptinu je 25 mg jednou denně jako monoterapie nebo navíc k metforminu, thiazolidindionu, derivátům sulfonylmočoviny nebo inzulínu nebo jako tříkomponentní kombinace s metforminem, thiazolidindionem nebo inzulinem.

Pokud pacient vynechá užívání alogliptinu, měl by vynechanou dávku co nejdříve přijmout. Nepoužívejte ve stejný den dvojnásobnou dávku léku.

Při předepisování alogliptinu by měla být kromě metforminu nebo thiazolidindionu dávka posledních léků nezměněna.

Při kombinaci léku alogliptin s derivátem sulfonylmočoviny nebo inzulinu by měla být dávka tohoto léku snížena, aby se snížilo riziko hypoglykemie.

Vzhledem k riziku hypoglykémie je třeba dávat pozor při předepisování tříkomponentní kombinace léku Alogliptin s metforminem a thiazolidindionem. V případě hypoglykemie je možné zvážit snížení dávky metforminu nebo thiazolidindionu.

Účinnost a bezpečnost alogliptinu, užívaného v trojkombinaci s metforminem a derivátem sulfonylmočoviny, nebyly studovány.

Nežádoucí účinky

  • bolest hlavy;
  • epigastrická bolest;
  • refluxní choroba;
  • akutní pankreatitida (zánět pankreatu);
  • abnormální funkce jater, včetně selhání jater;
  • svědění, vyrážka;
  • exfoliativní kožní onemocnění, včetně Stevens-Johnsonova syndromu;
  • angioedém, kopřivka;
  • infekce horních cest dýchacích, nazofaryngitida;
  • reakce přecitlivělosti, včetně anafylaktické reakce.

Kontraindikace

  • přecitlivělost na alogliptin nebo na kteroukoli pomocnou látku nebo závažné reakce přecitlivělosti na jakýkoli inhibitor DPP-4 v anamnéze, včetně anafylaktických reakcí, anafylaktického šoku a angioedému;
  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • chronické srdeční selhání;
  • závažné selhání jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh) kvůli nedostatku klinických údajů o použití;
  • těžké selhání ledvin;
  • těhotenství (kvůli nedostatku klinických údajů o aplikaci);
  • období kojení (kvůli nedostatku klinických údajů o aplikaci);
  • dětí a dospívajících do 18 let (kvůli nedostatku klinických údajů o aplikaci).

Používejte během těhotenství a kojení

Nebyly provedeny žádné studie o použití alogliptinu u těhotných žen. Experimentální studie na zvířatech neprokázaly žádné přímé ani nepřímé negativní účinky léčiva na reprodukční systém. Avšak jako preventivní opatření je užívání přípravku Alogliptin během těhotenství kontraindikováno.

Není známo, zda se alogliptin vylučuje do mateřského mléka. Experimentální studie na zvířatech ukázaly, že se vylučuje do mateřského mléka, takže nelze vyloučit riziko nežádoucích účinků u kojenců. V tomto ohledu je užívání léku během kojení kontraindikováno.

Použití u dětí

Vzhledem k nedostatku klinických údajů o užívání léku je kontraindikováno u dětí mladších 18 let.

Použití u starších pacientů

U pacientů starších 65 let se nevyžaduje úprava dávky přípravku Alogliptin. Nicméně dávka by měla být zvlášť pečlivě zvolena z důvodu možnosti snížené renální funkce u této skupiny pacientů.

Zvláštní instrukce

Musí být používán s opatrností v anamnéze akutní pankreatitidy; u pacientů se středně závažným selháním ledvin; v kombinaci s derivátem sulfonylmočoviny nebo inzulínem; v třísložkové kombinaci s metforminem a thiazolidindionem.

Aby se snížilo riziko hypoglykémie, doporučuje se snížení dávky sulfonylmočoviny, inzulínu nebo kombinace pioglitazonu (thiazolidindionu) s metforminem a jeho užívání s alogliptinem.

Pacienti se středně těžkou renální insuficiencí vyžadují úpravu dávky alogliptinu, proto se doporučuje vyhodnotit funkci ledvin před a pravidelně během léčby.

Použití inhibitorů DPP-4 je spojeno s potenciálním rizikem vzniku akutní pankreatitidy. Pacienti by měli být informováni o charakteristických příznaky akutní pankreatitidy: přetrvávající těžká bolest břicha, která může vyzařovat záda. Pokud máte podezření na výskyt akutní pankreatitidy, je třeba přerušit podávání alogliptinu a měl by být odpovídajícím způsobem vyšetřen.

Při rozvoji dysfunkce jater během léčby by měla být zvážena možnost přerušení léčby alogliptinem.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Aogliptin nemá nebo má jen malý vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Při užívání léku v kombinaci s jinými hypoglykemickými léčivy (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín nebo kombinovaná léčba pioglitazonem a metforminem) je však třeba vzít v úvahu riziko hypoglykémie a při řízení vozidel a mechanismů je nutná opatrnost.

Léková interakce

Účinek jiných léků na alogliptin

Aogliptin se převážně vylučuje z těla v nezměněné formě ledvinami a lehce se metabolizuje enzymatickým systémem cytochromu CYP450.

Ve studiích na interakce s jinými léky, farmakokinetika alogliptina klinicky významný účinek těchto léčiv: gemfibrozilem (inhibitor CYP2C8 / 9), flukonazol (inhibitor CYP2C9), ketokonazol (inhibitor CYP3A4), cyklosporin (inhibitor P-glykoproteinu) inhibitor, alfa- glykosidáza, digoxin, metformin, cimetidin, pioglitazon nebo atorvastatin.

