Acetyl-L-karnitin

Acetyl-L-karnitin: návod k použití a recenze

Latinský název: acetyl-L-karnitin

Účinná látka: acetyl-L-karnitin (acetyl-L-karnitin)

Výrobce: Vitamer, LLC (Rusko), NOW International (USA), Sanomed Gesundheits-und Sportnahrungsmittelherstellung GmbH (Německo), Scitec Nutrition (USA) atd.

Aktualizace popisu a fotografie: 06/21/2018

Acetyl-L-karnitin je biologicky aktivní doplněk stravy (BAA), zdroj acetyl-L-karnitinu.

Forma uvolnění a složení

  • želatinové kapsle o hmotnosti 500, 600 a 740 mg (v plastových lahvích o objemu 50, 60, 100 nebo 200 kusů);
  • tekutá citrusová chuť (citrusová) nebo červená bobule (v lahvičkách s měřícím uzávěrem 25, 500 nebo 1000 ml).

Aktivní složkou doplňků stravy je acetyl-L-karnitin.

Někteří výrobci zahrnují do skupiny produktů B vitaminy, například pyridoxin (vitamín B6) nebo inositol (vitamin b8), které zvyšují působení acetyl-L-karnitinu.

Pomocnými složkami kapalné formy se rozumí voda, fruktóza, přísady do potravin (sorbát draselný E202, benzoát sodný E211, cyklamát sodný E952, acesulfam E950, sukralosa E955, sacharin E954), ochucovadla.

Farmakologické vlastnosti

Funkční působení acetyl-L-karnitinu:

  • transportuje tuky do mitochondrií, kde se přeměňují na buněčnou energii, čímž spalují tuky, svaly jsou zásobovány energií, zabraňují tvoření tuků kolem životně důležitých orgánů;
  • inhibuje tvorbu neurotoxických sloučenin v důsledku oxidační destrukce lipidů a proteinů;
  • zabraňuje nahromadění lipofuscinu v mozku, "stárnutí pigmentu", který se vkládá do nervových buněk a naruší kognitivní schopnosti;
  • zpomaluje stárnutí mozkových buněk, zabraňuje vývoji procesů stárnutí mozku (senilní mentální degradace), má omlazující účinek na tělo, urychluje regeneraci po mrtvici;
  • chrání před toxickými účinky beta-amyloidního proteinu, který ničí mozog u Alzheimerovy nemoci;
  • stimuluje syntézu acetylcholinu - neurotransmiteru, který poskytuje inteligenci a paměť, koenzym Q10 - generátor buněčné energie, glutathion - hlavní součást antioxidačního obranného systému těla;
  • chrání neurony zrakové kůry a zrakového nervu před poškozením;
  • chrání buňky nervového systému, stimuluje růst nových neuronů a chrání je před poškozením vyvolaným volnými radikály, stresovými a věkovými změnami;
  • stabilizuje intracelulární membrány;
  • snižuje přebytek triglyceridů a cholesterolu v krvi, stejně jako poměr cholesterolu a fosfolipidů v mozkové tkáni; s prodlouženým užíváním způsobuje reverzibilní poruchy metabolismu lipidů související s věkem;
  • zvyšuje účinek serotoninu;
  • obnovuje hladinu kardiolipinu (mitochondriálního fosfolipidu), díky čemuž má pozitivní účinek při léčbě městnavého srdečního selhání;
  • zabraňuje poklesu hladiny testosteronu v závislosti na věku;
  • zvyšuje motilitu spermií;
  • má ochranný účinek při apoptóze (smrti) nervové tkáně, omezuje postiženou oblast;
  • zlepšuje rychlost nervových vláken, urychluje regeneraci nervových vláken (včetně motoru) po jejich poškození;
  • zvyšuje odolnost vůči mentálnímu přetížení a neuro-emocionálnímu stresu;
  • obnovuje duševní energii;
  • zlepšuje schopnost učení, paměť, náladu, kognitivní a intelektuální schopnosti;
  • snižuje potřebu spánku, zlepšuje kvalitu spánku.

Indikace pro použití

Používá se jako biologicky aktivní doplněk stravy - zdroj acetyl-L-karnitinu.

Dodatky jsou předepsány v následujících případech:

  • nadváhou;
  • Alzheimerova a Parkinsonova choroba;
  • chronický alkoholismus, abstinenční syndrom v léčbě závislosti na alkoholu;
  • různé formy neuropatie, včetně neurogenních bolestí a diabetické polyneuropatie;
  • věkovou ostrost zraku, kataraktu, retinopatii;
  • věku související snížení hladiny testosteronu;
  • cerebrální ischémie, návrat po mrtvici;
  • porucha reprodukční funkce v důsledku snížení motility spermií;
  • Peyronieho choroba;
  • vyčerpávající duševní stres, psycho-emoční stres;
  • chronický únavový syndrom;
  • ztráta paměti a intelektuálních schopností u lidí v jakémkoli věku, včetně poruchy paměťové závislosti související s věkem a senilní deprese;
  • porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) u dětí;
  • sport a fitness.

Podle pokynů pro použití je také doporučeno užívat acetyl-L-karnitin, aby zdravé lidi zlepšoval fyzické a duševní schopnosti, omlazoval tělo a zabránil stárnutí.

Kontraindikace

  • epilepsie;
  • těhotenství;
  • období laktace;
  • individuální intolerance ke složkám potravinových doplňků.

Acetyl-L-karnitin, návod k použití: metoda a dávkování

Přípravek by měl být podáván před jídlem ráno před jídlem.

Dospělí jsou předepsány 1 tobolka 1 denně denně po dobu 4 týdnů. V případě potřeby lze kurz opakovat.

Oddělená doporučení pro dávkování 500 mg tobolek:

  • zlepšení schopností učení, zpomalení procesu stárnutí mozku - 2 kapsle denně;
  • velký psychický stres a psycho-emoční stres - 2 kapsle denně;
  • snižování hladiny testosteronu v závislosti na věku - 3-4 tobolky denně po dobu 3 měsíců;
  • neuropatie: 3-5 tobolky denně po dobu 2 měsíců;
  • poruchy intelektuální funkce - 5-6 tobolky denně po dobu 2-3 měsíců;
  • idiopatické snížení motility spermií: 5-6 tobolky denně po dobu 3 měsíců;
  • Peyronieho nemoc: 6 tobolek denně po dobu 3 měsíců.

Acetyl-L-karnitin v tekuté formě se doporučuje dospělým pacientům užít 1 měřicí čepičku (5 ml) denně, nejlépe během jídla.
Před použitím dobře protřepat.

Doba trvání kurzu - 1 měsíc. Během roku můžete znovu užívat doplňky stravy, které by měly být dohodnuty s lékařem.

Nežádoucí účinky

Předávkování

Podle výsledků četných studií vlivu acetyl-L-karnitinu na zdraví nebyly zjištěny žádné negativní reakce, a to ani v důsledku použití významných dávek několikrát vyšších, než bylo doporučeno.

Zvláštní instrukce

Acetyl-L-karnitin není lékem, před použitím byste se měli poradit se svým lékařem.

Používejte během těhotenství a kojení

Acetyl-L-karnitin je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Použití ve stáří

Acetyl-L-karnitin se doporučuje pro starší pacienty jako neurometabolický stimulátor (nootropní), který prodlužuje život a zdraví mozku. Vzhledem k schopnosti látky proniknout do hematoencefalické bariéry, lék zvyšuje metabolismus v mozkových buňkách, zlepšuje jeho kognitivní funkce a přispívá k udržení jasnosti myšlení ve stáří.

Kromě toho acetyl-L-karnitin odstraňuje toxiny z mozku a tkání (včetně lipofuscinu, který způsobuje stárnutí skvrn v pigmentu), čistí buněčnou strukturu a posiluje nervová spojení. Podle některých zpráv odstraňování lipofuscinu zvyšuje ochranu mozku proti takovým vývojovým neurologickým patologiím jako je Parkinsonova a Alzheimerova choroba.

Podle výsledků řady kontrolovaných experimentů bylo zjištěno, že acetyl-L-karnitin má u starších pacientů s dystymickými poruchami rychlejší antidepresivní účinek než tradiční antidepresivní fluoxetin, což je pravděpodobně způsobeno vyšší rychlostí aktivace metabolických procesů v nervové tkáni.

Ve skupinách pacientů s mírnou (počáteční fáze), demence způsobená Alzheimerovou chorobou a vaskulární demencí byly stanoveny klinickou účinnost a dobrou snášenlivost. V tomto ohledu se doporučuje, aby starší pacienti s Alzheimerovou chorobou a vaskulární demencí užívali acetyl-L-karnitin v dávkách od 2 250 do 3 000 mg denně během počátečního stadia onemocnění.

Léková interakce

Acetyl-L-karnitin nereaguje s jinými léky / látkami, proto je jeho použití povoleno s jinými léčivy, včetně tukových hořáků.

Analogy

Analogy acetyl-L-karnitinu jsou: karnitin, N-acetyl-L-karnitin z G.E.O.N., orthoacetyl-L-karnitin atd.

Podmínky ukládání

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněných před vlhkostí při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti - 2 roky.

Podmínky prodeje lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Hodnocení acetyl-L-karnitinu

Velký počet recenzí acetyl-L-karnitinu opouští ty, kteří tento nástroj využili pro hubnutí. Pacienti tvrdí, že ztráta těchto extra kilo bez ztráty svalové hmoty, pouze snížením tělesného tuku a užívání doplňků stravy je skutečné. Dále lék poskytuje energický stav po celý den a jasnost myšlení. Obecně platí, že příloha je hodnocena pozitivně a doporučuje se, aby byla systematicky přijímána s kurzy, ale pouze po konzultaci s lékařem.

Cena acetyl-L-karnitinu v lékárnách

Přibližná cena acetyl-L-karnitinu ve formě kapslí o hmotnosti 500 mg - 445 rublů.

Acetyl L-karnitin

Acetyl L-karnitin (acetyl-L-karnitin nebo ALCAR) je zvláštní forma látky L-carnitin, která má vyšší biologickou dostupnost. V lékařské praxi je Acetyl L-carnitin považován za účinný metabolismus, který podporuje katabolismus v lidském těle. Tato látka také chrání nervové buňky mozku před negativními účinky a neutralizuje oxidační reakce volných radikálů. Navzdory skutečnosti, že tato forma byla nedávno získána, acetyl L-karnitin již prokázal svou účinnost v praxi.

Acetyl L-karnitin: hydrochlorid

Téměř všechny doplňky stravy Acetyl L-carnitin obsahují hydrochloridy - kyselé soli kyseliny chlorovodíkové. Jsou široce používány v chemickém a farmaceutickém průmyslu jako další součásti. Hlavní výhodou hydrochloridů je, že mají příznivý účinek na orgány periferního nervového systému a nezpůsobují komplikace v trávicím procesu.

Je třeba poznamenat, že jejich příjem nelze kombinovat s použitím alkoholických nápojů. To může vést k celkové intoxikaci, poruchám trávení, dočasné ztrátě paměti a ve vážných případech ztrátě vědomí nebo kómatu.

Acetyl L-karnitin a L-karnitin Jaký je rozdíl?

L-karnitin a acetyl L-karnitin jsou biologicky aktivní přísady, které mají určité podobnosti ve struktuře molekul. To se vysvětluje skutečností, že acetyl L-karnitin je novou formou L-karnitinu, ale každá z nich má své vlastní jedinečné vlastnosti.

