Akarbóza (akarbóza)

Položka nebyla nalezena.

Internetová lékárna "Apteka-VIP" byla založena v roce 2007 ve městě Orsk. Účelem vytvoření je rozšíření sítě městské lékárny a dodávka drog do domu kurýrní službou.

Všechny léky v nákupu jsou testovány na autenticitu a zajištění kvality! Dnes lékárna zaměstnává 7 farmaceutů a 12 kurýrů. Naším cílem je být nejlepší!

© Lékárna 2007-2016

Všechny ceny jsou v rublech.

Internetová lékárna "Apteka-VIP" je součástí skupiny největších internetových lékáren v regionu Orenburg.

Acarbóza

Popis k 17. lednu 2017

  • Latinský název: Acarbosum
  • Kód ATC: A10BF01
  • Chemický vzorec: C25H43Ne18
  • Kód CAS: 56180-94-0

Chemický název

(1alfa, 4alfa, 5beta, 6alfa)] - 4,6-dideoxy-4 - [[4,5,6trihydroxy- 3- (hydroxymethyl) -2- cyklohexen- 1 -yl] (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R) -D-glukopyranosyl- (1-4), 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihydroxy-6-, 6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl) cyklohex-2-en-l-yl] amino] oxan-2yl] oxy- - (hydroxymethyl) oxan-2,3,4-triolu (IUPAC).

Chemické vlastnosti

Sacharidy ze skupiny oligosacharidů Acarbóza je bílá nebo bílá s jakýmkoli odstínem prášku, který je rozpustný ve vodě. Látka se získává z Actinoplanes utahensis fermentací. Molekulová hmotnost chemické sloučeniny je 645,6 gramů na mol. Nástroj je k dispozici ve formě tablet s dávkou 50 nebo 100 mg.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Prostředek podává oligo- a polysacharidy k hydrolýzním reakcím kompetitivní inhibicí alfa-amylázy pankreatu a alfa-glukosidáz vázaných na střevní membránu. Pod akarbózou v lumenu tenkého střeva se di-, oligo- a trisacharidy štěpí na různé monosacharidy a glukózu. Intenzita tvorby a absorpce glukózy v střevě je snížena, denní hladina glukózy v krvi je stabilizována. Léčba nezpůsobuje stimulaci růstu inzulínu a nevede k hypoglykémii.

Látka není mutagenní, neovlivňuje plodnost a schopnost reprodukce jako celek.

Při systematickém podávání léku u pacientů s poruchou glukózové tolerance je riziko vzniku cukrovky typu 2, infarktu myokardu a kardiovaskulárních onemocnění sníženo.

Akarbóza má nízký stupeň systémové absorpce, přibližně 35%. Biologická dostupnost řádově 1-2%. Maximální koncentrace samotné látky je pozorována v krvi hodinu po podání a její metabolity - po 14 hodinách - denně.

U osob trpících selháním ledvin se hladina maximální koncentrace zvyšuje až pětkrát, u starších pacientů se tento počet zvyšuje 1,5násobek.

Léčivo se metabolizuje v zažívacím traktu za účasti střevních bakterií a trávicích enzymů, v akarbóze je asi 13 metabolitů. Jedná se především o deriváty 4-methylpyrogallolu. Nezměněná látka (přibližně polovina dávky) se vylučuje stolicí do 96 hodin. Asi 35% finančních prostředků se vylučuje formou ledviny metabolity. Poločas rozpadu je 4 hodiny (distribuční fáze) a až 10 hodin (eliminační fáze).

Indikace pro použití

Tento lék se používá k léčbě:

  • diabetes typu 2 s neúčinností jiných metod;
  • v případě diabetes mellitus typu 1 jako součást komplexní léčby (dieta a cvičení).

Kontraindikace

Nástroj je kontraindikován pro příjem:

  • s alergiemi na akarbózu;
  • pacienti s diabetickou ketoacidózou, cirhózou jater;
  • při chronickém a akutním zánětlivém onemocnění střev spolu s poruchami trávení a absorpcí;
  • pacienti s Remheld syndromem;
  • kojící ženy;
  • s patologiemi zažívacího traktu doprovázené ulcerózní kolitidou, flatulencí, střevní obstrukcí (včetně částečné);
  • pacient se strictures a vředy střev, velké kýly;
  • při chronickém selhání ledvin;
  • během těhotenství.

Při užívání přípravku Acarbose je nutná opatrnost:

  • pacienti s infekcemi, úrazy, po chirurgických zákrocích;
  • ve stavu horečky;
  • osoby mladší 18 let.

Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu:

  • zvýšená flatulence, průjem, bolest břicha, zvracení, porucha trávení;
  • nevolnost, úplná nebo částečná obstrukce střev;
  • žloutenka, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hepatitida.

Dále lze pozorovat: edém, trombocytopeniu, kopřivku, kožní vyrážku, erytém.

Akarbóza, návod k použití (metoda a dávkování)

Tablety podávané perorálně, 20 minut před jídlem nebo hodinu po jídle.

V počátečních stádiích léčby se užívá 50 mg léku třikrát denně, pak se dávka postupně zvyšuje na 0,1-0,2 g, v závislosti na toleranci.

V průměru dávka pro pacienty s hmotností nižší než 60 kg je 50 mg, více než 60 kg - 300 mg denně. Maximální denní dávka je 0,6 gramu.

Pro profylaxi je přípravek předepsán v dávce 50 mg denně a po dobu 3 měsíců se postupně zvyšuje na 0,1 gramu.