Účinky alogliptinu na jiné léky

Studie in vitro ukázaly, že alogliptin neinhibuje a neindukuje izoenzymy CYP450 v koncentracích dosažených při užívání alogliptinu v doporučené dávce 25 mg. Žádné interakce s izoenzymy CYP450 se neočekávají a nebyly identifikovány.

Studie in vitro ukázaly, že alogliptin není ani substrátem ani inhibitorem izoforem bílkovin aniontového přenosu (OAT1, OAT3 a OCT2). Kromě toho údaje z klinických studií neukazují interakci s inhibitory nebo substráty P-glykoproteinu.

V klinických studiích na interakce s ostatními léky Alogliptin žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku následujících léčiv: kofein, (R) - a (S) -varfarina, pioglitazon, glibenklamid, tolbutamid, dextromethorphan, atorvastatinu, midazolamu, perorální antikoncepce (norethisteronu a ethinylestradiol), digoxin, fexofenadin, metformin nebo cimetidin. Na základě těchto údajů, alogliptin neinhibují izoenzymy cytochromu CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glykoproteinu a OST2.

Aogliptin neovlivnil protrombinový index ani mezinárodní normalizovaný poměr (MHO) u zdravých dobrovolníků při užívání warfarinu.

V současné přijímací Alogliptina v kombinaci s metforminem, nebo pioglitazonu (thiazolidindionem), nebo inhibitoru alfa-glukosidázy, nebo glibenklamid (sulfonylmočoviny) žádný klinicky významné farmakokinetické interakce.

Analogy drogy Alogliptin

Strukturní analogy účinné látky:

Analogy léku Alogliptin pro terapeutický účinek (prostředek pro léčbu inzulín-dependentního diabetes mellitus):

  • Avandamet;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosulin R;
  • Viktoza;
  • Vipidia;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenese;
  • Glibenclamid;
  • Glidiab;
  • Glimekomb;
  • Gliformin;
  • Glucovance;
  • Glukophage;
  • Glurenorm;
  • Guarem;
  • Daonil;
  • Jardins;
  • Diabeton;
  • Diabresid;
  • Diastabol;
  • Inzulín C;
  • Levemir;
  • Lixumia;
  • Listata;
  • Maniglid;
  • Maninil;
  • Mettogamma;
  • Metformin;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensulin;
  • Poglar;
  • Predian;
  • Prezartan;
  • Reklid;
  • Roglit;
  • Saxenda;
  • Silubin;
  • Sinjardi;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • Trakce;
  • Traykor;
  • Truthnost;
  • Ultrhý;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamid;
  • Humalog;
  • CigaPan;
  • Erbisol;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet Long.

Zpětná vazba od endokrinologa

Výběr léčby u pacientů s diabetem není vždy snadný. Mezi mými diabetiky existují jedinci, kteří užívají samotný alogliptin, a ti, kteří jej užívají v kombinaci s inzulinem nebo jinými hypoglykemickými látkami. Zvláště jsou spokojeni ti pacienti, kteří potřebují jednu tabletu alogliptinu 25 mg denně, protože je to velmi pohodlná léčba. Droga udržuje hladinu cukru v krvi dobře po celý den. Tento lék je dobře snášen, nejsou téměř žádné vedlejší účinky. Stává se samozřejmě, že pacienti si stěžují na bolest hlavy nebo bolesti břicha. Ale tvrdit, že to jsou nežádoucí reakce na Alogliptin, neudělám. Téměř všichni diabetici mají komorbidní stavy, které mohou způsobit takovou bolest.

Alogliptin :: Návody, recenze, analogy, cena

Ruský název

Název latiny alogliptinu

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Aogliptin

Hypoglykemické syntetické a jiné prostředky

Kód CAS

Obchodní název léku:

Mezinárodní nechráněný název:

Forma dávkování:

Filmové tablety

Složení

1 tableta obsahující 12,5 mg obsahuje
Účinná látka:
alogliptin benzoát - 17 mg (ve smyslu alogliptinu - 12,5 mg).
Pomocné látky:
Jádro: mannitol 96,7 mg, mikrokrystalická celulóza 22,5 mg, hyprolóza 4,5 mg, sodná sůl kroskarmelózy 7,5 mg, stearát hořečnatý 1,8 mg.
Filmová vrstva: hypromelóza 2910 5,34 mg, oxid titaničitý 0,6 mg, železo barvivo žlutý oxid 0,06 mg, stopové množství makrogol-8000, stopy šedé barvy F1 1.
1 tableta obsahuje 25 mg
Účinná látka: alogliptin benzoát - 34 mg (ve smyslu alogliptinu -25 mg).
Pomocné látky:
Jádro: mannitol 79,7 mg, mikrokrystalická celulóza 22,5 mg, hyprolóza 4,5 mg, sodná sůl kroskarmelózy 7,5 mg, stearát hořečnatý 1,8 mg.
Filmová vrstva: hypromelóza 2910 5,34 mg, oxid titaničitý 0,6 mg, oxid železitý červený oxid 0,06 mg, stopové množství makrogol-8000, stopy šedého inkoustu F1 1.

Popis
Dávkování 12,5 mg
Oválné bikonvexní tablety, potažené žlutou barvou, inkoustově vyznačené "SO" a "ALG-12.5" na jedné straně.
Dávkování 25 mg
Oválné bikonvexní tablety, filmově potažené světle červené barvy, s inkousty označenými na jedné straně "TAK" a "ALG-25".

Farmakoterapeutická skupina

Hypoglykemická látka - inhibitor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4).