L-karnitin a acetyl-L-karnitin jsou zastoupeny stejnou aminokyselinou, avšak v různých formách, kvůli nimž se mění mechanismus jejich působení. Hlavní rozdíl spočívá v používání těchto látek: první z nich je nejčastěji používán profesionálními sportovci ke zvýšení vytrvalosti a rozvoji síly a Acetyl L-karnitin se používá jako nový prostředek ke zlepšení lidské paměti, myšlení a dalších kognitivních funkcí.

Ze dvou typů doplňků je Acetyl L-karnitin, který si zaslouží největší uznání. Je nezbytné nejen pro léčbu, ale také pro podporu nervového systému, srdečního svalu a dalších orgánů. Stojí za zmínku, že obě formy látky jsou po vstoupení do trávicích orgánů stejně absorbovány, ale acetyl-L-karnitin je prakticky necentrovaný v krvi.

Acetyl L-karnitin: Složení

V závislosti na formě užívání doplňku se může jeho složení mírně lišit. Hlavní složka - Acetyl L-karnitin - přírodní látka, která se mnohými zmiňuje s vitamíny skupiny B. Veškeré přínosné vlastnosti farmaceutických přípravků, které obsahují tuto látku, jsou kvůli jejímu obsahu.

Může také zahrnovat stearát hořečnatý, mikrokrystalickou celulózu nebo kyselinu stearovou. Vyrábějí se do obalů kapslí, které usnadňují doplnění. Tyto komponenty jsou pro lidské tělo zcela neškodné.

Acetyl L-karnitin: vlastnosti

Acetyl L-karnitin má širokou škálu vlastností, které jsou přínosné pro člověka, včetně:

  • podílí se na přepravě tuků do mitochondrie, v důsledku čehož jsou buňky zásobovány energií;
  • zabíjí volné radikály, které poškozují neurony;
  • zlepšuje funkci mozku a zabraňuje jeho stárnutí, zlepšuje kognitivní funkce (paměť, myšlení, pozornost a další);
  • normalizuje hladinu cholesterolu v krvi;
  • poskytuje ochrannou funkci imunity;
  • má antiamnesickou aktivitu;
  • zlepšuje proces učení a rozvoj nových dovedností;
  • snižuje hladinu lipofuscinu - takzvaného "stárnutí pigmentu", který znečišťuje buňky a negativně ovlivňuje zdravotní stav (také účinně královská želé);
  • je přirozený antioxidant, který eliminuje oxidační účinek lipidů v buňkách;
  • zvyšuje účinek serotoninu ("hormon štěstí"), který způsobuje dobrou náladu;
  • je přírodní hořák na tuky;
  • obnovuje hladinu mužských pohlavních hormonů;
  • eliminuje problémy se spánkem.

Díky acetyl L-karnitinu stimuluje tělo tvorbu mnoha důležitých enzymů a kyselin, včetně:

  • glutathion (zapojený do procesu antioxidačních procesů);
  • acetylcholin (přenáší elektrochemické impulsy, které ovlivňují duševní schopnosti);
  • Koenzym Q10 (nutný pro tvorbu energie).

Stojí za zmínku, že Acetyl L-karnitin snižuje škodlivé účinky amoniaku na mozku. To se může stát při inhalaci plynu nebo amoniaku. Také acetyl L-karnitin, jako je fenylalanin, je vhodný při Alzheimerově chorobě: zabraňuje beta-amyloidnímu proteinu z poškození mozku během demence.

Acetyl L-karnitin: aplikace

Acetyl L-karnitin se užívá jako výživový doplněk. Tento lék je předepisován nejen pacientům, ale i zdravým lidem pro preventivní účely širokého spektra nemocí. Také látka zmírní první známky stárnutí a zvýší duševní a fyzickou aktivitu.

Indikace pro použití Acetyl L-karnitin je následující:

  • oslabená imunita;
  • různé formy demence (Alzheimerova a Parkinsonova choroba);
  • mrtvice;
  • nadváha;
  • narušení centrálního nervového systému;
  • nedostatek pohyblivosti spermií a sexuální dysfunkce u mužů;
  • zhoršená kognitivní funkce, zejména ve stáří;
  • trvalá práce mozku (často spojená s odbornými činnostmi);
  • stres a deprese;
  • chronický únavový syndrom;
  • vývojové poruchy neurologického chování u dětí;
  • nadměrné cvičení, profesionální sporty.

Acetyl L-karnitin: Chudnutí

Acetyl L-karnitin je aktivně používán lidmi, kteří chtějí ztratit nadměrnou tělesnou hmotnost, a to hubnutí. Také díky této látce se zvyšuje rychlost metabolismu včetně tuku. Proto je při pravidelném užívání revitalizován proces spalování tukových buněk, zejména v "problémových" místech (břicho, stehna). Tento podkožní tuk nezmizí, ale energicky vyživuje tělo. Tímto způsobem se tón člověka zvyšuje: duševně i fyzicky.

Kupci acetyl L-karnitinu zaznamenali ztrátu tuku až do 10% jejich celkové tělesné hmotnosti. Od prvních dnů kurzu se zvyšuje dynamika hubnutí. Dokonce po skončení příjmu látky ještě několik týdnů se pozoruje ztráta hmotnosti. Ale tento výsledek může být dosažen pouze tím, že správná strava a držet se na ní.

Stojí za zmínku, že výživové doplňky s Acetyl L-karnitinem jsou jmenovány profesionálními sportovci, zejména kulturisty, během "sušení" nebo přípravou na soutěže. Pomáhá spalovat přebytečný tuk bez poškození svalů.

Acetyl L-karnitin nemusí být vhodný pro řadu indikátorů. Jako účinné hořké tuky a doplňky stravy pro atlety také používají rybí olej, Maca Peruvian, Tribulus, Yohimbe, arginin, ricinový olej.

Acetyl L-karnitin: pro erekci

Vzhledem k věku souvisejícím změnám, mnozí muži čelí problému - nedostatek erekce. Acetyl L-karnitin pomůže obnovit sex a odstranit erektilní dysfunkci. Ale ne na úkor umělého volání krve krve jako Viagra. Po aplikaci je hladina testosteronu v krvi, která je zodpovědná za sexuální funkce, normalizována. Rovněž hraje důležitou roli při produkci spermií a významně ovlivňuje náladu člověka.

Je důležité, že v důsledku klinických studií bylo prokázáno, že Acetyl L-karnitin neovlivňuje hormony mužů žádným způsobem, na rozdíl od anabolických steroidů, které napodobují působení testosteronu. Je naprosto bezpečné pro zdraví a potence.

Podobné vlastnosti mají Tongkat Ali, pycnogenol, kurkumin. Tyto doplňky se doporučují nejen ke zlepšení erekce, ale také k oslabení sexuální aktivity, prostatitidy a dalších nemocí.

Acetyl L-karnitin: syndrom chronické únavy

Nejčastěji se u žen vyskytuje syndrom chronické únavy (CFS). To je způsobeno rychlým tempem života, špatnými podmínkami prostředí a mnoha dalšími faktory. Pro léčbu tohoto onemocnění se doporučuje acetyl L-karnitin.

CFS je přímo připojen k centrálnímu nervovému systému. Tento problém je charakterizován depresivním stavem, který vzniká na pozadí stresu, agresivních útoků, nedostatku síly k plnění každodenních úkolů. Doplňky poskytují tělu energii, uvolňují bolesti hlavy a také zlepšují funkci mozku. Společně s acetyl L-karnitinem lze předepisovat kyselinu alfa-lipoovou, Ginkgo biloba nebo citronan hořečnatý.

Pokud je CFS způsobena např. Herpes nebo Epstein-Barr virus, pak by měl být Acetyl L-carnitin kombinován s antivirovými léky, stejně jako doplňky stravy pro zlepšení imunity: Echinacea purpurea, Rhodiola rosea, propolis, kůra mravenčího stromu apod.

Acetyl L-karnitin: tablety

Mnoho výrobců acetyl L-karnitinu ho uvolňuje ve formě tablet. Jedná se o vhodnou formu doplňku, kde již byla vypočtena požadovaná dávka. Tento přípravek nabízí společnosti Now Foods pod názvem "acetyl-L karnitin" (750 mg, 90 tablet). Tato společnost vyrábí vysoce kvalitní farmaceutické výrobky již půl století.

Výživový doplněk podporuje funkci mozku a aktivuje buněčnou energii. Díky své biologické dostupnosti látka úspěšně překročí hematoencefalickou bariéru a obnoví buňky poškozené oxidačními reakcemi. Hlavní zásluhou je udržení zdraví nervového systému.

Doporučení pro použití: vypijte 1-2 tablety až třikrát denně (dávkování se liší podle účelu příjmu).

Acetyl L-karnitin: Solgar

Solgar značně zaujímá vedoucí postavení na trhu s lékařskými přípravky a doplňky stravy. Společnost také nabízí acetyl L-karnitin Acetyl L-karnitin (1000 mg, 30 tablet).

Přísada chrání mozkové buňky před změnami souvisejícími s věkem a negativními oxidačními účinky, neobsahuje lepek, pšenici a mléčné výrobky, vhodné pro vegetariány. Pomocí produktů Solgar můžete ušetřit paměť a pravidelně udržovat metabolické procesy v těle.

Doporučení pro použití: Acetyl L-karnitin od firmy Solgar je optimálně absorbován a absorbován tělem. Dospělí lidé potřebují vypít jednu tabletu denně mezi jídly. Nezapomeňte konzultovat s lékařem během těhotenství, laktace, užívání jiných léků.

Acetyl L-karnitin: kapsle

MRM poskytuje Acetyl L-karnitin Acetyl L-karnitin (500 mg, 60 vegan kapslí) pro spotřebitele v kapsli. Obnovuje ztracené kognitivní funkce, má antioxidační aktivitu a schopnost chránit neurony. Pro zvýšení efektu přidali výrobci vitamín B6.

Doporučení k použití: 1 kapsli MRM 1-3 krát denně. Tato dávka je optimální pro udržení energetického metabolismu.

Acetyl L-karnitin: v lékárně

Navzdory popularitě acetyl-L-karnitinu mohou být ceny v lékárnách výrazně vyšší než jejich skutečná hodnota. Často se jedná o falešné věci, takže je lepší zakoupit pouze certifikované zboží od zahraničních výrobců. Domácí farmaceutické výrobky mají nízkou koncentraci hlavních složek, obsah chutí a zbytečných plniv, a proto nedosáhnou požadovaného výsledku.

V online lékárnách si můžete koupit vysoce kvalitní výživový doplněk. Odkaz na nejvíce osvědčené z nich níže.

Acetyl L-karnitin: instrukce

Acetyl L-karnitin by měl být dodržován striktně podle pokynů. Každá kapsle nebo tableta má specifickou dávku, kterou je třeba dodržet. Výrobci vždy uvádějí způsob podávání a omezení používání.

Acetyl L-karnitin: jak na to

V závislosti na účelu se dávka acetyl L-karnitinu liší. Je předepsána lékařem na základě individuálních indikátorů osoby. Hlavním důvodem je, že látka v kapslích nebo tabletách absorbuje tělo pomaleji než v kapalné formě. Ale je mnohem pohodlnější, aby produkt bez specifické chuti. Je zapotřebí umýt tablety čistou vodou.

Pro účely neuroprotekce mozku se doporučuje užít 1,5-4 g denně, aby se zlepšila paměť - 1,5-3 g a dvě kapsle denně proti chronickému únavovému syndromu.

Denní dávka acetyl L-karnitinu jako hořčíku na tuky je 1,2 g. Je žádoucí rozdělit přípravek na polovinu: užívejte jednu dávku před jídlem a druhou před sporty. V tomto okamžiku je třeba upustit od používání kávových nápojů.