Předávkování

Při pozorování předávkování: průjem a plynatost. Jako terapie se doporučuje nejíst a nejíst žádné potraviny, které obsahují sacharidy po dobu 4-6 hodin.

Interakce

Hypoglykemický účinek léčiva je zvýšen účinkem sulfonylmočoviny, metforminu a derivátů inzulinu.

Kolestiramin, antacidy a adsorbenty, které jsou aktivní ve střevě, snižují účinnost léčby přípravkem Acarbose.

Glukokortikosteroidy, estrogeny, hormony štítné žlázy, thiazidové diuretika, fenothiaziny, fenytoin, perorální antikoncepce, kyselina nikotinová, izoniazid, adrenergní stimulanty a další léky, které způsobují hypoglykemii významně snižují aktivitu léku až do dekompenzace diabetu.

Zvláštní instrukce

Během léčby se musí dodržovat doporučení lékaře, dodržovat dietu. Nápoje a potraviny, které obsahují sacharidy a cukr, mohou způsobit intestinální poruchy.

Během léčby se také doporučuje kontrolovat hladinu cukru v krvi a moči, glykovaný hemoglobin a transaminasy, zejména během prvních 12 měsíců léčby.

Se zvyšujícími se dávkami vyššími než 0,3 gramů denně dochází k mírnému snížení hyperglykémie a ke zvýšení rizika hyperfermenémie.

Během léčby by měl lékař zapamatovat, že normální potravinový cukr se pomalu rozpadá a není schopen rychle vyloučit hypoglykemii. K odstranění tohoto stavu se doporučuje používat velké dávky glukózy (nikoliv sacharosy), s výhodou intravenózní.

Pro děti

Lék obvykle není předepsán dětem mladším 18 let.

Přípravky, které obsahují (analogové)

Recenze

Recenze léku na potírání diabetu jsou většinou pozitivní. Nejčastějším a znepokojivým vedlejším účinkem je zvýšený pocit plynů a žaludku. Recenze akarbózy pro snížení tělesné hmotnosti jsou rozděleny. Někdo přišel s tímto lékem a někdo po podání pilulek začne aktivně užívat sladké a ztrácí kontrolu. Je třeba poznamenat, že během léčby je nutné dodržovat dietu, jinak je účinnost terapie výrazně snížena.

Cena Acarbóza, kde koupit

Cena tablet Glucobay je asi 560 rublů na 30 kusů s dávkou 100 mg.

Vzdělání: Absolvovala bakalářský studijní obor pro základní lékařskou fakultu Rivne State. Vystudovala Státní lékařskou univerzitu Vinnitsa. M.I.Pirogov a stáž v jeho základně.

Pracovní zkušenosti: Od roku 2003 do roku 2013 pracovala jako lékárna a vedoucí kiosku lékárny. Byla oceněna diplomy a známkami pro mnoho let tvrdé práce. Lékařské články byly publikovány v místních publikacích (novinách) a na různých internetových portálech.

Acarbose recept v latině

Farmakoterapeutická skupina A10BF01 - perorální hypoglykemie. Inhibitory alfa-glukosidázy.

Hlavní Farmakologický účinek: se vztahuje k prostředkům, které snižují hladinu cukru v krvi, mechanismus účinku léčiva je inhibovat intestinální alfa-glukosidázu podílí na štěpení di-, oligo- a polysacharidy, to zpomaluje vstřebávání sacharidů, a vede ke snížení vychytávání glukózy ze sacharidů; to je způsobeno specifickým účinkem akarbózy po jídle: regulací vstřebávání cukru ze střeva, lék snižuje denní výkyvy hladiny cukru v krvi a přispívá k jeho snížení.

INDIKACE diabetes (diabetes mellitus), typ 2 BPF (doporučení k užívání drog v British National Formulary, 60 vydání) - kombinovaná terapie v kombinaci s dietou, prevenci diabetu (diabetes mellitus), typu 2 u pacientů s tolerancí potvrzeno snížení hodnoty glukózy (IGT).

Dávkování a podání: optimální dávka se stanoví individuálně; Akarbóza je předepsána pouze dospělým, léčba začíná dávkou 50 mg 3 r / den (počet případů denně), v případě potřeby může být dávka zvýšena na 100 mg 3 r denně (v některých případech - 200 p 3 mg / den (počet krát za den), v případě nedostatku účinnosti léčby zvýšit dávku až 4-8 týdnů od zahájení léčby, průměrná denní dávka je 300 mg akarbózy u starších pacientů a pacientů s léčbou jaterní selhání režimech je požadována změna, Doba trvání léčby není omezena.

Nežádoucí účinky, když žádají PM: nadýmání, bolesti v nadbřišku, průjem, nevolnost (tyto jevy zvyšují s chybami v potravě), střevní obstrukce, žloutenku a / nebo hepatitidy vyrážka, zarudnutí, vyrážka, kopřivka, otoky, zvýšené jaterní enzymy, které úplně prochází po stažení léku.

Kontraindikace užívání léků: hod. (Chronické) střevní onemocnění s těžkými poruchami trávení a absorpce, stavy spojené s nadýmáním (Remhelda, velké kýly, stenóza a vředy střev) nebyla stanovena účinnost a bezpečnost používání akarbózy u pacientů mladších 18 let, těhotenství, kojení, individuální citlivost na akarbózu a / nebo excipienty, těžké selhání ledvin (clearance kreatininu <25 мл /мин); рекомендуется контроль уровня "печеночных" ферментов, поскольку при лечении препаратом возможно бессимптомное повышение уровня "печеночных" ферментов.