ATH kód: А10ВН04.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Aogliptin je silný a vysoce selektivní inhibitor DPP-4. Jeho selektivita pro DPP-4 je více než 10 000krát vyšší než jeho účinek u jiných příbuzných enzymů, včetně DPP-8 a DPP-9. DPP-4 je hlavním enzymem, který se podílí na rychlé destrukci hormonů rodiny inzulinů: glukagon-podobný peptid-1 (GLP-1) a glukózový insulinotropní polypeptid (HIP).
Hormony rodiny inkretinů jsou vylučovány ve střevě, jejich koncentrace se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšují syntézu inzulínu a sekreci beta buněk pankreatu. GLP-1 také inhibuje sekreci glukagonu a snižuje tvorbu glukózy játry. Proto zvýšením koncentrace incretinů zvyšuje alogliptin sekreci inzulínu závislou na glukóze a snižuje sekreci glukagonu se zvýšenou koncentrací glukózy v krvi. U pacientů s diabetes mellitus typu 2 s hyperglykemií vedou tyto změny sekrece inzulínu a glukagonu k poklesu koncentrace glykovaného hemoglobinu HbA1c a snížení koncentrace glukózy v plazmě jak v hladké, tak v postprandiální glukóze.

Farmakokinetika
Farmakokinetika alogliptinu je u zdravých jedinců a u pacientů s diabetem typu 2 podobná.
Nasávání
Absolutní biologická dostupnost alogliptinu je přibližně 100%. Současný příjem s potravinami s vysokým obsahem tuku neovlivňuje oblast pod křivkou koncentrace-čas (AUC) alogliptinu, takže může být užíván bez ohledu na jídlo. U zdravých jedinců po jednorázové perorální dávce až 800 mg alogliptinu je pozorována rychlá absorpce léku s průměrnou maximální koncentrací (průměrná koncentrace TCmax.) v rozmezí od 1 do 2 hodin od okamžiku přijetí.
U zdravých dobrovolníků ani u pacientů s diabetes mellitus typu 2 nebyla po opakovaném podání klinicky významná kumulace alogliptinu.
AUC alogliptinu se zvyšuje úměrně jednou dávkou v terapeutickém rozmezí dávek od 6,25 mg do 100 mg. Variabilita AUC alogliptinu u pacientů je malá (17%). AUC (O-inf) alogliptin po jednorázové dávce byl podobný AUC (0-24) po podání stejné dávky jednou denně po dobu 6 dnů. To naznačuje nepřítomnost časové závislosti na kinetice alogliptinu po opakovaném podání.
Distribuce
Po jednorázové intravenózní injekci alogliptinu v dávce 12,5 mg u zdravých dobrovolníků byl objem distribuce v terminální fázi 417 litrů, což naznačuje, že alogliptin je dobře distribuován v tkáních. Komunikace s plazmatickými bílkovinami je přibližně 20-30%.
Metabolismus
Aogliptin není podrobován intenzivnímu metabolismu, 60 až 70% alogliptinu se vylučuje ledvinami beze změny.
Po úvodu 14 Dva hlavní metabolity byly identifikovány v C-značeném alogliptinu: N-demethylovaném alogliptinu, M-I (99%) a za podmínek in vivo nebo v malých množstvích, nebo vůbec za chirální transformace v (8) -enantiomeru. (8) -enantiomer nebyl zjištěn při užívání alogliptinu v terapeutických dávkách.
chov
Po perorálním podání 14 C-značeným alogliptinem bylo 76% celkové radioaktivity vyloučeno ledvinami a 13% ve střevech. Průměrná renální clearance alogliptinu (170 ml / min) je vyšší než průměrná rychlost glomerulární filtrace (přibližně 120 ml / min), což naznačuje, že alogliptin je částečně vylučován v důsledku aktivní renální exkrece. Průměrný terminální poločas alogliptinu (T½) je přibližně 21 hodin.
Farmakokinetika u některých skupin pacientů
Pacienti s renálním selháním
Studium 50 mg alogliptinu denně bylo prováděno u pacientů s různým stupněm závažnosti chronického selhání ledvin. Pacienti zahrnutí do studie byli rozděleni do čtyř skupin podle vzorce Cockroft-Gault: pacienti s mírným klírensem kreatininu (50 až 80 ml / min), mírná závažnost (clearance kreatininu 30 až 50 ml / min) a závažné selhání ledvin (kreatininový klírens nižší než 30 ml / min), stejně jako pacienti s chronickým selháním ledvin v poslední fázi, kteří potřebují hemodialýzu.
AUC alogliptinu u pacientů s mírnou renální insuficiencí se zvýšila přibližně o 1,7krát ve srovnání s kontrolní skupinou. Toto zvýšení AUC však bylo v toleranci pro kontrolní skupinu, proto není úprava dávky u těchto pacientů nutná (viz Dávkování a podání). Zvýšení AUC alogliptinu přibližně dvakrát v porovnání s kontrolní skupinou bylo pozorováno u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí. Přibližně čtyřnásobné zvýšení AUC bylo pozorováno u pacientů s těžkým renálním selháním, stejně jako u pacientů s chronickým selháním ledvin v posledním stadiu ve srovnání s kontrolní skupinou. (Pacienti s renálním onemocněním v konečném stadiu podstoupili hemodialýzu bezprostředně po požití alogliptinu. V průběhu tříhodinové dialýzy bylo z těla odstraněno přibližně 7% dávky.)
Proto je u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí nutná úprava dávkování, aby se dosáhlo terapeutických plazmatických koncentrací alogliptinu, podobně jako u pacientů s normální funkcí ledvin (viz část "Dávkování a způsob podání"). Aogliptin se nedoporučuje u pacientů s těžkou renální insuficiencí, stejně jako u konečného selhání ledvin vyžadujícího hemodialýzu.
Pacienti s selháním jater
U pacientů se středním stupněm selhání jater AUC a Cmax. Alohliptin klesá přibližně o 10% a 8% v porovnání s pacienty s normálními jaterními funkcemi. Tyto hodnoty nejsou klinicky významné. Úprava dávky léku s mírnou a středně těžkou poruchou jater (od 5 do 9 bodů na stupnici Child-Pugh) se proto nevyžaduje. Žádné klinické údaje jsou alogliptina u pacientů s těžkým selháním jater (více než 9 bodů na Child-Pugh, cm. Dávkování a dávky).
Další skupiny pacientů
Věk (65-81 let), pohlaví, rasa, tělesná hmotnost pacientů neměl klinicky významný vliv na farmakokinetické parametry alogliptinu. Úprava dávky léku není nutná (viz. Dávkování a podání).
Farmakokinetika u dětí mladších 18 let nebyla studována.