Chcete-li zhubnout při absenci fyzické námahy, stačí, aby se látka podávala 3krát denně ve formě kapsle 1-2 kusů. Při těžké obezitě lze dávku zvýšit dvakrát. Kurz - 1 měsíc. Před opakováním třítýdenní přestávky.

V dětství by měla být velmi opatrná. Konzultace s lékařem je nutná. Maximální dávka není vyšší než 1 g denně.

Je to důležité! Doplňková látka je lepší užívat před spaním, protože má stimulující účinek na nervový systém. Kurz je 1-1,5 měsíce, po kterém budete potřebovat dvouhodinovou přestávku.

Acetyl L-karnitin: kontraindikace

Acetyl L-karnitin je kontraindikován v následujících případech:

  • alergie;
  • individuální ukazatele;
  • Těhotenství a kojení;
  • epilepsie;
  • po hemodialýze;
  • zatímco užíváte jiné léky.

Doplněk stravy je zcela bezpečný, pokud dodržujete pokyny pro použití a nezvyšujete doporučenou dávku.

Acetyl L-karnitin: recenze

Na internetových fórech jsou jen pozitivní recenze Acetyl-L-karnitinu. Kupující poznamenali, že tato přísada odstraňuje tukové nánosy, které mnoho let nepoškodily. Několik recenzí se objevilo od profesionálních sportovců, kterým si Acetyl L-Carnitine pomohl dostat se do tváře před konkurencí a vzal si své pravé místo.

Zástupci mužského pohlaví zaznamenali výrazný účinek: sexuální život se vrátil, další sexuální poruchy přestaly být znepokojující a plodnost se několikrát zvýšila. Látka se ukázala jako účinný prostředek k ochraně centrálního nervového systému a lidského zdraví obecně.

Acetyl L-karnitin: cena

Níže je odkaz na stránky, kde si můžete koupit Acetyl L-karnitin vynikající kvality se zárukou výrobce. Navzdory skutečnosti, že ceny jsou zde 2 až 5krát nižší než u konvenčních lékáren, jsou prezentovány pouze osvědčené produkty od předních farmaceutických firem z celého světa. Kromě toho na místě můžete zakoupit další užitečné doplňky a léčivé komplexy: ubichinol, kyselina hyaluronová, manóza, graviola, cordyceps a další.

Acetyl L-karnitin: koupit

Zde je tak velký sortiment forem, dávkování a výrobce acetyl L-karnitinu:

1. Acetyl L-karnitin můžete koupit za nízkou cenu a zaručeně vysokou kvalitu ve známém americkém internetovém obchodě iHerb Organic, tak milovaní lidmi v Rusku a SNS (nákup v rublech, hryvniích apod., Recenze v ruštině za každý doplněk ).
2. Podrobné podrobné pokyny k zadání objednávky (velmi jednoduché): Jak objednat iHerb!
3. Při první objednávce je propagační kód iHerb uveden a ušetříte 5 dolarů na cenu celého balíčku! Doporučujeme jej použít, protože v druhém pořadí jsou slevy již k dispozici pouze prostřednictvím nejlepších a nejlepších služeb zpětného odběru v hotovosti, což vždy nevrací zájem o nákup, protože ceny jsou poměrně nízké! Ujistěte se, že jste si vyzkoušeli propagační akce a prodej ve známých internetových obchodech: můžete si koupit oblečení za promoční kód KupiVip se slevou až 95%, kupóny z Chitai-city snížit náklady na knihy, propagační kódy 003 zpřístupní gadgets a promo kód M.Video poskytne slevu na domácí spotřebiče!
4. Podrobné články o jemnosti dodávky a platby: platby iHerb a dodání iHerb!

Zdroj fotografií: iHerb.com

Jak vám pomáhá Acetyl L-karnitin? Vaše zpětná vazba je velmi důležitá pro začátečníky a lidi trpící podobnými onemocněními!

Acetyl-L-karnitin - co je to a proč je mohu použít?

Acetyl-L-karnitin, také známý jako acetylkarnitin, je relativně novou formou aminokyseliny L-karnitinu. Rozdíl je v tom, že ve svém složení existuje zvláštní acetylová skupina. Ve sportovních kruzích je tato sloučenina známá pod pojmem Alcar.

Předpokládá se, že acetyl-L-karnitin se absorbuje lépe a rychleji než běžné L-karnitin. Z tohoto důvodu je možné užívat přípravky, které je obsahují v minimálních dávkách.

Acetyl-1-karnitin - co to je?

K pochopení toho, co jsou výhody acetyl-L-karnitinu ve srovnání s konvenčním L-karnitinu, je třeba se seznámit s metabolismem látek v datech lidského těla. Ta, aby se posílily procesy spalování tuků, musí projít několika přípravnými fázemi. Jedním z nich je acetylace.

Ale acetylace je možná pouze tehdy, pokud je v těle vysoké množství koenzymu Q10. Je také důležité, aby v lidské krvi bylo mnoho kyslíku a tělesná teplota byla mírně zvýšená. Splnění všech těchto podmínek je poměrně obtížné. Přinejmenším musí sportovec podstoupit další lék na bázi Q10 a trénovat intenzivně.

Rozhodly acetyl-L-karnitin, můžete zapomenout na všechny tyto požadavky, je acetylace krok byl předán před sloučeniny v lidském těle. Také při použití acetyl-L-karnitinu tělo potřebuje mnohem méně kyslíku, aby začal aktivně používat tukové tkáně - aby se stal zdrojem energie. I při absenci anaerobního cvičení zůstává acetylkarnitin účinným ničitelem tuku.

Vlastnosti acetyl-l-karnitinu

Acetyl-1-karnitin je látka, která velmi stimuluje mozek a má pozitivní vliv na proces ztráty tuku. Profesionální sportovci se s ním chovají jako dodavatel neomezené energie a spolehlivého asistenta při přípravě sportovních výkonů a soutěží.

Acetyl-l-karnitin - chránič mozku

Carnitin acetyl pomáhá soustředit, dělá mysl jasné. Je výborně povzbuzuje, naplňuje tělo energií, zvyšuje fyzickou výkonnost. Má schopnost odstraňovat toxické látky z mozku, posiluje nervové buňky.

Acetyl-L-karnitin je také silný antioxidant. Tím, že podporuje proces odstraňování tukových buněk z mozku, chrání orgán před takovými nebezpečnými patologiemi, jako je Alzheimerova nemoc, parkinsonismus. Paralelní acetylkarnitinu zvyšuje množství dlouhodobé a krátkodobé paměti, aktivuje tvorbu acetylcholinu - organická sloučenina, o který je nesen nervosvalového přenosu. To má pozitivní vliv na schopnost zapamatovat si nové informace a rychle vybrat potřebné údaje v toku informací.

Osobám trpícím cévní mozkovou příhodou lze také léčit acetyl-l-karnitinem. Pomáhá jim vyhnout se progresi stávajících kognitivních a pohybových poruch.

Acetyl-L-karnitin na stráži krásné postavy

Lidé, kteří chtějí zhubnout, mohou po dlouhou dobu užívat acetyl-l-karnitin. Podílí se na dopravě mastných kyselin a stimuluje jejich přeměnu na energii. Samotná tato látka nespaluje tuky.

Nepřímo působí - vytváří v těle podmínky pro úspěšnou lipolýzu, zvyšuje rychlost výměny reakcí. Není nutné je zaměňovat s chemickými tukovými hořáky, které pracují přímo. Pokud budete jíst vysoce kalorické tučná jídla a nevěnují pozornost sportovního tréninku, jak zhubnout pomocí pouze jeden acetyl-L-karnitinu nebude fungovat.

Co lze očekávat od užívání acetyl-L-karnitinu?

Pokud mluvíme o účinku acetyl-l-karnitinové teze, je třeba uvést následující účinky léku:

  • Ztráta hmotnosti;
  • Posilování cév;
  • Obnovit normální funkci centrálního nervového systému;
  • Normalizace mozku a kardiovaskulárního systému;
  • Snížení únavy, zvýšení celkové vytrvalosti;
  • Zrychlené zotavení těla po sportovním tréninku;
  • Zvýšená imunita;
  • Zrychlení metabolismu;
  • Antioxidační ochrana, zpomaluje proces stárnutí na buněčné úrovni;
  • Prevence ztráty svalové hmoty;
  • Zvýšení výkonu.

Kdo je prokázán, že dostává acetyl-L-karnitin

Doplňuje acetyl-L-karnitin je vhodný pro lidi, kteří jsou nemocní, dodržovat přísnou dietu, nevyvážené stravování, neustále zabývající se duševní činnosti. Také látky musí užívat ti, kteří se aktivně cvičí, provádějí tvrdou fyzickou práci, chtějí rychle zhubnout. Další indikace - věk nad 50 let. Vysvětluje to skutečnost, že acetyl-1-karnitin zlepšuje paměť a pozornost, chrání mozek před poškozením.

Z lékařských indikací pro užívání léčiv obsahujících acetyl-l-karnitin:

  • Obsedantně kompulzivní porucha;
  • Částečná nebo úplná ztráta paměti;
  • Neplodnost u mužů;
  • Katarakta;
  • Špatné dodávání krve do mozku;
  • Alkoholismus;
  • Obnova po mrtvici.

Acetyl-l-karnitin - návod k použití

Obvykle je acetyl-1-karnitin opil 20-30 minut před jídlem. To poskytuje úplnější absorpci látky. Ale lidé s gastrointestinálními onemocněními by měli pít doplňky s jídlem nebo 15 minut poté, takže zátěž na žaludek je menší.

Denní dávka acetyl-l-karnitinu nebyla stanovena. V každém případě se dávka stanoví individuálně. Chcete-li léčit, posílit imunitu a zlepšit paměť, můžete použít 500-1000 mg látky denně. Pokud je to nutné, může být tato dávka zvýšena dvakrát až čtyřikrát.

Jak užívat acetyl-l-karnitin pro snížení tělesné hmotnosti

Pokud je rozhodnuto užít acetyl-l-karnitin pro snížení tělesné hmotnosti, je třeba užívat denně od 500 do 2500 mg látky. Nejlepší je to udělat na prázdný žaludek, půl hodiny před nebo po sportovním tréninku. Celková dávka by měla být rozdělena na 2-3 dávky. Kurz může trvat, dokud se váha nevrátí do normálu.

Nežádoucí účinky způsobené acetyl-l-karnitinem

Většina lidí dobře toleruje acetyl-l-karnitin. Nežádoucí účinky se vyskytují pouze u jedinců, kteří významně překročili doporučené dávkování. Osoba může být znepokojena:

  • bolesti hlavy;
  • nespavost;
  • Vysoký krevní tlak;
  • Prudké snížení hladiny cukru v krvi (jen u diabetiků);
  • Bolest žaludku, nevolnost, zvracení, průjem;
  • Poruchy nervového systému.

Je důležité vědět, že acetyl-L-karnitin snižuje srážení krve, takže ji nemůžete vzít v předvečer plánovaných chirurgických zákroků.

Kontraindikace pro acetyl-l-karnitin

Přídatné látky, včetně acetyl-L-karnitinu, je zakázáno používat pro děti, těhotné a kojící matky, stejně jako pro osoby s individuální netolerancí vůči účinné látce.

Při užívání acetylkarnitinu je třeba věnovat zvýšenou pozornost snížení hmotnosti nebo zlepšení paměti;

  • Závislost na alkoholu;
  • Cirhóza jater a hepatitida C;
  • Diabetes mellitus;
  • Nervové záchvaty;
  • Snížená funkce štítné žlázy;
  • Dýchací potíže;
  • Závažné poškození jater a ledvin.

Ve všech těchto případech je nutná konzultace kvalifikovaného lékaře.