Formy uvolňování léků: Tabulka. (Tablety) na 100 mg, 50 mg

VisaModia s dalšími léky

Užívání sulfonylmočovinových léčiv, metforminu, inzulínu - snížení koncentrace glukózy v krvi, oslabení účinku akarbózy, při stanovení cholestyraminu, střevních sorbentů a enzymových přípravků; ovlivňuje biologickou dostupnost digoxinu

Vlastnosti použití u žen během těhotenství a kojení

Těhotenství kontraindikováno; ;
Kojení: Kontraindikováno

Vlastnosti použití v případě nedostatečnosti vnitřních orgánů

Zhoršená funkce cervikálního systému: Zvláštní doporučení Ano
Zhoršená funkce: žádné zvláštní doporučení.
Porucha funkce ledvin Nepoužívejte při závažném selhání.
Poruchy dýchací funkce: Žádné zvláštní doporučení.

Vlastnosti použití u dětí a starších osob

Děti do 12 let Kontraindikace.
Starší a senilní: Žádné zvláštní doporučení

Aplikační opatření

Informace pro lékaře: Má hypoglykemický účinek, ale nezpůsobuje hypoglykemii u pacientů, kterým je předepsána pouze strava bez použití hypoglykemických látek. Pokud je předepsán s inzulínem nebo léky obsahujícími sulfonylmočovinu nebo metformin, může se vyvinout hypoglykémie. Během léčby je potravní cukr pomaleji rozkládán na fruktózu a glukózu, takže není vhodný pro rychlou korekci akutní hypoglykémie. Použijte hroznový cukr (glukózu). Na ambulantní kartě pacienta s diabetem (diabetes mellitus) je třeba vzít na vědomí jmenování akarbózy
Informace pro pacienta: Dodržujte předepsanou dietu. Nepřerušujte pravidelný příjem akarbózy h / s možnost zvýšit hladinu cukru v krvi. V případě nedodržení předepsané stravy se mohou zvýšit nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu (gastrointestinální trakt). Pokud se objeví výrazná dysfunkce střeva, sníží se dávka léku. Používání potravinového cukru a jeho produktů může v průběhu léčby způsobit intestinální poruchy a průjem.

Acarbóza
Acarbosum

Farma skupiny

Analogy

Glucobay, oxid hlinitý, sadifit, arfazetin,

Recept

Farmakologický účinek

Hypoglykemická. Konkurenceschopně a reverzibilně inhibuje alfa-amylázu pankreatu (hydrolyzuje polysacharidy na oligosacharidy) a alfa-glukosidázy vázané na střevní membránu (rozkládají oligo-, tri- a disacharidy na glukózu a další monosacharidy) v lumenu tenkého střeva. Snižuje tvorbu a vstřebávání glukózy ve střevě, snižuje postprandiální hyperglykémie, denní kolísání glukózy v krvi. Nezvyšuje růst inzulínu a nezpůsobuje hypoglykemii.
V experimentálních studiích in vitro a in vivo nebyly nalezeny žádné známky mutagenity. Úvod do potravin u potkanů ​​neovlivnil plodnost a obecnou schopnost reprodukce.

Asi 35% podané dávky se absorbuje z gastrointestinálního traktu, pravděpodobně ve formě metabolitů (z toho 2% v aktivní formě), biologická dostupnost je 1-2%. C max je dosaženo po 1 hodině, metabolity - po 14-24 hodinách. U pacientů s renální insuficiencí (Cl kreatinin

Glukobay - oficiální návod k použití

Registrační číslo: П N012033 / 01

Obchodní název: Glucobay®

Mezinárodní nechráněný název: acarbose

Dávkování: tablety

Složení:
každá tableta obsahuje:

Aktivní složka: akarbóza - 50 mg nebo 100 mg,
Pomocné látky: koloidní bezvodý oxid křemičitý - 0,25 mg nebo 0,50 mg stearanu hořečnatého - 0,50 nebo 1,00 mg kukuřičný škrob - 54.25 a 108.50, mikrokrystalická celulóza - 30 mg nebo 60 mg, resp.

Popis:
Tablety 50 mg: bílé nebo bílé s nažloutlým nádechem, kulaté bikonvexní tablety s rytinou společné značky (kříž Bayer) na jedné straně a dávkou "G 50" na zadní straně.
Tablety 100 mg - podlouhlé bikonvexní tablety, bílé nebo bílé s nažloutlým nádechem, na obou stranách rizika, vyryté na jedné straně, udávající dávku "G 100".

Farmakoterapeutická skupina: perorální hypoglykemická látka.

ATC kód: [A10BF01]

Farmakologické vlastnosti
Mechanismus účinku a farmakodynamika
Aktivní složka léku Glucobay® - akarbosa je pseudotetrasacharid mikrobiálního původu. Akarbóza působí v gastrointestinálním traktu, inhibice aktivity střevních enzymů (a-glukosidázy), které se podílejí na štěpení di-, oligo- a polysacharidů. Výsledkem je, že zpoždění sacharidů trávení závislá na dávce, následuje postupné uvolňování a absorpce glukózy, který je produkován v průběhu trávení sacharidů. Akarbóza tedy zpomaluje a snižuje postprandiální zvýšení koncentrace glukózy v krvi. V důsledku vyváženější absorpce glukózy ze střeva se průměrná koncentrace a její denní fluktuace v krvi snižují. V případě zvýšení koncentrace glykovaného hemoglobinu akarbóza snižuje jeho hladinu.