Indikace pro použití

Diabetes mellitus 2. typu ke zlepšení glykemické kontroly s neúčinností dietní terapie a tělesné aktivity:
u dospělých, jako monoterapie, v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými přípravky nebo s inzulínem.

Kontraindikace

  • přecitlivělost na alogliptin nebo na kteroukoli pomocnou látku nebo závažné reakce přecitlivělosti na jakýkoli inhibitor DPP-4 v anamnéze, včetně anafylaktických reakcí, anafylaktického šoku a angioedému;
  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • chronické srdeční selhání (funkční třída III-IV podle funkční klasifikace chronického srdečního selhání New York Heart Association);
  • závažné selhání jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh) kvůli nedostatku klinických údajů o použití;
  • těžké selhání ledvin;
  • těhotenství, období kojení - kvůli nedostatku klinických údajů o aplikaci;
  • Děti do 18 let - kvůli nedostatku klinických údajů o aplikaci.

S opatrností
Akutní pankreatitida v anamnéze (viz Zvláštní pokyny).
Pacienti s renálním selháním mírné závažnosti (viz Zvláštní pokyny).
V kombinaci s derivátem sulfonylmočoviny nebo inzulínem (viz Zvláštní pokyny).
Přijímání tříkomponentní kombinace přípravku Vipidium s metforminem a thiazolidindionem (viz Zvláštní pokyny).

Používejte během těhotenství a během kojení

Nebyly provedeny žádné studie o použití alogliptinu u těhotných žen. Studie na zvířatech neprokázaly přímé nebo nepřímé negativní účinky alogliptinu na reprodukční systém. Avšak jako preventivní opatření je užívání přípravku Vipidia během těhotenství kontraindikováno.
Neexistují žádné údaje o průniku alogliptinu do mateřského mléka u lidí. Studie na zvířatech ukázaly, že alogliptin proniká do mateřského mléka, takže nelze vyloučit riziko nežádoucích účinků u kojenců. V tomto ohledu je užívání léku během kojení kontraindikováno.

Dávkování a podání

Lék se užívá perorálně.
Doporučená dávka přípravku Vipidia je 25 mg jednou denně v monoterapii nebo navíc k metforminu, thiazolidindionu, derivátu sulfonylmočoviny nebo inzulínu nebo jako třísložková kombinace s metforminem, thiazolidindionem nebo inzulínem. Přípravek Vipidia lze užívat bez ohledu na jídlo. Tablety by měly být spolknuty celé, ne kapalné, stlačené vody.
Pokud pacient neužívá přípravek Vipidia, měl by vynechanou dávku co nejdříve přijmout. Nezdvojujte dávku přípravku Vipidia ve stejný den.
Při předepisování léku Vipidiya kromě metforminu nebo thiazolidindionu by měla být dávka nejnovějších léků nezměněna.
Při kombinaci léku Vipidiya s derivátem sulfonylmočoviny nebo inzulinu by měla být dávka přípravku Vipidiya snížena, aby se snížilo riziko hypoglykémie. V souvislosti s rizikem hypoglykémie je třeba opatrnosti při předepisování třísložkové kombinace léku Vipidia s metforminem a thiazolidindionem. V případě hypoglykemie je možné zvážit snížení dávky metforminu nebo thiazolidindionu. Účinnost a bezpečnost alogliptinu, užívaného v trojkombinaci s metforminem a derivátem sulfonylmočoviny, nebyly studovány.
Pacienti s renálním selháním
Pacienti s mírnou renální insuficiencí (clearance kreatininu> 50 až 30 až 1/10
Časté: >1/100, 1/1000 1/10 000

Alogliptin (alogliptin)

Obsah

Ruský název

Název latiny alogliptinu

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Aogliptin

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Alogliptin

Hypoglykemické činidlo, inhibitor DPP-4.

Aogliptin benzoát je bílý nebo téměř bílý krystalický prášek obsahující jeden asymetrický atom uhlíku v aminopiperidinové části. Rozpustný v dimethylsulfoxidu, málo rozpustný ve vodě a methanolu, málo rozpustný v ethanolu a velmi málo rozpustný v oktanolu a isopropylacetátu. Molekulová hmotnost je 461,51 Da.

Farmakologie

Aogliptin je silný a vysoce selektivní inhibitor DPP-4. Jeho selektivita pro DPP-4 je více než 10 000krát vyšší než jeho účinek u jiných příbuzných enzymů, včetně DPP-8 a DPP-9. DPP-4 je hlavní enzym podílející se na rychlé destrukci hormonů rodiny inkretinů: GLP-1 a HIP.