Přírodní zdroje acetyl-L-karnitinu

Získání acetyl-l-karnitinu z potravin není přímo možné, protože je vyrobeno z L-karnitinu. Proto musíte obohatit stravu naposledy. Spousta L-karnitinu se nachází v hovězích a kuřecích prsouch. Je přítomen v kravském mléce.

Nicméně jíst tolik těchto produktů, takže není žádný nedostatek acetyl-l-karnitinu, je poměrně problematické. Lidé, kteří užívají tuto látku, by proto měli vypít acetyl-L-karnitin jako speciální doplněk nebo jako součást specializované sportovní výživy.

Proč je acetyl-L-karnitin předepsán pro pankreatitidu?

Acetylkarnitin (Acetyl L-karnitin) je látka syntetizovaná v mozku, játrech a ledvinách z L-karnitinu za účasti některých enzymů. Její úloha v lidském těle je skvělá. Nedostatek problémů, jako je poškození paměti, regenerace, syntéza proteinů atd.

1 Registrační číslo a ATC

Acetylkarnitin je registrován pod číslem LRS-000167/08 (250 mg tobolky, 60 kusů), ATC kód je N06BX12.

Acetylkarnitin (Acetyl L-karnitin) je látka syntetizovaná v mozku, játrech a ledvinách z L-karnitinu za účasti některých enzymů.

  1. N - látky ovlivňující nervový systém.
  2. N06 - psychoanaleptika.
  3. N06B - drogy, které stimulují psychiku, používané pro poruchy pozornosti a hyperaktivitu.
  4. N06BX - jiné nootropické a psychostimulantní léky.
  5. N06BX12 - acetylkarnitin.

2 Indikace pro použití

Acetylkarnitin je předepsán v přítomnosti takových onemocnění:

  1. Demence cerebrovaskulární povahy.
  2. Snížená koncentrace a paměť.
  3. Zlepšení výkonu mozku.
  4. Cévní encefalopatie.
  5. Involuční syndromy (primární, sekundární) vznikající na pozadí vaskulární encefalopatie.
  6. Prevence Alzheimerovy choroby a Parkinonu.
  7. Neuropatie různých genesis, včetně periferní.
  8. Chronický alkoholismus.
  9. Oční onemocnění: katarakta, ztráta zraku, retinopatie.
  10. Nízké hladiny hormonu testosteronu (fenomén stáří).
  11. Snížení motility spermií, respektive zhoršení reprodukční funkce.
  12. Stres.
  13. Silné mentální zatížení.
  14. ADHD (děti).

Ke zjištění problémů v genitální oblasti je přiděleno spermie.

3 Farmakologický účinek

Účinek tohoto léčiva na tělo je důsledkem účinných složek, které jsou součástí acetylové skupiny a L-karnitinu. Acetyl-L-karnitin je biologicky aktivní forma L-karnitinu, která hraje zásadní roli v procesech tvorby energie a katabolismu tuků v lidském těle.

Syntéza této látky se vyskytuje v ledvinách, mozkové tkáni a játrech. Efektivní při chronické pankreatitidě. Díky mechanismu působení poskytuje spolehlivou ochranu mozkové tkáně před ischemií.

Acetylkarnitin pomáhá zvyšovat koncentraci kyselin glutamových a aspartových. Zvyšuje hustotu receptorů v hipokampu, striatu a kůře.

Má cholinomimetický účinek, zvyšuje účinek serotoninu, chrání buňky a mozkové tkáně před škodlivými účinky glutamátu a amoniaku, eliminuje poruchy paměti, má antianamnestické a neuroprotektivní účinky, antioxidant, zpomaluje proces stárnutí.

Výhody a ublížení

Jako pozitivní účinky lze poznamenat:

  • spouští procesy spalování tuků ve svalových buňkách;
  • zvyšuje duševní bdělost;
  • Má ochranný účinek na centrální nervový systém a zlepšuje duševní stav.
  • má nevyjádřený anabolický účinek;
  • má detoxní účinek;
  • zlepšuje kardiovaskulární systém;
  • výrazně zvyšuje vytrvalost;
  • reguluje metabolismus;
  • pomáhá udržovat chudou tělesnou hmotnost během intenzivní fyzické námahy;

Jako vedlejší účinek lze uvést prudký nárůst chuti k jídlu, který je obtížně kontrolovatelný, a rozvoj vaskulární aterosklerózy pod podmínkou prodlouženého podávání.

4 Složení a formulář pro uvolnění

Uvolnění formy: kapsle, tablety, ampule pro orální podání, prášek, tekutý koncentrát, nápoje s přídavkem karnitinu. Ve složení hlavní účinné složky je droga stejného jména, stejně jako některé další látky, které jsou sloučeniny tvořící formu.

5 Jak užívat Acetyl L-karnitin

Způsob podání závisí na účelu, pro který je užíván.

Ve sportu, s cílem rozbít tukové tkáně pro hubnutí, můžete užívat lék podle několika režimů:

  1. Na prázdný žaludek mezi jídly ráno. A 15-30 minut před cvičením.
  2. Před aerobním tréninkem - 2000 mg 20 minut před zasedáním (v tekuté formě) nebo půl hodiny (tobolky, prášek).
  3. Před kardio tréninkem - 1000 mg.
  4. Před silovým tréninkem - 2000 mg 15 minut před začátkem výuky.

Ve dnech bez výcviku nemůžete vzít nebo vzít 1 gram denně za půl hodiny před jídlem ráno.

Způsob podání léku závisí na účelu, pro který je užíván.

Pokud je cílem léčby léčba, nikoliv úbytek hmotnosti a spalování tuků, pak lékař předepíše dávkování a režim dávkování individuálně na základě anamnézy onemocnění a stavu pacienta.

dávkování

Maximální jednorázová dávka - 4 tobolky. Denní dávka - maximálně 12 tobolek.

Doba používání

Absolvujte kurz od 1 do 4 měsíců. Doba trvání léčby závisí na závažnosti onemocnění a na blahu jednotlivce.

6 Funkce aplikace

Kapsule a prášek se vstřebávají a začnou působit rychleji.

Není žádoucí aplikovat večer, protože vzhledem k uvolnění velkého množství energie existuje riziko spánku.

Pro větší efekt je třeba dodržovat zásady zdravé výživy a mírného cvičení.

V některých cvičeních pro speciální programy trvající déle než hodinu může být karnitin smíchán s proteinem.

Těhotenství a kojení

Během těhotenství je příjem možný pouze tehdy, pokud existují důkazy. Při kojení není možné užívat karnitin.

Věk dětí

Užívání drogy dětem mladším 18 let se nedoporučuje. Výjimkou jsou předčasně narozené děti a děti s ADHD (pod lékařským dohledem).

Pokročilý věk

Starším lidem se doporučuje užívat karnitin jako nootropní stimulant, aby se prodloužil život a udržel zdraví kardiovaskulárního systému. Přiřaďte jej k udržení zdraví mozku. Účinná látka rychle překonává hematoencefalickou bariéru, čímž zvyšuje metabolismus v mozkových buňkách, což zlepšuje kognitivní funkce a přispívá k udržení jasného myšlení i v hlubokém stáří.

L-karnitin má schopnost odstranit toxické látky z mozkové tkáně, posílit spojení neuronů a vyčistit buňky. Zlepšuje stažení toxinu, jako je lipofucin, z mozkové tkáně, což zvyšuje úroveň ochrany před Alzheimerovou chorobou a Parkinsonovou chorobou.

Vzhledem k tomu, že acetylkarnitin zlepšuje metabolické procesy v nervové tkáni, tento lék pomáhá pacientům s dynamickými poruchami lépe než standardní antidepresivum fluoxetin. Tato skutečnost byla prokázána v kontrolovaných studiích.

7 Hodnocení účinnosti acetyl L-karnitinu

Účinnost léku byla vědecky prokázána prostřednictvím řady studií. Průzkumy pacientů rovněž ukazují jeho účinnost.

8 Nežádoucí účinky acetyl L-karnitinu

Existuje jen málo vedlejších účinků: pálení žáhy, nevolnost (ve výjimečných případech změna na zvracení), mohou se objevit alergické reakce ve formě svědivé kožní vyrážky. Existují problémy s usínáním za předpokladu, že droga byla podána večer.

Všechny tyto nežádoucí účinky rychle zmizí po ukončení léčby.

9 Kontraindikace

Mezi kontraindikace patří:

  • citlivost na složky léčiva;
  • věku 18 let;
  • kojení;
  • období exacerbace chronických onemocnění.

10 Interakce s jinými léky

Tento lék je kompatibilní s jakýmkoli lékem, včetně jiných tukových hořáků, protože nereaguje s látkami.

11 Kompatibilita s alkoholem

Společný příjem není fatální, ale není žádoucí.

Společné užívání drogy a alkoholu není smrtelné, ale není žádoucí.

12 Předávkování

Předávkování drogy je nepravděpodobné, protože léčivé látky se v těle nehromadí, jsou přirozeně eliminovány. Zvláště prováděné studie, při nichž byli vědomě podávány vysoce přeceňované dávky, prokázaly svou úplnou bezpečnost. To potvrzuje skutečnost, že karnitin se úspěšně používá k léčbě předčasného porodu.

13 Dovolená z lékárny

Cena léků

Cena léku závisí na výrobci, formě uvolnění a objemu balení. To se pohybuje od 250 do 2000 UAH.

14 Podmínky skladování

Uchovávejte nástroj v tmavém prostředí, aby nedošlo k přímému slunečnímu záření. Skladovací teplota by neměla překročit 25 ° C.

skladovatelnost

Doba použitelnosti se nachází na obalu, stejně jako datum výroby léku.

15 Analogové

Analogy acetyl-L-karnitinu jsou rozděleny do dvou skupin: podle látky a působení.

  1. Vybíravost.
  2. Adenosintrifosfát sodný.
  3. Exportováno.
  4. Monohydrát laktilolu.
  5. Noopept.
  6. Cerebrolysin
  7. Hydrochlorid acetyl-L-karnitinu a další.

16 Recenze lékařů a pacientů

Lékaři, odborníci na výživu, doporučují užít tento lék pro snížení tělesné hmotnosti a individuální výběr dávky pro každého pacienta. Poznamenávají jeho účinnost v kombinaci s fyzickou námahou.

Vladimír, kardiolog, Moskva

Předávam léky svým pacientům, které obsahují L-karnitin. Tato látka napomáhá posilování srdečního svalu, zlepšuje kardiovaskulární systém, laboratorní výkon a pohodu pacienta. Mnozí říkají, že po podání drogy je dýchavičnost, přidává se energie.

Maria, dietetik, Kazan

Jsme osloveni lidmi, kteří oba získali nějakou váhu a jsou obézní. A téměř ve všech případech jim předepisuji, s výjimkou diet, režimů a sportů, léků s L-karnitinem. Je to univerzální látka, která má pozitivní vliv na všechny orgány a systémy. Jsem přesvědčen o své bezpečnosti a účinnosti. Výsledky mých pacientů jsou grafickým důkazem toho.

Pacienti vykazují vylepšenou pozornost a paměť, ztrátu tělesné hmotnosti, lepší celkovou pohodu a vyšší energii a aktivitu. Nejoblíbenější je L-karnitin od firem Alcar, Vitamir a Solgar.

Elena, 42 let, Samara

Moje práce je spojena s duševní činností a velkou odpovědností, proto pozornost a soustředění jsou vždy potřeba. Ale někdy tělo selhává, je slabost, apatie, zmatenost. Začala hledat drogy a na internetových stránkách Iherb narazila na lék s L-karnitinem. Četl jsem o něm a objednal. Budu užívat 2 týdny ráno na prázdný žaludek. Efekt přišel téměř okamžitě: síla a síla se zvětšila, mozek rychle přešel do práce, stal se veselejší. Doporučuji.