U pacientů s narušenou glukózovou tolerancí (NTG *) pravidelné podávání akarbózy snižuje riziko vzniku cukrovky typu 2 o 25%. Navíc bylo zjištěno, že v tomto případě výrazně snižují výskyt kardiovaskulárních onemocnění (o 49%) a infarktu myokardu (o 91%).

Použití akarbózy u diabetes mellitus typu 2 snižuje riziko vzniku kardiovaskulárních onemocnění o 24% a infarktu myokardu o 64%.

* IGT je definována jako hladiny glukózy v plazmě po 2 hodinách po jídle v rozsahu od 7,8 až 11,1 mmol / l (140 - 200 mg / dl) na lačno hladina glukózy, zatímco - od 5,6 až 7,0 mmol / l (100 - 1125 mg / dl ).

Farmakokinetika
Nasávání Asi 35% podané dávky se absorbuje jako metabolity, méně než 2% v aktivní formě. To je metabolizován v gastrointestinálním traktu, a to zejména střevní bakterie a je pouze částečně, trávicí enzymy pro vytvoření alespoň 13 ze sloučenin ve formě síranu, a methyl glukuronové konjugáty. Jeden metabolit, produkt štěpení glukózové molekuly v akarbóze, má schopnost inhibovat alfa-glukosidázu. Po obdržení Glyukobaya® dovnitř pozorována maximální vrchol 2 koncentrace acarbosy v krevní plazmě, které jsou v průměru o 52,2 ± 15,7 g / l a 586,3 ± 282,7 ug / l a pozorují se 1,1 ± 0,3 hodin a 20,7 ± 5,2 hodiny. Vzhled druhého píku je zřejmě způsoben absorpcí bakteriálních produktů rozkladu z hlubokých částí tenkého střeva. U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu ® rovnající se 150 až 300 mg / den, byly klinicky významné abnormality zkušebních parametrů jaterních funkcí (tři-násobný přebytek horní hranice normálu). Tyto změny mohou být krátkodobé a přechodné a vymizí spontánně v průběhu léčby Glyukobaem ®.

Předávkování
Pokud vysoká dávka Glyukobaya ® získaný z jídla a / nebo nápoje, které obsahují sacharidy (di-, oligo-, polysacharidy), může být předávkování doprovázena výskytem průjmu a nadýmání. V případě předávkování během následujících 4-6 hodin by potraviny nebo nápoje obsahující uhlohydráty měly být vyloučeny ze stravy.
Při užívání přípravku Glucobaya ® ve zvýšené dávce se kromě výživy jídla neočekává vývoj střevních příznaků.

Interakce s jinými léky
Sacharóza a potraviny obsahující sacharózu v kombinaci s Glucobay® způsobují nepříjemné pocity v žaludku až po průjem, což je způsobeno zvýšenou fermentací sacharidů ve střevech. Kolestiramin, intestinální adsorbenty a přípravky obsahující trávicí enzymy mohou ovlivňovat účinnost přípravku Glucobay® při jeho užívání. V kombinaci s interakcemi dimethikon / simethikon se nepozorují. V některých případech změní Glucobay ® biologickou dostupnost digoxinu, což může vyžadovat úpravu dávky digoxinu. Deriváty sulfonylmočoviny, inzulin, metformin zvyšují hypoglykemický účinek akarbózy. Léky, které způsobují hyperglykemii, jako jsou thiazidové diuretika, glukokortikosteroidy, fenothiaziny, estrogeny, perorální antikoncepce, izoniazid, kyselina nikotinová, fenytoin, adrenomimetika, hormony štítné žlázy, blokátory "pomalých" vápníkových kanálů, významně snižují aktivitu pomalu aktivního vápníku. ).

Kombinované užívání přípravku Glucobay® a perorálního neomycinu může vést k nadměrnému poklesu postprandiální glykémie, stejně jako ke zvýšení frekvence a závažnosti gastrointestinálních vedlejších účinků. V případě závažných nežádoucích účinků je vhodné zvážit možnost dočasné redukce dávky přípravku Glucobay ®.

Zvláštní instrukce
Přísné dodržování antidiabetické diety je při použití přípravku Glucobay® povinné. Bez konzultace s lékařem není možné drogu přerušit sami, protože stažení léku může být doprovázeno zvýšením hladiny glukózy v krvi. V případě nedodržení výživy předepsané lékařem se mohou zvýšit střevní vedlejší účinky. Pokud se příznaky zhorší, a to i přes přísné dodržování stravy, měli byste se poradit se svým lékařem a zkrátit dávku léčiva krátkodobě nebo dlouhodobě.

Glucobay® má hypoclykemický účinek, ale nezpůsobuje hypoglykemii u pacientů, kteří jsou předepisováni pouze jako dieta bez užívání léků snižujících cukr.

Pokud Glyukobay® připojena k inzulínové terapie, nebo léky, které obsahují sulfonylmočovinu nebo metformin, a pak, v důsledku nižší poptávky po těchto výrobcích, se může vyvinout hypoglykemie v ojedinělých případech, a to až do hypoglykemického komatu, což vyžaduje snížení jejich dávce. Je třeba připomenout, že Glyukobay® zpomaluje konverzi sacharózy do fruktózu a glukózu, sacharózu a proto nemohou být použity pro úlevu od akutní hypoglykémie. V těchto případech musíte přiřadit glukózu.

Nedoporučuje se kombinovat Glucobay® s kolestiraminem, intestinálními adsorbenty a přípravky obsahujícími zažívací enzymy. Při kombinaci s digoxinem může být nutné dávku přípravku upravit.