Hormony rodiny inkretinů jsou vylučovány ve střevě, jejich koncentrace se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšují syntézu inzulínu a sekreci beta buněk pankreatu. GLP-1 také inhibuje sekreci glukagonu a snižuje tvorbu glukózy játry. Proto zvýšením koncentrace incretinů zvyšuje alogliptin sekreci inzulínu závislou na glukóze a snižuje sekreci glukagonu při zvýšených koncentracích glukózy v krvi. U pacientů s diabetes mellitus typu 2 s hyperglykemií vedou tyto změny sekrece inzulínu a glukagonu k poklesu koncentrace glykovaného hemoglobinu (HbA1s) a snížení koncentrace glukózy v plazmě jak v hladké, tak v postprandiální glukóze.

Farmakokinetika alogliptinu je u zdravých jedinců a pacientů s diabetem typu 2 podobná.

Absolutní biologická dostupnost alogliptinu je přibližně 100%. Současný příjem stravy s vysokým obsahem tuku neovlivňuje AUC alogliptinu, takže může být užíván bez ohledu na jídlo. U zdravých jedinců po jednorázovém orálním podání až 800 mg alogliptinu se pozoruje rychlá absorpce s dosažením průměrné hodnoty Cmax v rozmezí od 1 do 2 hodin od okamžiku přijetí.

Ani zdraví dobrovolníci ani pacienti s diabetes mellitus 2. typu neukázali klinicky významnou kumulaci alogliptinu po opakovaném podání.

AUC alogliptinu se zvyšuje poměrně s jednou dávkou v terapeutickém rozmezí dávek od 6,25 do 100 mg. Variabilita AUC alogliptinu u pacientů je malá (17%). AUC 0 - inf alogliptin po jednorázové dávce byl podobný AUC 0-24 po podání stejné dávky jednou denně po dobu 6 dnů. To naznačuje nepřítomnost časové závislosti na kinetice alogliptinu po opakovaném podání.

Po jednorázové intravenózní dávce alogliptinu v dávce 12,5 mg u zdravých dobrovolníků Vd v terminální fázi bylo 417 1, což naznačuje, že alogliptin je dobře distribuován v tkáních. Komunikace s plazmatickými bílkovinami je přibližně 20-30%.

Aogliptin není podrobován intenzivnímu metabolismu, 60 až 70% alogliptinu se vylučuje ledvinami beze změny.

Po podání 14C-značeného alogliptinu byly identifikovány dva hlavní metabolity: N-demethylovaný alogliptin, M1 (99%) a za podmínek in vivo nebo v malých množstvích, nebo vůbec za chirální transformace na (S) -enantiomer. (S) -enantiomer nebyl zjištěn při užívání alogliptinu v terapeutických dávkách.

Po perorálním podání 14C-značeného alogliptinu bylo 76% celkové radioaktivity vyloučeno ledvinami a 13% ve střevech. Průměrná renální clearance alogliptinu (170 ml / min) je vyšší než průměrná koncentrace GFR (přibližně 120 ml / min), což naznačuje, že alogliptin je částečně vylučován v důsledku aktivní renální exkrece. Průměrný terminál T1/2 Alogliptin je přibližně 21 hodin.

Vybrané skupiny pacientů

Selhání ledvin. Studie alogliptinu 50 mg / den byla provedena u pacientů s různým stupněm závažnosti chronického selhání ledvin. Pacienti zařazení do studie byli rozděleni do čtyř skupin podle vzorce Cockroft-Gault: pacienti s mírným kreatininem Cl od 50 do 80 ml / min, středně závažnou (Cl kreatinin 30 až 50 ml / min) a těžkou renální insuficiencí (Cl kreatinin méně než 30 ml / min), stejně jako pacienti s CRF v konečném stadiu, kteří potřebují hemodialýzu.

Hodnota AUC alogliptinu u pacientů s mírnou renální insuficiencí se zvýšila přibližně o 1,7násobek ve srovnání s kontrolní skupinou. Toto zvýšení AUC však bylo v rámci tolerančních limitů pro kontrolní skupinu, takže úprava dávky u těchto pacientů není nutná. Zvýšení AUC alogliptinu přibližně dvakrát v porovnání s kontrolní skupinou bylo pozorováno u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí. Přibližně čtyřnásobné zvýšení AUC bylo pozorováno u pacientů s těžkou renální insuficiencí, stejně jako u pacientů s CRF v konečném stadiu ve srovnání s kontrolní skupinou. Pacienti s end-stage renálním onemocněním dostali hemodialýzu okamžitě po požití alogliptinu. Asi 7% dávky bylo odebráno z těla během tříhodinové dialýzy.

Proto, aby bylo dosaženo terapeutických plazmatických koncentrací alogliptinu, podobně jako u pacientů s normální funkcí ledvin, je u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí nutná úprava dávky. Alogliptin se nedoporučuje používat u pacientů se závažným selháním ledvin, stejně jako u end-stage renálního onemocnění vyžadujícího hemodialýzu.

Jaterní nedostatečnost. U pacientů se středním stupněm selhání jater AUC a Cmax Alogliptin klesá přibližně o 10% a 8% v porovnání s těmito indikátory u pacientů s normální funkcí jater. Tyto ukazatele nejsou klinicky významné. Proto se úprava dávky s mírnou a středně těžkou poruchou jater (5 až 9 bodů na stupnici Child-Pugh) nevyžaduje. Neexistují klinické údaje o použití alogliptinu u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh).

Jiné skupiny pacientů. Věk (65-81 let), pohlaví, rasa, tělesná hmotnost pacientů neměl klinicky významný vliv na farmakokinetické parametry alogliptinu. Úprava dávky není nutná.

Farmakokinetika u dětí mladších 18 let nebyla studována.