Olga, 25 let, Omsk

V 20 letech vážil jsem téměř 100 kg. Nikdy netrpěla, až se zamilovala a byla odmítnuta předmětem jejích vzdechů, když komentoval, že jsem tlustý. Pak mi něco zaskočilo a vzal jsem si to na sebe. Po několika pokusech o nezávislý boj s vámi jsem se rozhodl jít na výživu. Kromě stravy a cvičení lékař předepsal lék, který zahrnoval L-karnitin.

Za první měsíc jsem ztratil 8 kg. Poté byla hmotnost pomalejší, ale hlavní věc je, že se nevrací. Navíc se zlepšilo celkové zdraví! Ten mladý muž jsem neviděl znovu, ale jsem tak vděčný za to, že jsem můj "motivátor". A karnitin se doporučuje, funguje, ale pouze ve spojení s výživou a sporty.

Ekaterina, 38 let, Kursk

Kupovala jsem matku podle pokynů lékaře. Byla mučena depresí, únavou a apatií. Vzhledem k tomu, že karnitin začal užívat, moje matka nevěděla: nálada se zlepšila, depresivní a apatická stavy se zastavily k trápení, síla a energie se zvětšovaly. A dokonce přestali mučit pravidelné tachykardie. Doporučuji každému, kdo má podobné problémy.

Použití acetyl-L-karnitinu (karnitinu) v klinické praxi

Kopelevich Vyacheslav Mikhailovich
Doktor chemických věd, vedoucí vědecký pracovník, státní vědecko-výzkumný ústav vitamínů státu v Moskvě

V metodologické příručce autor podrobně popisuje účinky a mechanismy působení acetyl-L-karnitinu, zdůrazňuje možnosti použití acetyl-L-karnitinu (Carnicetin®) v klinické praxi.

Příručka je určena neurologům, psychiatrům, gerontologům, endokrinologům, praktickým lékařům a lékařům jiných specialit.

ACETYL-L-CARNITIN: EXPERIMENTÁLNÍ VÝZKUM A KLINICKÉ OBLASTI APLIKACE

V současné době v lékařské praxi jsou široce užívané léky, které ovlivňují metabolismus, mezi které patří důležité místo L-karnitin. Je to proto, že L-karnitin a jeho acylové deriváty, z nichž O-acetyl-L-karnitin (ALA) je nejvíce široce prozkoumány, plní v lidském těle základní funkci. Přenášejí zbytky mastných kyselin z cytoplazmy do mitochondriální matrice, čímž produkují energii, která je nezbytná pro fungování všech buněk, tkání a tělesných systémů [1].

Nedávno bylo zřejmé, že vedle své hlavní funkce mitochondrie provádí i řada dalších, například zahájení programované buněčné smrti (apoptóza). Mitochondriální dysfunkce související s méně účinnou výrobou energie je významným krokem v poškození buněk. Toto poškození vede ke snížení produkce energie z potravin, což vede k narušení důležitých metabolických procesů a dalšímu vývoji buněčného poškození až po smrt buněk. Proces destrukce mitochondrií je prováděn reaktivními druhy kyslíku (ROS, volné radikály), které jsou vytvářeny samotnými mitochondriemi. Některé z vytvořených ROS nemají čas být absorbovány buněčným antioxidačním systémem a reagovat s okolními mitochondriálními membránami a mitochondriální DNA (mDNA) [3,4]. Zvláště citlivá na toxické účinky oxidačního stresu mDNA, částečně kvůli nedostatku kompenzačních obranných mechanismů. Po čase se hromadí a poškodí mitochondrie a nakonec to vede k jejich zničení [5]. Specifické mutace mDNA se objevují se stárnutím, které se nenacházejí u mladých jedinců. Existuje celá teorie stárnutí založená na zvýšení mitochondriálního poškození kyslíkovými radikály, což vede k akumulaci mutací mDNA [6]. Mitochondriální oxidační stres přispívá také k vzniku neurodegenerativních onemocnění [4,5]. V této souvislosti je důležité zjistit, jakým způsobem je možné potlačit nebo snížit ničení mitochondrií, důležitou úlohou výzkumu prováděného v mnoha zemích. Zvláště určené pro tento účel drogy, zdánlivě, mohou výrazně zlepšit zdraví a prodloužit lidský život. Vzhledem k tomu, L-karnitinu a ALA významně přispívají k mitochondriální ATP syntézy, jako kofaktory klíčových mitochondriálních proteinů, lze předpokládat, že jsou schopny chránit mitochondrie před oxidačním stresem. Nedávné in vitro experimenty jasně ukazují, že neuroprotektivní účinky ALA, které byly dříve zjištěny ve velkém počtu studií, jsou realizovány primárně díky vlivu na mitochondriální procesy [7].

V další nedávné publikaci amerických vědců bylo uvedeno, že mitochondriální porucha související s věkem u starších zvířat byla signifikantně snížena podáním ALA a kyseliny alfa-lipoové. V experimentální 4 měsíční studii byly mladým a starým potkanům (ve věku 4 a 21 měsíců) podávány ALA a kyselina lipoová s jídlem. Analýza částic hipokampu pomocí elektronové mikroskopie ukázala zvýšení počtu intaktních mitochondrií u obou skupin. Spolu s tím se u starých krys zaznamenalo také významné snížení počtu poškozených mitochondrií. Autoři práce je velmi slibný přístup, ve kterém ke stabilizaci struktury a funkce mitochondrií buněk v mozkové hipokampu a příbuzné endoteliální buňky použít optimální spotřebu těchto buněčných metabolitů [8]. Tato a další studie zmíněné v dokumentu také naznačují, že vzhledem ke stáří je zapotřebí vyšších hladin ALA. Je tedy stále více zřejmé, že korekce mitochondriálních dysfunkcí různých etiologií, včetně stárnutí, může být prováděna za pomoci léků, které se nedávno nazývaly energeticky tropickým [3]. V posledních letech přichází ALA spolu s L-karnitinem, koenzymem Q10 a některými dalšími, do první řady léčivých přípravků produkujících energii. V případě, že poslední dvě látky jsou dobře známy ruských lékařů a získal značné klinické zkušenosti s jejich aplikací, ALA, donedávna nebyl k dispozici pro národní zdravotní péče, i když tato látka plní důležité funkce v buněčném metabolismu a používá se ve světě klinické praxe [9]. Ze zahraničních publikací mnoho odborníků již ví, že je to derivát L-karnitinu, který se používá k léčbě různých onemocnění a může potenciálně prodloužit lidský život. Spotřebitelský výzkum v Evropě i ve Spojených státech ukazuje, že ALA je dnes jednou z nejčastěji používaných látek v těchto zemích. K dnešnímu dni existuje velké množství zpráv o experimentální a klinické studii ALA, nicméně výzkum týkající se jejího použití v různých lékařských oborech se stále vyvíjí, což lze pozorovat při výrazném nárůstu počtu odkazů ve vyhledávačích, jako jsou například Google a PubMed. Tyto studie mají významný dopad na vývoj nových metod prevence a léčby různých onemocnění užívajících léky na bázi ALA. Poprvé byl na domácí farmaceutický trh zaveden lék Carnitetin, jehož účinná látka je ALA. Výrobce tohoto léku je PIK PHARMA, který již více než 10 let vyrábí Elkar, vodný roztok L-karnitinu. ALA je nejdůležitější přírodní ester L-karnitinu (LK), který se nachází ve významných množstvích v lidském srdci, svalstvech a testech [1]. Biosyntéza de novo L-karnitinu z esenciálních aminokyselin lysin a methionin sestává z pěti stupňů regulovaných enzymy a probíhá převážně v játrech, ledvinách a svalstve av menším rozsahu v neuronech. Endogenní produkce L-karnitinu vyžaduje dostatečnou dodávku železa, vitamínu C, B3 a B6. Intracelulární enzymy dokáží rychle transformovat L-karnitin na požadovanou acylovou formu a přenést je přes tkáně a extracelulární prostor. ALA se syntetizuje reverzibilní acetylační reakcí LC s acetyl-koenzymem A (acetyl-CoA) a karnitin-acetyltransferázou (CAT) [10], jejíž krystalová struktura byla nedávno stanovena v mozkové tkáni, játrech a ledvinách [11]. Stejně jako ALK je tento enzym široce distribuován v různých savčích tkáních, včetně mozku [12]. S tímto enzymem se ALK přemění v těle na L-karnitin.

Acetyl CoA + L-karnitin acetyl-L-karnitin + CoA

Metabolická rovnováha mezi ALA a LK je základem acetylového pufrovacího systému těla. Poměr ALA / LC může také fungovat jako pufr pro acetyl CoA / CoA-SH a obsah ALA se zvyšuje po zvýšení poměru acetyl CoA / CoA-SH. Úroveň L-karnitinu v buňce je mnohem vyšší než celkový fond CoA a tvorba ALA zabraňuje vyčerpání intracelulární koncentrace volného CoA-SH, což je zvláště důležité pro udržení normální funkce buněk. Je pravděpodobné, že jednou z hlavních funkcí acetylkarnitinu je vyrovnání hladiny acetyl CoA, stejně jako kreatinfosfát pufruje hladinu ATP. ALA může být považována nejen za acetylový pufr, ale také za druhou formu aktivované kyseliny octové "(první forma je acetyl CoA) nebo jako depot acetylových skupin. Všestranný vliv LC a ALA na systém CoA může značně určit jejich terapeutický účinek..

ALK a LK jsou biologicky aktivní ve formě L-stereoisomeru [1,13] a hrají velmi důležitou roli v lidském těle. Tyto přírodní látky, které mají podobné chemické struktury, transportují mastné kyseliny s dlouhým řetězcem přes vnitřní mitochondriální membránu do mitochondriální matrice pro výrobu energie během beta-oxidace. Vykonávají také další důležité funkce [1,14]:

  • odstranění potenciálně toxických acylových skupin z mitochondrií, které se tvoří v procesu metabolismu mastných kyselin, což umožňuje udržování mitochondrií v účinném, čistém stavu
  • udržování stabilní hladiny volného intracelulárního koenzym-A (SoASH) a poměr modulační acyl-CoA / SoASH ochranný účinek v apoptóze a omezení pásma nervové tkáně
  • řízení mnoha dalších procesů, jako je regulace glukoneogeneze, stimulace syntézy mastných kyselin, metabolismus ketonu, spermatogeneze a motility spermií, anabolické funkce, vliv na metabolismus triglyceridů a cholesterolu.

Strukturně se ALA liší od LK přítomností další acetylové skupiny vázané prostřednictvím esterové vazby na hydroxylovou skupinu molekuly L-karnitinu. Ale tato další skupina dělá významný rozdíl v chování molekuly v lidském těle ve srovnání s L-karnitinu, což umožňuje ALA proniknout do mitochondrie snadněji než nese LC, a tedy efektivněji plnit své funkce. Vzhledem k jeho farmakokinetickým vlastnostem, jako je účinná absorpce, vysoká biologická dostupnost a permeabilita přes hematoencefalickou bariéru, je ALA nejvíce studovaným derivátem L-karnitinu [14,15]. Analýza četných údajů z literatury nám umožňuje dospět k závěru, že ALK má následující základní vlastnosti odlišné od LK, které jí umožňují používat jako nezávislý lék:

  • Volně prochází hematoencefalickou bariérou
  • Snadná absorpce buněčných struktur a rychlejší začlenění do mitochondrií
  • Může sloužit jako donor acetylové skupiny pro molekulu cholinu, čímž vzniká acetylcholinový mediátor
  • Je účinnější než L-karnitin při neuroprotekci, zlepšuje kognitivní funkce a chrání před oxidačním stresem

Farmakokinetika

U savců (tkání, orgánů a fyziologických tekutin) je L- přítomen ve volné formě a jeho O-acylové deriváty (především ALA). Společná pool endogenní L-karnitinu a jeho derivátů, je dostatečně velký a celkový obsah karnitinu a ALA je krev μmoley 49-50 / l a 6-7 μmoley / l v tomto pořadí. Ve studii metabolismu a farmakokinetiky ALA byly použity enzymatické metody a metody HPLC a tandemová hmotnostní spektrometrie [16].