Identifikační kartička, která je k dispozici pro pacienta s diabetes mellitus, by měla být označena při léčbě přípravkem Glucobay®.

Glucobay neovlivňuje schopnost řídit auto / mechanismy.

Formulář uvolnění
Na 15 tabletách v blistru Al / PP, na 2 nebo 8 blistrech společně s návodem k použití v kartonovém obalu.

skladovatelnost
3 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky skladování
Při teplotě nejvýše 30 ° C
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Podmínky prodeje lékáren
Podle receptury.

Právnická osoba, na jejímž základě je osvědčení o registraci vydáno:
Bayer Pharma AG, Müllerstrasse 178, 13353 Berlín, Německo
Bayer Pharma AG, Mullerstraße 178, 13353 Berlín, Německo

Výrobce:
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Německo
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Německo

Pro více informací a stížností kontaktujte:
107113 Moskva, 3. Rybinskaya ul., D. 18 bldg

Acarbóza

Obsah

Latinský název [upravit překlad]

Farmakologická skupina [upravit překlad]

Acarbose - činidlo snižující perorální cukr, inhibitor alfa-glukosidázy

Charakteristika látky [upravit překlad]

Akarbóza je oligosacharid získaný fermentací z mikroorganismu Actinoplanes utahensis. Je to bílý nebo téměř bílý prášek. Rozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 645,6.

Farmakologie [upravit překlad]

Akarbóza kompetitivně a reverzibilní inhibici pankreatické alfa-amylázy (hydrolyzovat polysacharidy na oligosacharid) a vázaný na membránu střevní alfa-glukosidázu (štěpit oligo- a disacharidy, tri- na glukózu a jiné monosacharidy) v lumen tenkého střeva. Akarbóza snižuje tvorbu a vstřebávání glukózy ve střevě, snižuje postprandiální hyperglykémie, denní kolísání glukózy v krvi. Nezvyšuje růst inzulínu a nezpůsobuje hypoglykemii.

Asi 35% podané dávky akarbózy se absorbuje z gastrointestinálního traktu, pravděpodobně ve formě metabolitů (z toho 2% v aktivní formě), biologická dostupnost je 1-2%. Cmax po 1 h, metabolity - po 14-24 hodinách U pacientů s renální insuficiencí (Cl kreatinin 2) Cmax akarbóza se zvyšuje pětkrát, u starších pacientů - 1,5krát. Akarbóza se metabolizuje výhradně v gastrointestinálním traktu hlavně intestinálními bakteriemi a částečně trávicím enzymem, přičemž vzniká nejméně 13 sloučenin. Hlavní metabolity akarbózy jsou identifikovány jako deriváty 4-methylpyrogallolu (jako sulfátové, methylové a glukuronové konjugáty). Jeden metabolit je produkt štěpení molekuly glukózy v akarbóze, má schopnost inhibovat alfa-glukosidázu. Neabsorbovaná akarbóza (přibližně 51% dávky) se vylučuje ve stolici do 96 hodin. Asi 34% dávky se vylučuje ledvinami jako metabolity, méně než 2% v nezměněné podobě a jako aktivní metabolit. T1/2 v distribuční fázi, 4 hodiny, v eliminační fázi 10 hodin.

Aplikace [upravit překlad]

Diabetes mellitus závislý na inzulínu, monoterapie nebo v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny.

Acarbose: Kontraindikace [upravit překlad]

Přecitlivělost na akarbózu, diabetickou ketoacidózu, cirhózu jater; akutní a chronické zánětlivé onemocnění střev, komplikované zažívacími poruchami a vstřebáváním (včetně syndromu malabsorpce, syndromu poruchy trávícího traktu), syndrom Reméld; patologie trávicího traktu se zvýšenou tvorbou plynů, ulcerózní kolitida, střevní obstrukce, vč. částečná nebo předispozice k ní, strictures a vředy střev, velká kýla, chronické selhání ledvin (obsah kreatininu vyšší než 2 mg / dL), těhotenství, kojení.

Použití během těhotenství a laktace [upravit překlad]

Akarbóza je kontraindikována během těhotenství a kojení

Acarbose: Nežádoucí účinky [upravit překlad]

Ze strany zažívacího traktu: bolesti břicha, plynatost, nevolnost, průjem; zřídka se zvyšuje hladina transamináz (ALT a AST), obstrukce střev, žloutenka a hepatitida (ve vzácných případech fulminant s fatálním koncem).

Jiné: zřídka - otoky.

Interakce [upravit překlad]

Účinek akarbózy snižuje aktivovaný uhlík a další intestinální adsorbenty, přípravky trávicích enzymů obsahujících pankreatin nebo amylasu.

Tiazidové diuretika, kortikosteroidy, fenothiaziny, hormony štítné žlázy, estrogeny, vč. skládající se z perorální antikoncepce, fenytoin, kyselina nikotinová, sympatomimetika, blokátory vápníkového kanálu, isoniazid a další prostředky, které způsobují hyperglykemii, akarbóza významně oslabit specifickou aktivitu (pro diabetes dekompenzace), sulfonylmočoviny, inzulín, metformin - zvýšit hypoglykemický účinek acarbosy.

Acarbose: Dávkování a administrace [upravit překlad]

Uvnitř, na začátku jídla; počáteční dávka je 50 mg akarbózy 3krát denně.

Zvýšení dávky akarbózy 100-200 mg 3x denně se provádí 4-8 týdenních intervalech na základě dvou kritérií - hladina glukózy v krvi hladina 1 hodinu po jídle a individuální snášenlivosti.