Použití látky Alogliptin

Diabetes mellitus typu 2 ke zlepšení glykemické kontroly s neúčinností dietní terapie a cvičení u dospělých jako monoterapie v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými látkami nebo inzulínem.

Kontraindikace

Přecitlivělost na ilogliptin nebo závažné reakce přecitlivělosti na jakýkoli inhibitor DPP-4 v anamnéze, včetně anafylaktické reakce, anafylaktický šok a angioedém; diabetes typu 1; diabetická ketoacidóza; chronické srdeční selhání (funkční třída III - IV podle funkční klasifikace chronického srdečního selhání NYHA); závažné selhání jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh) kvůli nedostatku klinických údajů o použití; těžké selhání ledvin; těhotenství, období kojení - kvůli nedostatku klinických údajů o aplikaci; věku do 18 let - kvůli nedostatku klinických údajů o aplikaci.

Omezení používání

Akutní pankreatitida v anamnéze (viz "Bezpečnostní opatření"); pacienti se středně závažným selháním ledvin (viz "Bezpečnostní opatření"); kombinace s derivátem sulfonylmočoviny nebo inzulínem (viz "Bezpečnostní opatření"); užívání třísložkové kombinace alogliptinu s metforminem a thiazolidindionem (viz "Bezpečnostní opatření").

Používejte během těhotenství a kojení

Nebyly provedeny žádné studie o použití alogliptinu u těhotných žen. Studie na zvířatech neprokázaly přímé nebo nepřímé negativní účinky alogliptinu na reprodukční systém. Avšak jako preventivní opatření je použití během těhotenství kontraindikováno.

Neexistují žádné údaje o průniku alogliptinu do mateřského mléka u lidí. Studie na zvířatech ukázaly, že alogliptin proniká do mateřského mléka, takže nelze vyloučit riziko nežádoucích účinků u kojenců. V tomto ohledu je použití v období kojení kontraindikováno.

Není k dispozici dostatek údajů o užívání alogliptinu u těhotných žen k určení rizika spojené s užíváním alogliptinu u vrozených vad nebo potratu. Existují rizika pro matku a plod spojený se špatně kontrolovaným diabetem během těhotenství (viz Rizika spojená s onemocněním matek a / nebo fetálním / fetálním rizikem).

Při podávání alogliptinu těhotným krysám a králíkům během organogeneze nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky, jejichž expozice (AUC) 180 a 149krát převyšovala expozici v klinické dávce 25 mg.

Riziko vzniku závažných vrozených vad u žen s pregestačním diabetem s HbA1c > 7 se odhaduje na 6 až 10% a u HbA1c > 10 může dosáhnout 20-25%. Obecně platí, že pro populaci USA je odhadovaná výchozí úroveň rizika vážných vrozených malformací a potrat v klinicky stanoveném těhotenství 2 až 4% a 15-20%.

Riziko spojené s onemocněním matek a / nebo fetálním / plodovým rizikem. Špatně kompenzovaný diabetes během těhotenství zvyšuje riziko pro matku, projevuje ve vývoji diabetické ketoacidózy, výskyt preeklampsie potratu, předčasného porodu, narození mrtvého dítěte a komplikací při porodu. Špatně kontrolovaný diabetes zvyšuje riziko plodu, které se projevuje výskytem vrozených malformací, mrtvě narozených dětí, stejně jako morbidita spojená s makrozomií.

Údaje o přítomnosti alogliptinu v mateřském mléce, účincích na kojence nebo účincích na produkci mateřského mléka nejsou k dispozici. Aogliptin je přítomen v krysím mléce. Riziko a přínos by měly být posuzovány na základě klinické potřeby matky alogliptinu a možných nežádoucích účinků na kojené dítě.

Nežádoucí účinky látky Alogliptin

Frekvence nežádoucích účinků se považuje za velmi často: ≥ 1/10; často - ≥1 / 100,2 (49% pacientů mělo BMI ≥ 30 kg / m 2), průměrný věk byl 58 let (26% pacientů ≥ 65 let). Průměrná expozice alogliptinu byla 49 týdnů a 3 348 pacientů léčilo více než jeden rok.

Při kombinované analýze těchto 14 kontrolovaných klinických studií byla celková incidence nežádoucích účinků 73% u pacientů užívajících 25 mg alogliptinu ve srovnání se 75% u skupiny užívající placebo a 70% u aktivní kontrolní skupiny. Celkové vysazení léčby v důsledku nežádoucích účinků bylo 6,8% při užívání alogliptinu v dávce 25 mg ve srovnání s 8,4% u skupiny užívající placebo nebo 6,2% u skupiny s aktivní kontrolou.

Nežádoucí účinky hlášené u ≥ 4% pacientů léčených aaloglptinem v dávce 25 mg a vyvíjejících se častěji než u pacientů, kteří dostávali placebo

Výsledky jsou uvedeny následovně: u vedlejší účinek přes / určeného počtu pacientů, kteří mají pevnou aktivní účinek (v závorce četnost výskytu účinku v procentech) při aplikaci alogliptina 25 mg (N = 6447) Placebo (N = 3469) a aktivní kontrola (N = 2257).

Nasopharyngitida - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

Infekce horních cest dýchacích - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

Bolest hlavy - 278 (4.3) / 101 (2.9) / 121 (5.4).

Případy hypoglykemie byly hlášeny na základě hladiny glukózy v krvi a / nebo klinických příznaků a příznaků hypoglykemie.

V monoterapeutické studii byl výskyt hypoglykemie 1,5% u pacientů užívajících alogliptin, ve srovnání s 1,6% ve skupině s placebem. Použití alogliptinu jako doplňkové léčby glibenklamidu nebo inzulinu nezvýšilo výskyt hypoglykemie ve srovnání s placebem. V monogliptinové monoterapii ve srovnání s derivátem sulfonylmočoviny u starších pacientů byl výskyt hypoglykemie 5,4% při užívání alogliptinu a 26% při podávání glipizidu.