Při nitrožilním podání bylo dosaženo (333 mg / kg) ALA maximální koncentrace v krvi u potkanů ​​po 5 minutách a je μmoley 5375 / l, a pak poklesla v průběhu následujících 6 hodin až 106 μmoley / l. Při perorálním podání (500 mg / kg) se vrcholová koncentrace léčiva v krvi objevila po 4 hodinách a byla 40 μmol / l, tato hladina byla udržována po dobu 8 hodin. V nedávné studii byly uvedeny farmakokinetické parametry po perorálním podání tablety jedné dávce ALA (500 mg) 8 zdravých dobrovolníků: poločas rozpadu 4,2 hodin, byla stejná, doba k dosažení maximální koncentrace v krvi 3,1 hodin [17]. ALA je charakterizována vysokou biologickou dostupností a v nezměněné formě vstupuje do různých tkání, včetně mozku. Ve studii distribuce radioaktivní značky po injekci do laterální (komorové) komory vzhůru potkanů ​​1-14 C-ALK bylo prokázáno, že její obsah v mozku po 1, 3, 6 a 22 hodinách byl 1,95, 1,60, 1,30 a 0,93% [18]. Analýza distribuce radioaktivní značky ukázala, že acetylová skupina ALA byla zahrnuta do fosfolipidových mastných kyselin. U pacientů s Alzheimerovou chorobou (BA) po perorálním podání ALA byly jeho plazmatické koncentrace a cerebrospinální tekutina téměř stejné, což naznačuje vysokou permeabilitu ALA přes hematoencefalickou bariéru [19].

Farmakologické a neurochemické vlastnosti

V experimentálních a klinických studiích bylo zjištěno, že farmakologické a terapeutické účinky ALA jsou významně odlišné od farmakologických a terapeutických účinků L-karnitinu. V různých patologických stavech působí ALA jako neuroprotektivní faktor ve vztahu k buňkám a jejich organelům, zejména mitochondriím, a také k trofickému faktoru přispívajícímu k obnově integrity buněk. Neurotrofická a neuroprotektívní účinnost ALA byla prokázána za použití širokého spektra metod na různých modelech, zejména jejího modulujícího účinku na aktivitu neuronálního růstového faktoru (NGF) v nervovém systému potkana [22-24]. Vedle známých vlastností L-karnitinu ALA ovlivňuje výkon mozku, zlepšuje paměť, nálady a kognitivní funkce, podporuje normální fungování imunitního systému [25], snižuje tvorbu pigmentu kontaminujícího buňky, nazývaného lipofuscin [26], vykazuje antioxidační vlastnosti, chrání buněk z peroxidace lipidů a také má řadu užitečných vlastností, které zde budou stručně diskutovány.

Vzhledem ke své strukturní podobnosti s acetylcholinem má ALA cholinomimetický účinek. ALA stimuluje syntézu acetylcholinu z cholinu v mozku savce a působí jako donor aktivovaných acetylových skupin [27]. Je třeba poznamenat, že ALA také působí jako donor acetylového rezidua v oxidační glykolýze [28] a může provádět důležitou biologickou funkci při acetylaci funkčních OH nebo NH4 skupin aminokyselin a N-koncových skupin v proteinech a peptidech [25].

ALK je schopen modulovat nejen cholinergní, ale i dopaminergní systém [29,30]. Zvyšuje účinek serotoninu a také chrání mozkové buňky před neurotoxickým účinkem amoniaku a glutamátu [31].

Existuje důkaz o schopnosti ALA zvýšit buněčnou koncentraci aspartátu, glutamátu a taurinu [32]. Dlouhodobé podávání ALA zvyšuje hustotu NMDA receptorů v hipokampu, kortexu a striatu a zabraňuje jejich poklesu za stárnutí [33]. Široká škála neurochemických vlastností ALA se projevuje v provádění jeho neurobehaviorálních účinků. Zejména ALA zlepšuje paměťové procesy poškozené skopolaminem v testu Morrisův vodní bludy [34]. Výsledky experimentálních studií ukázaly, že ALK má antianamnestickou aktivitu, schopnost zlepšit učební procesy, indikátory neasociativní paměti, mít pozitivní účinek na mnezické funkce v experimentálním modelu Alzheimerovy choroby, aniž by vyvolala vedlejší účinky sedativního a svalově relaxačního charakteru.

V rozsáhlé sérii pokusů bylo prokázáno, že zavedení ALA může zpomalit nebo zcela změnit různé patologické procesy u starých krys (které obvykle snižují hladinu karnitinu) způsobené oxidační destrukcí mitochondrií [35]. Při experimentech prováděných na starých potkanech byly detekovány antioxidační vlastnosti ALA, jejichž příjem zabránil zesílení peroxidace volných radikálů v mozkové tkáni vyplývající ze stárnutí, což vedlo k jeho zničení. Dvě studie amerických vědců ilustrují jedinečnou schopnost ALA zvýšit buněčné dýchání ve stářích. V první studii byly studovány parenchymální jaterní buňky u starých potkanů ​​po podání 1,5% roztoku ALA po dobu jednoho měsíce. Výsledky ukazují, že podávání ALA z velké části obnovuje poškození mitochondriální membránové funkce související s věkem a zvyšuje spotřebu kyslíku u starých krys [36,37]. Vědci získali impozantní výsledky věkových změn buněčné energie v mitochondriích srdce krys. Nejprve bylo zjištěno, že u starých krys jsou jak procesy buněčné energie, tak celulární dýchání potlačeny o 40%. U starých krys byl významně snížen obsah kardiolipinu, který je nejcharakterističtějším mitochondriálním fosfolipidem a který se podílí na transportu mitochondických substrátů [38]. Příjem ALA vedl k tomu, že srdeční frekvence a obsah kardiolipinu byly téměř úplně obnoveny na úroveň pozorovanou u kontrol u mladých zvířat. Tato studie velmi vysvětluje příčiny příznivého účinku ALA při léčbě městnavého srdečního selhání.

V jedné studii bylo zjištěno, že u starých krys je celkový obsah L-karnitinu v tkáních srdce, kostních svalů, mozek mozku a hippocampus o 20% nižší než u mladých zvířat. Příjem ALA zvýšil hladinu L-karnitinu u starých krys, ale neovlivnil jeho obsah u mladých zvířat. Bylo zjištěno, že ALA snižuje přebytek triglyceridů a cholesterolu u starých krys. Je důležité poznamenat, že ALA snížila zvýšené celkové hladiny cholesterolu a poměr cholesterolu a fosfolipidu v mozkové tkáni starých krys. Výsledky ukazují, že prodloužené podávání ALA způsobuje reverzibilní poruchy metabolismu lipidů související s věkem [39]. V experimentálních studiích o použití ALA při ischemii s následnou reperfuzí bylo prokázáno, že rychlé podání léku psům v post-ischemickém období při zástavě srdce a resuscitaci brání oxidaci volných radikálů proteinu v čelním kortexu a může snížit hladinu poškození mozku [40].

KLINICKÉ POUŽITÍ ALA

Během uplynulého desetiletí byla provedena řada studií s použitím ALA v léčbě demence, včetně astmatu, senilní deprese a poruchy paměti související s věkem. To je způsobeno skutečností, že ALA reguluje nejen procesy tvorby energie v buňce, které jsou nezbytné pro normální fungování těla, ale také modulují různé fyziologické procesy, například neurometabolismus, oxidační procesy, reakce na stres související s kognitivními funkcemi. Výsledky předklinických studií naznačují širokou škálu neuroprotektivních, kognitivních účinků ALA a jejich vysokou biologickou dostupnost v mozkové tkáni. Strukturálně se ALA blíží acetylcholinu a při demenci, astmatu av menším rozsahu přirozený proces stárnutí lidského mozku narušuje využití acetylcholinu. Dosavadní vědci prokázali, že ALA skutečně má terapeutický účinek nejen u lidí s astmatem a demencí, ale také u starších pacientů s depresivním stavem nebo oslabenou pamětí a je také účinný při mnoha dalších nemocech.

Demence

Kontrolovaná klinická hodnocení léku na bázi ALA v několika evropských zemích včetně Ruska, Japonska a USA u pacientů s astmatem a demencí různých původů ukázala, že zlepšuje kognitivní funkce u zdravých starších lidí a při demence různých původů jako primární degenerativní BA) a vaskulárního typu. Ačkoli výsledky použití ALA pro léčbu astmatu byly protichůdné, nicméně většina výzkumníků zaznamenala pozitivní vliv na kognitivní funkce, nikoliv však na účinnost acetylcholinergních léků [41]. Studie ve Spojených státech zjistila, že ALA pomohla pacientům s astmatem až o 62 let více než starší pacienti [42]. V podobné studii provedené v Rusku u pacientů s BA a vaskulární demence byla stanovena terapeutická účinnost a dobrá snášenlivost léku. Obecně lze poznamenat, že použití ALA zpomaluje stupeň progrese onemocnění, zlepšuje paměť, některé parametry činnosti duševních funkcí a chování u pacientů s astmatem a různými demenci. Ve větší míře se to týká pacientů s časným nástupem onemocnění (až do 66 let), rychlého vývoje onemocnění a poruchy mozkové aktivity [41-46]. Podle metaanalýzy série studií prováděných dvojitě zaslepených po dobu nejméně tří měsíců byla studována účinnost použití acetyl-L-karnitinu jako prostředku ke zlepšení stavu kognitivních funkcí [46]. Doba pozorování byla 3, 6 a 12 měsíců při jmenování ALA v dávce 1,5 až 3 gramy denně. Ukázalo se, že ve skupině léčené aktivní skupinou došlo k podstatně výraznějšímu zlepšení stavu, zejména na stupni obecného dojmu, jakož i na souboru psychometrických testů. Autoři poukazují na velmi dobrou snášenlivost léků. Uvedená léčba měla nepochybně pozitivní účinek, který spočíval ve větším zachování kognitivních funkcí a zpomalování vývoje demence v porovnání s kontrolní skupinou (po dobu 12 měsíců dostávalo placebo). Přestože je největší účinek užívání drogy zaznamenán v počátečních stádiích onemocnění a u pacientů mladších 62 let, lze předpokládat, že lidé trpící těmito nemocemi, ale v těchto skupinách nejsou také schopni počítat s dalšími známými prospěšnými neurologickými účinky ALA, které nebyly v těchto studiích hodnoceny. Zajímavá je zpráva o terapeutické účinnosti kombinace anticholinesterázových léků, zejména donepezilu a rivastigminu s ALA při léčbě BA [47].