Obvyklá dávka pro dospělé o hmotnosti 60 kg nebo méně - 50 mg, o hmotnosti vyšší než 60 kg - 100 mg třikrát denně. Maximální dávka akarbózy je 600 mg / den.

Prevence: počáteční dávka je 50 mg jednou denně a postupné zvýšení jednorázové dávky na 100 mg akarbózy (dávka se zvyšuje do 3 měsíců).

Bezpečnostní opatření [upravit překlad]

Vyžaduje přísné dodržování stravy. Je třeba mít na paměti, že potraviny a nápoje obsahující velké množství sacharidů, třtinový cukr mohou vést k poruchám střev. acarbosy Léčba by měla být pod kontrolou hladiny glukózy v krvi a / nebo moči, glykosylovaný hemoglobin a transamináz v prvním roce léčby - 1 každé 3 měsíce a pak - čas od času. Zvýšení dávky acarbosy na více než 300 mg / den a následně další, ale slabě výrazný pokles postprandiální hyperglykémie při současném zvýšení giperfermentemii rizika (zvýšené ALT a AST koncentrace v krvi).

Při současném použití akarbózy se sulfonylmočoviny nebo inzulinu se může vyvinout hypoglykemie, která se upraví přidáním cukrů (glukóza, sacharóza, ale ne) v potravinách a na / v úvodu glukózy nebo glukagonu aplikace (v závažných případech). V případě akutní hypoglykémie je třeba mít na paměti, že potravinářský cukr se během léčby rozpadá pomaleji na fruktózu a glukózu a není vhodný k rychlé eliminaci hypoglykemie; v těchto případech je vhodné použít glukózu ve velkých dávkách.

Podmínky skladování [upravit překlad]

Obchodní jména [upravit překlad]

Glucobay: tablety 50 mg a 100 mg. Bayer

Akarbóza: instrukce a aplikace

Ruský název

Název latinky Acarbose

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek acarbose

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Acarbóza

Oligosacharid získaný fermentací z mikroorganismuActinoplanes utahensis. Je to bílý nebo téměř bílý prášek. Rozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 645,6.

Farmakologie

Konkurenceschopně a reverzibilně inhibuje alfa-amylázu pankreatu (hydrolyzuje polysacharidy na oligosacharidy) a alfa-glukosidázy vázané na střevní membránu (rozkládají oligo-, tri- a disacharidy na glukózu a další monosacharidy) v lumenu tenkého střeva. Snižuje tvorbu a vstřebávání glukózy ve střevě, snižuje postprandiální hyperglykémie, denní kolísání glukózy v krvi. Nezvyšuje růst inzulínu a nezpůsobuje hypoglykemii.

V experimentálních studiích in vitro a in vivo nebyly nalezeny žádné známky mutagenity. Úvod do potravin u potkanů ​​neovlivnil plodnost a obecnou schopnost reprodukce.

Asi 35% podané dávky se absorbuje z gastrointestinálního traktu, pravděpodobně ve formě metabolitů (z toho 2% v aktivní formě), biologická dostupnost je 1-2%. Cmax po 1 h, metabolity - po 14-24 hodinách. U pacientů s renální insuficiencí (Cl kreatinin < 25 мл/мин/1,73 м) Cmax se zvyšuje 5krát, u starších lidí - 1,5krát. Výlučně metabolizuje v gastrointestinálním traktu, zejména střevní bakterie a trávicích enzymů v části, pro vytvoření alespoň 13 sloučeniny. Hlavní metabolity jsou identifikovány jako deriváty 4-methylpyrogallolu (jako sulfátové, methylové a glukuronové konjugáty). Jeden metabolit je produkt štěpení molekuly glukózy v akarbóze, má schopnost inhibovat alfa-glukosidázu. Neabsorbovaná akarbóza (přibližně 51% dávky) se vylučuje ve stolici do 96 hodin. Asi 34% dávky se vylučuje ledvinami jako metabolity, méně než 2% v nezměněné podobě a jako aktivní metabolit. T1/2 v distribuční fázi, 4 hodiny, v eliminační fázi 10 hodin.

Použití látky Acarbose

Diabetes mellitus typu 2 s neúčinností dietní terapie (jehož průběh musí být nejméně 6 měsíců) nebo nedostatečná účinnost derivátů sulfonylmočoviny na pozadí nízkokalorické diety; diabetes mellitus typu 1 (jako součást kombinované léčby); prevence diabetu mellitus 2. typu (u pacientů s poruchou glukózové tolerance v kombinaci s dietou a cvičením).

Kontraindikace

Hypersenzitivita, diabetická ketoacidóza, cirhóza jater; akutní a chronické zánětlivé onemocnění střev, komplikované zažívacími poruchami a vstřebáváním (včetně syndromu malabsorpce, syndromu poruchy trávícího traktu), syndrom Reméld; patologie trávicího traktu se zvýšenou tvorbou plynů, ulcerózní kolitida, střevní obstrukce, vč. částečná nebo předispozice k ní, strictures a vředy střev, velká kýla, chronické selhání ledvin (obsah kreatininu vyšší než 2 mg / dL), těhotenství, kojení.

Omezení používání

Při horečce, infekcích, úrazech, chirurgických zákrocích (nadcházející operace a v pooperačním období) je aplikace možné pouze tehdy, pokud očekávaný účinek převažuje potenciální riziko. Věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nejsou definovány).

Používejte během těhotenství a kojení

Bezpečnost používání během těhotenství nebyla stanovena.

Kategorie účinku na plod FDA - B.

V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.