Frekvence hypoglykémie 1 placebem a aktivní látkou kontrolované studie s alogliptina při adjuvantní terapii glibenklamidem, insulin, metformin, pioglitazon nebo v porovnání s metforminem nebo glipizidu

Kromě glibenklamidu (26 týdnů): 25 mg alogliptinu (N = 198) a placeba (N = 99).

Celkově (%) - 19 (9,6) a 11 (11,1).

Těžké 2 (%) - 0 a 1 (1).

Kromě inzulinu (± metformin) (26 týdnů): alogliptin 25 mg (N = 129) a placebo (N = 129).

Celkově (%) - 35 (27) a 31 (24).

Těžké 2 (%) - 1 (0,8) a 2 (1,6).

Kromě metforminu (26 týdnů): 25 mg alogliptinu (N = 207) a placeba (N = 104).

Celkově (%) - 0 a 3 (2.9).

Těžké 2 (%) - 0 a 0.

Kromě pioglitazonu (± metformin nebo derivát sulfonylmočoviny) (26 týdnů): 25 mg alogliptinu (N = 199) a placeba (N = 97).

Celkově (%) - 14 (7) a 5 (5.2).

Těžké 2 (%) - 0 a 1 (1).

Ve srovnání s glipizidem (52 ​​týdnů): alogliptin 25 mg (N = 222) a glipizid (N = 219).

Celkově (%) - 12 (5.4) a 57 (26).

Těžké 2 (%) - 0 a 3 (1,4).

Ve srovnání s metforminem (26 týdnů): alogliptin 25 mg (N = 112) a metformin (500 mg dvakrát denně) (N = 109).

Celkově (%) - 2 (1,8) a 2 (1,8).

Těžké 2 (%) - 0 a 0.

Kromě metforminu ve srovnání s glipizidem (52 ​​týdnů): alogliptin 25 mg (N = 877) a glipizid (N = 869).

Celkově (%) - 12 (1,4) a 207 (23,8).

Těžké 2 (%) - 0 a 4 (0,5).

1 Nežádoucí účinky ve formě hypoglykemie byly založeny na všech hlášeních o symptomatické a asymptomatické hypoglykémii; současné měření glukózy se nevyžaduje; populace pacientů zařazených do testů.

2 Případy těžké hypoglykémie byly definovány jako epizody vyžadující lékařskou péči nebo se projevily snížením hladiny glukózy nebo ztrátou vědomí nebo křečí.

Ve studii EXAMINE byla míra hypoglykemie hlášená výzkumnými pracovníky 6,7% u pacientů užívajících alogliptin a 6,5% u pacientů léčených placebem. Závažné nežádoucí účinky ve formě hypoglykemie byly hlášeny u 0,8% pacientů užívajících alogliptin a u 0,6% pacientů, kteří dostávali placebo.

Ve studiích s glykemickou kontrolou u pacientů s diabetem typu 2 u 3,4% pacientů užívajících alogliptin a 1,3% pacientů léčených placebem byla jako vedlejší reakce pozorována porucha funkce ledvin. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly selhání ledvin (0,5% u alogliptinu a 0,1% u srovnávacích nebo placebových léků), pokles CI kreatininu (1,6% u alogliptinu a 0,5% u pacientů s porovnávacím nebo placebem) a zvýšení hladiny kreatininu v krvi (0,5% u alogliptinu a 0,3% u srovnávacích přípravků nebo placeba) (viz "Bezpečnostní opatření").

Ve studii EXAMIN u pacientů s diabetes mellitus typu 2 s vysokým kardiovaskulárním rizikem bylo hlášení nežádoucí reakce na ledviny u 23% pacientů léčených alogliptinem a 21% pacientů léčených placebem. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky, jako je selhání ledvin (7,7% až 6,7% a alogliptina - placebo), snížení GFR (4,9% až 4,3% a alogliptina - placebo) a sníženou renální clearance (2, 2% pro alogliptin a 1,8% pro placebo). Byly rovněž hodnoceny laboratorní indikátory funkce ledvin. Vypočtená GFR byla snížena o 25% nebo více u 21,1% pacientů léčených alohlptinem a 18,7% pacientů léčených placebem. Exacerbace chronického onemocnění ledvin byla pozorována u 16,8% pacientů užívajících alogliptin a 15,5% pacientů léčených placebem.

Následující nežádoucí účinky byly zjištěny během postmarketingového užívání alogliptinu. Vzhledem k tomu, že zprávy o těchto reakcích jsou dobrovolně přijímány z populace nejisté velikosti, obvykle není možné spolehlivě odhadnout jejich četnost nebo stanovit příčinný vztah s účinkem léčiva.

Hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe, angioedému, vyrážky, kopřivky a závažných kožních nežádoucích účinků včetně Stevensův-Johnsonův syndrom, zvýšené jaterní enzymy, fulminantní selhání jater, těžká a postižená artralgie, akutní pankreatitida, průjem, zácpa, nauzea, střevní obstrukce.

Interakce

Účinek jiných léků na alogliptin

Aogliptin se převážně vylučuje z těla v nezměněné formě ledvinami a lehce se metabolizuje enzymovým systémem cytochromu (CYP) P450. Ve studiích na interakci s jinými léky ve farmakokinetice alogliptina žádný klinicky významný vliv z těchto látek: gemfibrozilem (inhibitor CYP2C8 / 9), flukonazol (inhibitor CYP2C9), ketokonazol (inhibitor CYP3A4), cyklosporin (inhibitor P-gp), inhibitor a-glukosidázy, digoxin, metformin, cimetidin, pioglitazon nebo atorvastatin.