Mezi četnými předpoklady o etiopatogenezi BA je zvláštní místo obsazeno hypotézou o klíčové roli beta-amyloidního peptidu (beta-amyloidu, BAP) ve vývoji neurodegenerativních procesů. Předpokládá se, že BA se vyskytuje v důsledku výskytu nerozpustných depozit specifických peptidů v mozkové tkáni, které představují hlavní morfologický rys BA, Downova syndromu a senilní demence. Tyto látky, které se hromadí na povrchu hipokampálních neuronů, část mozku, která obsahuje klíčová centra pro zpracování a fixaci vzpomínek, způsobí jejich smrt. Takové usazeniny, které se skládají převážně z beta-amyloidů, nejenže samy o sobě narušují práci buněk, ale také vyvolávají řetězec jiných patologických procesů, tzv. Amyloidní kaskádu. Přestože dosud nebyly řešeny mnohé problémy v této oblasti, obecně se antiamyloidní strategie hledání nových léků a metod pro opravu BA, založená na mechanismu účinku, který aktivuje ochranné vlastnosti buňky, považuje za jednu z nejslibnějších. Proto je velkým zájmem nedávná studie vlivu ALA na metabolismus BAP u buněčných linií neuroblastomu a primárních hippocampálních kultur. Výsledky této studie potvrzují, že pozitivní účinky ALA, které jsou pozorovány ve velkém počtu klinických studií, jsou z velké části způsobeny specifickým biologickým mechanismem působení této sloučeniny na metabolismus PUB. Ve skutečnosti má ALK přímý účinek na primární příčinu patogeneze BA, tj. Beta-amyloidní kaskádu, což zvyšuje aktivitu alfa-sekretázy a přímo působí na uvolňování ne-amyloidogenního metabolitu, což může vést ke snížení hladiny BAP [48].

Vzhledem k energeticky tropickým, neuroprotektivním vlastnostem a možnému antiamyloidnímu účinku ALA, stejně jako k jeho dobré toleranci u starších pacientů se zdá, že užívání tohoto léčiva u demencí je velmi slibné.

Depresivní

Klinické studie ukazují, že ALA může být použita nejen pro demenci různého původu, ale také ke snížení příznaků dysthymie a deprese u starších a depresivních stavů u demencí [49-51]. Kognitivní symptomy ve stáří jsou také velmi charakteristické pro emoční poruchy ve formě deprese, jejichž výskyt u starších lidí je poměrně velký. Starší pacienti mají vysoký stupeň slučitelnosti mezi depresí a demencí, i když symptomy a příznaky těchto duševních poruch jsou v mnoha ohledech podobné. Klíčová úloha při léčbě deprese u těchto pacientů v současné době hrají antidepresiva. Nicméně, terapeutický účinek na depresivní poruchy s antidepresivy, včetně nejnovější generace léčiv a dalších psychotropních léků u starších osob jsou značně omezené rysy farmakokinetiku a farmakodynamiku léků ve stáří a zvýšená citlivost na jejich vedlejší účinky. "Ideální" pro léky pozdějšího věku by neměla být pouze bezpečná, ale měla také široké spektrum účinku, vzhledem k přítomnosti řady somatických onemocnění u starších osob. ALA z velké části splňuje tyto požadavky. V různých klinických studiích byla prokázána vysoká účinnost ALA se širokou škálou depresivních poruch charakteristických pro starší a senilní věk za nepřítomnosti nežádoucích vedlejších účinků charakteristických pro běžné antidepresiva [52]. Pozitivní účinek byl pozorován po 4 týdnech nebo déle po podání léku a u pacientů ve středním věku se objevil o 2 týdny dříve než u starších pacientů [53]. Celkový výsledek výzkumu byl závěrem o vysoké účinnosti ALA, srovnatelné s výsledky získanými během léčby jinými antidepresivy, včetně například fluoxetinu [54]. Vzhledem k tomu, že ALA nemá významné vedlejší účinky a nevyvolává manické syndromy, může být jeho užívání novým terapeutickým přístupem při léčbě deprese [55]. ALA může být lékem volbou pro dlouhodobé užívání, zejména u starších osob, u kterých se často spojí příznaky deprese a demence (jakékoli etiologie).

Downův syndrom

Downův syndrom, jako je Alzheimerova choroba, je charakterizován nedostatkem cholinergního přenosu, proto byl proveden výzkum s cílem posoudit účinek předepisování ALA pacientům s Downovým syndromem. Pacienti, kteří užívali ALA po dobu 90 dní, vykazovali významné zlepšení statistických ukazatelů vizuální paměti a pozornosti v absolutních hodnotách ve srovnání s ostatními skupinami. U osob s mentálním postižením, kteří neměli Downův syndrom, nebylo pozorováno zlepšení, takže pozitivní účinek ALA je pravděpodobný u pacientů s Downovým syndromem. Účinná dávka je 20 mg na kg tělesné hmotnosti. Účinek ALA v této patologii je pravděpodobně způsoben přímou a nepřímou cholinomimetickou aktivitou [56].

Kognitivní postižení způsobené stárnutím.

Jak bylo uvedeno výše, jeden z nejvýznamnějších farmakologických účinků ALA je spojen se zpomalením procesu stárnutí. Již v prvních dokumentů o klinické studie prokázaly, že orální podání ALA může zlepšit některé typy mentální aktivitu a paměť u starších lidí se mění s věkem v duševní činnosti [57,58].V časném 2000s, řada zpráv o možnosti omlazení organismu zvířat se s použitím kombinace ALA s jedním nebo více antioxidanty. Ve velké řadě studií provedených v posledních letech mezinárodní tým vědců v čele s proslulý americký biochemik Bruce Ames a publikovány v předních amerických biologických časopisech, zkoumali vliv kombinace ALA a kyseliny lipoové (LA) k oživení různých biochemických parametrů sníženy v důsledku oxidativního stresu, a také na aktivitu karnitin acetyltransferázy (CAT) u starých krys. Bylo prokázáno, že příjem této kombinace umožňuje starším laboratorním zvířatům fungovat na úrovni mnohem mladších jedinců [59-61].

Chronická cerebrální ischémie

Existují některé teoretické poznatky a experimentální údaje o pozitivním účinku ALA v cerebrální ischemii [40]. Tento předpoklad byl testován v klinických studiích, které ukázaly, že jediná dávka acetyl-L-karnitinu vede intravenózně k krátkodobému zlepšení mozkového krevního toku u lidí s chronickou cerebrální ischemií [62,63]. Užívání ALA zlepšuje paměť a řadu dalších funkcí mozku u 30-60 letých chronických alkoholiků.

Neurogenní (neuropatická) bolest

Analgetický účinek ALA byl potvrzen v několika experimentálních modelech neuropatické bolesti, včetně neuropatie způsobené streptozocinem, chemoterapií a kontrakcí sedacího nervu. U těchto modelů bylo prokázáno, že profylaktické podávání ALA účinně zabraňuje vzniku neuropatické bolesti. Navíc má ALA silný antinoniceptivní účinek v přítomnosti neuropatické bolesti. ALA může také zlepšit funkci periferního nervu, zvyšovat rychlost nervového vedení, snížit senzorickou nervovou ztrátu a zlepšit regeneraci nervu. Anestézie vyžaduje opakované injekce ALA, což naznačuje, že lék reguluje neuroplasticitu prostřednictvím bolestivé axiální části míchy. Nedávné výsledky výzkumu ukazují, že ALA reguluje procesy, které nesouvisejí s jeho klasickou rolí v energetickém metabolismu. Tyto procesy zahrnují aktivaci muskarinových cholinergních receptorů v předním mozku a zvýšenou expresi metabotropního receptoru glutamátu typu 2 (mGlu2) v spinálních neuronech kořenových ganglií. Indukce receptorů mGlu2 se provádí acetylačními reakcemi, které zahrnují transkripční faktory buněčného faktoru (NF) -kappaB rodiny [64,65,66]. Účinek dlouhodobého podávání ALA byl nejvíce studován u experimentálních modelů diabetické neuropatie a axotomie. Podávání ALA zabraňuje snížené rychlosti nervového vedení, pozorované u diabetu indukovaného streptozocinem u potkanů ​​[67,68,69,70,71] a podporuje regeneraci nervů [70]. Bylo zjištěno zlepšení neurální regenerace a snížení neuronální senzorické ztráty u potkanů ​​s axotomií periferních nervů pod vlivem ALA [72,73,74]. Neuroprotektální účinek ALA byl také zvážen v primárních neuronálních kulturách mozkové kůry potkana, striatu a talamu, ve kterém, jak bylo ukázáno, ALA zabraňuje apoptotické buněčné smrti způsobené sérovou deprivací [75]. Pokusy u kultivovaných DRG neuronů diabetických potkanů ​​také ukázaly zlepšení po axonálním retrográdním transportu po podání ALA [76].

To znamená, že přítomnost ALA analgetického účinku u experimentálních modelů různých forem neuropatií souvisejících s syndromů chronické bolesti, antioxidant, neuroprotektivní a neurotropní účinky, jakož i významnou úlohu ALA ve fungování mitochondrií, a ve stabilizaci intracelulárních membrán bylo základem pro klinické použití ALK s neurogenními bolestmi.

Periferní neuropatie způsobené chemoterapií

Periferní neurotoxicita je jednou z hlavních komplikací spojených s použitím chemoterapeutických činidel, jako jsou sloučeniny platiny, taxany a alkaloidy periwinkle. Antineoplastické léky náležející platinovým nebo taxanovým skupinám způsobují periferní neuropatie s různými klinickými příznaky při užívání cisplatiny i paklitaxelu a mají významný dopad na kvalitu života pacientů s rakovinou. Navíc riziko kumulativní toxicity může omezit použití velmi účinných chemoterapeutických látek. U experimentálních modelů bylo prokázáno, že léčba ALA může zcela změnit mechanickou alodyniu v několika paradigmech neuropatické bolesti způsobené protirakovinným léčivem. V nedávných studiích byla silná mechanická alodynie způsobena podáváním paklitaxelu, cisplatiny nebo vinkristinu. Zavedení ALA pomohlo zabránit rozvoji mechanické alodynie, a to nejen při současném podávání s terapeutickým lékem, ale také po vývoji mechanické alodyny [77, 78]. Předběžné klinické údaje také potvrdily, že souběžné podávání ALA a protirakovinných léčiv snižuje neurotoxicitu těchto léků bez snížení antitumorového účinku léků [79]. Výsledky výzkumu poskytují základ pro použití ALA u pacientů s rakovinou s neurotoxicitou způsobenou léčbou cisplatinou nebo paklitaxelem.

Neurogenní bolest u pacientů s neuropatiemi souvisejícími s HIV.