Nežádoucí účinky akarbózy

Ze strany zažívacího traktu: bolesti břicha, plynatost, nevolnost, průjem; zřídka se zvyšuje hladina transamináz (ALT a AST), obstrukce střev, žloutenka a hepatitida (ve vzácných případech fulminant s fatálním koncem).

Alergické reakce: kožní vyrážka, hyperemie, vyrážka, kopřivka.

Jiné: zřídka - otoky.

Interakce

Účinek snižuje aktivovaný uhlík a další intestinální adsorbenty, přípravky trávicích enzymů obsahujících pankreatin nebo amylázu. Tiazidové diuretika, kortikosteroidy, fenothiaziny, hormony štítné žlázy, estrogeny, vč. skládající se z perorální antikoncepce, fenytoin, kyselina nikotinová, sympatomimetika, blokátory vápníkového kanálu, isoniazid a další prostředky, které způsobují hyperglykemii, výrazně oslabují specifické aktivity (to je možné diabetes dekompenzace), sulfonylmočoviny, inzulín, metformin - zvýšit hypoglykemický účinek.

Předávkování

Symptomy: zvýšené nepohodlí v břišní oblasti, průjem, plynatost.

Léčba: vyloučení jídel a nápojů obsahujících sacharidy ze stravy po dobu 4-6 hodin.

Dávkování a podání

Uvnitř, na začátku jídla; počáteční dávka je 50 mg třikrát denně. Zvyšování dávky až do 100-200 mg 3x denně se provádí 4-8 týdenních intervalech na základě dvou kritérií - hladina glukózy v krvi 1 hodinu po jídle a individuální snášenlivosti. Obvyklá dávka pro dospělé o hmotnosti 60 kg nebo méně - 50 mg, o hmotnosti vyšší než 60 kg - 100 mg třikrát denně. Maximální dávka je 600 mg / den. Prevence: počáteční dávka je 50 mg jednou denně a postupně se zvyšuje v jedné dávce až na 100 mg (dávka se zvyšuje do 3 měsíců).

Preventivní látky Acarbose

Vyžaduje přísné dodržování stravy. Je třeba mít na paměti, že potraviny a nápoje obsahující velké množství sacharidů, třtinový cukr mohou vést k poruchám střev. Léčba by měla být v prvním roce léčby kontrolována hladinou glukózy v krvi a / nebo moči, glykovaného hemoglobinu a transamináz - jednou za 3 měsíce a poté pravidelně. Zvýšení dávky na více než 300 mg / den je doprovázeno dalším, ale špatně výrazným poklesem postprandiální hyperglykémie se současným zvýšením rizika hyperfermentemie (zvýšení koncentrace AST a ALT v krvi). Při současném užívání sulfonylmočoviny nebo inzulinových přípravků se může vyvinout hypoglykemie, která se upravuje přidáním cukru (glukózy, nikoliv sacharózy) do jídla nebo intravenózním podáváním glukózy nebo glukagonem (ve vážných případech). V případě akutní hypoglykémie je třeba mít na paměti, že potravinářský cukr se během léčby rozpadá pomaleji na fruktózu a glukózu a není vhodný k rychlé eliminaci hypoglykemie; v těchto případech je vhodné použít glukózu ve velkých dávkách.

Acarbóza

Popis k 17. lednu 2017

  • Latinský název: Acarbosum
  • Kód ATC: A10BF01
  • Chemický vzorec: C25H43Ne18
  • Kód CAS: 56180-94-0

Chemický název

(1alfa, 4alfa, 5beta, 6alfa)] - 4,6-dideoxy-4 - [[4,5,6trihydroxy- 3- (hydroxymethyl) -2- cyklohexen- 1 -yl] (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R) -D-glukopyranosyl- (1-4), 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihydroxy-6-, 6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl) cyklohex-2-en-l-yl] amino] oxan-2yl] oxy- - (hydroxymethyl) oxan-2,3,4-triolu (IUPAC).

Chemické vlastnosti

Sacharidy ze skupiny oligosacharidů Acarbóza je bílá nebo bílá s jakýmkoli odstínem prášku, který je rozpustný ve vodě. Látka se získává z Actinoplanes utahensis fermentací. Molekulová hmotnost chemické sloučeniny je 645,6 gramů na mol. Nástroj je k dispozici ve formě tablet s dávkou 50 nebo 100 mg.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Prostředek podává oligo- a polysacharidy k hydrolýzním reakcím kompetitivní inhibicí alfa-amylázy pankreatu a alfa-glukosidáz vázaných na střevní membránu. Pod akarbózou v lumenu tenkého střeva se di-, oligo- a trisacharidy štěpí na různé monosacharidy a glukózu. Intenzita tvorby a absorpce glukózy v střevě je snížena, denní hladina glukózy v krvi je stabilizována. Léčba nezpůsobuje stimulaci růstu inzulínu a nevede k hypoglykémii.

Látka není mutagenní, neovlivňuje plodnost a schopnost reprodukce jako celek.

Při systematickém podávání léku u pacientů s poruchou glukózové tolerance je riziko vzniku cukrovky typu 2, infarktu myokardu a kardiovaskulárních onemocnění sníženo.

Akarbóza má nízký stupeň systémové absorpce, přibližně 35%. Biologická dostupnost řádově 1-2%. Maximální koncentrace samotné látky je pozorována v krvi hodinu po podání a její metabolity - po 14 hodinách - denně.

U osob trpících selháním ledvin se hladina maximální koncentrace zvyšuje až pětkrát, u starších pacientů se tento počet zvyšuje 1,5násobek.