Účinek alogliptinu na jiné léky

In vitro studie ukázaly, že alogliptin neinhibuje a neindukuje izoformy CYP450 v koncentracích dosažených při užívání alogliptinu v doporučené dávce 25 mg. Interakce s izoformami CYP450 se neočekává a nebyla zjištěna.

In vitro studie ukázaly, že alogliptin není ani substrát ani inhibitor OAT1, OAT3 a OCT2. Kromě toho údaje z klinických studií neukazují interakci s inhibitory nebo substráty P-gp.

V klinických studiích na interakce s jinými léky alogliptin žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku následujícími prostředky: kofein, (R) - a (S) - warfarin, pioglitazon, glibenclamid, tolbutamid, dextromethorfan, atorvastatin, midazolam, perorální antikoncepce (norethindron a ethinylestradiolu ) digoxin, fexofenadin, metformin nebo cimetidin. Na základě těchto údajů alogliptin neinhibuje izoenzymy cytochromu CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp a OCT2.

Aogliptin neovlivnil protrombinový index nebo MHO u zdravých dobrovolníků, zatímco užíval warfarin.

Příjem alogliptina v kombinaci s metforminem, nebo pioglitazonu (thiazolidindionem) nebo inhibitoru α-glykosidázou, nebo glibenklamid (sulfonylmočoviny) neprokázala žádné klinicky významné farmakokinetické interakce.

Předávkování

Symptomy: Maximální dávka alogliptinu v klinických studiích byla u zdravých dobrovolníků 800 mg / den a 400 mg / den u pacientů s diabetem typu 2 po dobu 14 dnů. To je 32 a 16krát vyšší než doporučená denní dávka 25 mg alogliptinu. Při podávání léku v těchto dávkách nedošlo k závažným nežádoucím účinkům.

Léčba: v případě předávkování může být doporučena výplach žaludku a symptomatická léčba. Aogliptin je špatně dialyzován. V klinických studiích bylo během těhotenské dialýzy odebráno z těla pouze 7% dávky. Údaje o účinnosti peritoneální dialýzy alogliptinu ne.

Způsob podání

Opatření týkající se látky Alogliptin

Používejte s jinými hypoglykemickými přípravky.

Aby se snížilo riziko hypoglykémie, doporučuje se snížení dávky sulfonylmočoviny, inzulínu nebo kombinace pioglitazonu (thiazolidindionu) s metforminem a jeho užívání s alogliptinem.

Účinnost a bezpečnost alogliptinu v kombinaci s inhibitory sodno-závislých glukózových kompenzačních látek 2 nebo GLP analogů a při trojnásobné kombinaci s deriváty metforminu a sulfonylmočoviny nebyly studovány.

Pacienti s mírnou renální insuficiencí (kreatinin Cl od> 50 do ≤ 80 ml / min) nevyžadují úpravu dávky.

U pacientů se středně závažným selháním ledvin (Cl kreatinin od ≥30 do ≤50 ml / min) je dávka 12,5 mg jednou denně.

Alogliptin by neměl být používán u pacientů se závažným selháním ledvin, stejně jako u pacientů s CRF v konečném stadiu vyžadujícím hemodialýzu (Cl kreatinin z 2) a u 4 pacientů - těžké renální selhání (GFR 2) / selhání ledvin v konečné fázi (GFR 2). Snížení HbA1c, byl zpravidla v těchto podskupinách pacientů podobný. Celkový výskyt nežádoucích účinků byl obecně podobný u podskupin pacientů léčených alogliptinem nebo placebem.

Ve studii EXAMINE u pacientů s diabetem typu 2 s vysokým kardiovaskulárním rizikem mělo 694 pacientů středně závažné poškození ledvin a 78 pacientů mělo vážné selhání ledvin nebo konečné stadium renální nemoci v počátečním stavu. Celková frekvence nežádoucích účinků, závažných nežádoucích účinků a nežádoucích účinků vedoucích k přerušení léčby byla zpravidla mezi skupinami léčivých osob podobná.

Použití inhibitorů DPP-4 je spojeno s potenciálním rizikem vzniku akutní pankreatitidy. Ve všeobecné analýze 13 klinických studií o použití alogliptinu v dávce 25 mg / den; 12,5 mg / den; srovnávací léčivo a placebo, výskyt akutní pankreatitidy byl 3, 1, 1 nebo 0 případů na 1000 pacientských let v každé skupině. Pacienti by měli být informováni o charakteristických příznaky akutní pankreatitidy: přetrvávající těžká bolest břicha, která může vyzařovat záda. Pokud máte podezření na vznik akutní pankreatitidy, přeruší se alogliptin; při potvrzení akutní pankreatitidy se příprava neobnoví. Neexistují žádné důkazy o tom, zda existuje zvýšené riziko vývoje pankreatitidy při podávání alogliptinu u pacientů s anamnézou pankreatitidy. Pacienti s anamnézou pankreatitidy by proto měli být opatrní.

Vývoj akutní pankreatitidy byl zaznamenán v randomizovaných klinických studiích av období po uvedení přípravku na trh. Ve studiích prováděných pod kontrolou glykemické hladiny u pacientů s diabetem typu 2 byla akutní pankreatitida hlášena u 6 pacientů (0,2%), kteří dostávali alogliptin 25 mg a 2 pacienti (®

Celulóza pro hubnutí: typy a způsoby použití

Louka jetel a dalších 17 bylin na snížení cholesterolu v krvi