Léčivo se metabolizuje v zažívacím traktu za účasti střevních bakterií a trávicích enzymů, v akarbóze je asi 13 metabolitů. Jedná se především o deriváty 4-methylpyrogallolu. Nezměněná látka (přibližně polovina dávky) se vylučuje stolicí do 96 hodin. Asi 35% finančních prostředků se vylučuje formou ledviny metabolity. Poločas rozpadu je 4 hodiny (distribuční fáze) a až 10 hodin (eliminační fáze).

Indikace pro použití

Tento lék se používá k léčbě:

  • diabetes typu 2 s neúčinností jiných metod;
  • v případě diabetes mellitus typu 1 jako součást komplexní léčby (dieta a cvičení).

Kontraindikace

Nástroj je kontraindikován pro příjem:

  • s alergiemi na akarbózu;
  • pacienti s diabetickou ketoacidózou, cirhózou jater;
  • při chronickém a akutním zánětlivém onemocnění střev spolu s poruchami trávení a absorpcí;
  • pacienti s Remheld syndromem;
  • kojící ženy;
  • s patologiemi zažívacího traktu doprovázené ulcerózní kolitidou, flatulencí, střevní obstrukcí (včetně částečné);
  • pacient se strictures a vředy střev, velké kýly;
  • při chronickém selhání ledvin;
  • během těhotenství.

Při užívání přípravku Acarbose je nutná opatrnost:

  • pacienti s infekcemi, úrazy, po chirurgických zákrocích;
  • ve stavu horečky;
  • osoby mladší 18 let.

Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu:

  • zvýšená flatulence, průjem, bolest břicha, zvracení, porucha trávení;
  • nevolnost, úplná nebo částečná obstrukce střev;
  • žloutenka, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hepatitida.

Dále lze pozorovat: edém, trombocytopeniu, kopřivku, kožní vyrážku, erytém.

Akarbóza, návod k použití (metoda a dávkování)

Tablety podávané perorálně, 20 minut před jídlem nebo hodinu po jídle.

V počátečních stádiích léčby se užívá 50 mg léku třikrát denně, pak se dávka postupně zvyšuje na 0,1-0,2 g, v závislosti na toleranci.

V průměru dávka pro pacienty s hmotností nižší než 60 kg je 50 mg, více než 60 kg - 300 mg denně. Maximální denní dávka je 0,6 gramu.

Pro profylaxi je přípravek předepsán v dávce 50 mg denně a po dobu 3 měsíců se postupně zvyšuje na 0,1 gramu.

Předávkování

Při pozorování předávkování: průjem a plynatost. Jako terapie se doporučuje nejíst a nejíst žádné potraviny, které obsahují sacharidy po dobu 4-6 hodin.

Interakce

Hypoglykemický účinek léčiva je zvýšen účinkem sulfonylmočoviny, metforminu a derivátů inzulinu.

Kolestiramin, antacidy a adsorbenty, které jsou aktivní ve střevě, snižují účinnost léčby přípravkem Acarbose.

Glukokortikosteroidy, estrogeny, hormony štítné žlázy, thiazidové diuretika, fenothiaziny, fenytoin, perorální antikoncepce, kyselina nikotinová, izoniazid, adrenergní stimulanty a další léky, které způsobují hypoglykemii významně snižují aktivitu léku až do dekompenzace diabetu.

Zvláštní instrukce

Během léčby se musí dodržovat doporučení lékaře, dodržovat dietu. Nápoje a potraviny, které obsahují sacharidy a cukr, mohou způsobit intestinální poruchy.

Během léčby se také doporučuje kontrolovat hladinu cukru v krvi a moči, glykovaný hemoglobin a transaminasy, zejména během prvních 12 měsíců léčby.

Se zvyšujícími se dávkami vyššími než 0,3 gramů denně dochází k mírnému snížení hyperglykémie a ke zvýšení rizika hyperfermenémie.

Během léčby by měl lékař zapamatovat, že normální potravinový cukr se pomalu rozpadá a není schopen rychle vyloučit hypoglykemii. K odstranění tohoto stavu se doporučuje používat velké dávky glukózy (nikoliv sacharosy), s výhodou intravenózní.

Pro děti

Lék obvykle není předepsán dětem mladším 18 let.

Přípravky, které obsahují (analogové)

Recenze

Recenze léku na potírání diabetu jsou většinou pozitivní. Nejčastějším a znepokojivým vedlejším účinkem je zvýšený pocit plynů a žaludku. Recenze akarbózy pro snížení tělesné hmotnosti jsou rozděleny. Někdo přišel s tímto lékem a někdo po podání pilulek začne aktivně užívat sladké a ztrácí kontrolu. Je třeba poznamenat, že během léčby je nutné dodržovat dietu, jinak je účinnost terapie výrazně snížena.

Cena Acarbóza, kde koupit

Cena tablet Glucobay je asi 560 rublů na 30 kusů s dávkou 100 mg.

Vzdělání: Absolvovala bakalářský studijní obor pro základní lékařskou fakultu Rivne State. Vystudovala Státní lékařskou univerzitu Vinnitsa. M.I.Pirogov a stáž v jeho základně.

Pracovní zkušenosti: Od roku 2003 do roku 2013 pracovala jako lékárna a vedoucí kiosku lékárny. Byla oceněna diplomy a známkami pro mnoho let tvrdé práce. Lékařské články byly publikovány v místních publikacích (novinách) a na různých internetových portálech.

Výživa pro obezitu jater

Jak používat salicylovou masti z kukuřice