V raných studiích bylo zjištěno, že více než 34% pacientů s HIV vyvolává periferní neuropatie [80]. Později bylo prokázáno, že inhibitory reverzní transkriptázy ze skupiny, kterou tvoří nukleosidové analogy, jako je zidovudin, didanosin, et al., Aktivně používané při léčbě pacientů s HIV a AIDS, narušují syntézu neuronové mitochondriální metabolismus DNA oslabení energie, což vede k periferní symetrické polyneuropatie (antiretrovirální toxická neuropatie). Po ošetření antiretrovirálních léků z 10 až 30% pacientů hlásí symptomy neuropatií, s drogami, jako bilaterální bolest, necitlivost, pálení a brnění v rukou a nohou a hořící disestezii v dolních končetinách, [81]. U těchto pacientů byl pozorován výrazný pokles plazmatických hladin L-karnitinu a ALA, což zjevně ovlivnilo zjevný výskyt různých typů polyneuropatií. V nerandomizované klinické studii bylo zjištěno, že pacienti infikovaní HIV se sníženými hladinami ALK v séru, kteří užívali zidovidin nebo didanosin, vyvinuli příznaky periferní neuropatie, zatímco u pacientů, u kterých tyto příznaky neměli, byla normální hladina ALA [82]. Otevřené studie s pacienty infikovanými HIV ukázaly, že dlouhodobá léčba ALA snižuje bolestivé příznaky periferní polyneuropatie. Například šestiměsíční léčba ALA vedla k regeneraci periferních nervů malých senzorických vláken u pacientů s distální symetrickou polyneuropatií [83]. Bylo zjištěno, že L-karnitin a acylkarnitiny, včetně ALA, používané v kombinaci s antiretrovirovými léky nejen inhibují syntézu ceramidu, ale také zvyšují antiretrovirovou aktivitu a podporují fungování imunitního systému narušeného použitím těchto léčiv. U pacientů s AIDS může ALA zpomalit ztrátu CD4 lymfocytů, snížit apoptózu a zvýšit sérovou hladinu inzulinu podobného růstového faktoru 1, který chrání proti apoptóze [84]. Užívání ALA snižuje příznaky periferní neuropatie, a to i při pokračující antiretrovirové léčbě. Britští vědci prokázali, že užívání ALA zvyšuje aktivitu nervového růstového faktoru, vede k regeneraci periferního nervového systému a je tedy patogeneticky založená forma léčby periferní neuropatie způsobené léky AIDS nukleosidové povahy [85]. Vysoká dávka ALK (3-6 g / den) zlepšuje celkový stav pacientů a zmírňuje bolestivé symptomy neuropatie způsobené antiretrovirovou toxicitou [86]. Nedávno bylo prokázáno, že keramid stimuluje expresi HIV. Kromě toho je ceramid jedním z faktorů schopných indukovat buněčnou apoptózu, fenomén, který je exacerbován u lidí s HIV infekcí a který přispívá ke snížení počtu TCD4 a TCD8 lymfocytů. V důsledku toho mohou změny v koncentraci nebo metabolismu ceramidu ovlivnit virovou zátěž a apoptózu buněk u pacientů infikovaných HIV [86]. Bylo experimentálně potvrzeno, že zavedení ALA inhibuje syntézu ceramidu o 25%. Dosavadní výsledky zcela přesvědčivě ukazují, že užívání ALA s antiretrovirovými léky zrychluje regeneraci nervových vláken, zlepšuje neuropatické symptomy, zvyšuje antiretrovirovou aktivitu a chrání imunitní systém. Nebyly zaznamenány žádné toxické účinky nebo snížení účinnosti hlavní terapie [85,86].

Diabetická polyneuropatie

Diabetická polyneuropatie (DPN) je závažnou komplikací diabetes mellitus, která postihuje až 25% pacientů stejně jako diabetes typu I a typu II v různých stádiích onemocnění. DPN vzniká v důsledku působení přebytečné glukózy v krvi na metabolické procesy v nervových vláknech a v důsledku zhoršení endoneurálního průtoku krve. Intenzivní hypoglykemická terapie může snížit pravděpodobnost vývoje DPN, ale není schopna zcela vyloučit výskyt polyneuropatie nebo vést k závažné regresi. V tomto ohledu je pochopitelný zájem farmakologů a kliniků o léčbu DPN s léky, které ovlivňují klíčové mechanismy jeho vzniku. Pro korekci diabetických lézí nervového systému je vhodné vybrat léky s multifaktoriálním metabolickým účinkem, mezi něž se společně s kyselinou lipoovou a benfotiaminem používá ALA. Již v počátečních pracích bylo zjištěno, že u některých pacientů s diabetem typu 2 je obsah L-karnitinu v plazmě výrazně snížen a u takových pacientů je L-karnitin podmíněně nepostradatelnou živinou.

Rezistence na inzulín, která hraje důležitou roli v rozvoji diabetu typu 2 může být spojena s vadou oxidace mastných kyselin ve svalu, a-L-karnitin a ALA zvyšuje citlivost buněk na inzulín a jsou nezbytné kofaktory pro metabolismus nejen lipidů, ale také sacharidy, které postižených u diabetických pacientů. Dále bylo popsáno, že nedostatek karnitinu je úzce spojen s patogenezí DPN [87]. Dosavadní použití ALA při léčbě této nemoci má mnoho zpráv. Ve dvou experimentálních studiích degenerace diabetické neuropatie a neuropatie bylo zjištěno, že ALA urychluje regeneraci nervu po experimentálním poškození. Konkrétně bylo zjištěno, že diabetické krysy, které užívaly ALA, udržovaly téměř normální vodivost nervových impulsů bez jakýchkoliv vedlejších účinků na glukózu, inzulín a volné mastné kyseliny [87,88]. V experimentech na diabetických myších byl zkoumán účinek krátkodobého a dlouhodobého podávání ALA na změnu v nociceptivním prahu [89]. Zjištění naznačují, že profylaktické a terapeutické užívání ALA u pacientů s progresivní diabetickou neuropatií a léčivy založené na ní má dobré vyhlídky na léčbu tohoto syndromu [90].

Velké, randomizované, placebem kontrolované klinické studie zahrnující 1 679 pacientů ukázaly, že ALA má příznivý účinek na příznaky diabetické neuropatie. Při léčbě ALA v dávkách 1500-3000 mg denně po dobu 1 roku u pacientů s neuropatií způsobených diabetes typu 1 nebo 2 se významně zlepšily elektrofyziologické parametry a symptomy bolesti ve srovnání s placebem. Ukázalo se, že ALA posiluje nervová vlákna, obnovuje svazky nervových vláken a zlepšuje jejich citlivost na vibrace [91]. Pacienti s neuropatickou bolestí jako nejvýznamnějším příznakem užívající ALA 1000 mg dvakrát nebo třikrát denně také zaznamenají pokles bolestivosti šest měsíců po zahájení léčby. Zdá se, že ALA je účinnější při snižování bolesti u pacientů s krátkým trváním diabetu au pacientů se špatně kontrolovaným diabetem typu 2 [92,93,94]. Vzhledem k vysoké bezpečnosti je opodstatněné zahájit léčbu léky ALA v počátečních fázích diagnostiky onemocnění, což vede k dobrým výsledkům ve zlepšení hlavních příznaků DFN a snížení neuropatického deficitu [94]. Získané údaje poskytují základ pro použití ALA při léčbě DPN.

Tak, navzdory rozdílné etiologii syndromů neuropatické bolesti, primární příčinou všech forem bolestivých neuropatií je primární poškození nebo dysfunkce nervového systému. Ve stejné době, složitost patogenezi neuropatických bolestivých syndromů vysvětluje řadu léků používaných k jejich léčbě, zejména, antikonvulziva, tricyklická antidepresiva, lokální anestetika. Ovšem i když je hlavním cílem snížit bolesti a minimalizovat nežádoucí účinky působení léků, je zapotřebí používat léky s polyvalentními metabolickými účinky pro korekci neurologických lézí. Vzhledem k tomu, že patofyziologické mechanismy neuropatických onemocnění jsou spojeny s mitochondriálními dysfunkcemi, které vedou k aktivaci apoptózy, má ALA zvláštní význam pro léčbu neuropatické bolesti. Dosud získané experimentální a klinické údaje umožňují považovat léky ALA za účinné patogeneticky odůvodněné prostředky pro léčení neurologických komplikací různých onemocnění. Je známo, že nedostatek karnitinu nebo narušený metabolismus vede k různým lézemi v periferním i centrálním nervovém systému [1,14]. Zejména bylo prokázáno, že u lidí s diabetickými komplikacemi jsou hladiny L-karnitinu sníženy [94] a infekce HIV jsou téměř vždy spojeny se sekundárním nedostatkem karnitinu [82]. Při diabetické neuropatii dochází k vývoji lézí v citlivých neuromembránech, což způsobuje nárůst sodíkových kanálů a v důsledku toho se zvyšuje spontánní excitace neuronů. ALA zpomaluje zničení neuronů nebo napomáhá regeneraci a obnově neuronů a pak snižuje jejich nadměrnou excitabilitu. Bylo prokázáno, že ALA může zlepšit celkový stav jak periferní, tak autonomní neuropatie. [95,96,97,98]. Kromě toho, klinické studie prokázaly, že ALA mohou mít pozitivní účinky na glukózy k dispozici, a pravděpodobně dojde k tomuto procesu tím, že zvyšující se izolace a glikoneoenergeticheskih glykolytické enzymy [92]. Nedávná pilotní studie na modelu neuropatické bolesti ukázala, že ALA (100 mg / kg, i.p., dvakrát denně po dobu 14 dnů), který je schopen vyvinout ochranný účinek na apoptózu buněk v poškozené sedacího nervu a pro snížení citlivosti na bolest giperpovyshennuyu [99,100]. Analgetický účinek ALA pravděpodobně souvisí s modulací aktivity nikotinového receptoru [100]. Přesný mechanismus supresivního účinku ALA na excitabilitu neuronů však dosud nebyl stanoven. V nedávném časopise italských vědců bylo zjištěno, že ALA reguluje expresi aniontového kanálu závislého na napětí v mozku krys a tím udržuje homeostázu Ca (2+) iontů [101]. Duální mechanismus účinku, který zahrnuje významný analgetický účinek po dlouhodobém podávání, a schopnost vyvolat regeneraci periferních nervů, zlepšit citlivost na vibrace a prevenci buněčné apoptózy navrhuje léčbu různých neuropatických bolestivých syndromů, za použití ALA patogeneticky docela rozumné a klinicky prokázáno. Absence vedlejších účinků umožňuje dlouhodobé užívání tohoto léčiva. Klinické studie ukázaly, že ALA může být použita při léčbě neuropatických bolestivých syndromů, a to jak jako samostatná látka, tak v kombinaci s jinými léky. K dalšímu hodnocení účinnosti ALA při různých poraněních periferního nervového systému je však zapotřebí provádět rozsáhlé placebem kontrolované studie za použití dlouhodobé léčby [102].

Porucha pozornosti / hyperaktivita (ADHD)

Je možné, že ALA může být použita při léčbě hyperkinetických poruch a zejména ADHD (F90.0 podle ICD-10), což je běžná forma mentální patologie v dětství. Při léčbě těchto poruch jsou nejčastěji užívány psychostimulanty (methylfenidát, Ritalin), méně často antidepresiva a antipsychotika. Často se léčba ADHD provádí kombinací nootropních léků, psychostimulantů a korektorů chování. Ritalin je běžně používán v zahraničí, ale způsobuje řadu vedlejších účinků. V Rusku se nootropické látky považují za léky volby a upřednostňují léky s aktivitou GABA-ergiky, zejména pantogamem. V posledním desetiletí došlo k hlášení, že užívání ALA v případě ADHD má v mnoha případech pozitivní účinek. Studie 1999 ukázala, že k výraznému účinku bylo dosaženo v léčbě hyperkinetické poruchy u chlapců s fragilního X chromozomu (SLHH, syndrom fragilního X chromozomu), významná genetická porucha spojená s zužování dlouhého konce ramene X chromozomu. Kognitivní vývoj těchto dětí je obvykle nižší než 50 let a jsou často náchylní k násilným výbuchům hněvu. Nová paralelní, dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná studie provedená u většího počtu pacientů ukázala, že předepisování ALA pomáhá řídit jejich chování. Skupina se skládala ze 63 dětí ve věku 6 až 13 let, kteří dostávali 500 mg ALA dvakrát denně nebo placebo po dobu 12 měsíců. V statistické zprávě bylo zařazeno dokončené roční ošetření 56 dětí a 51 dětí. Na konci studie všichni pacienti zlepšili své chování. Došlo k výraznému snížení hyperaktivity, zvýšené pozornosti a zlepšeného psychosociálního chování. Léčebný režim byl zcela přijatelný a v podstatě nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky. Výsledky ukázaly, že ALA (20-50 mg / kg / den) je bezpečnou alternativou k použití psychostimulantů pro léčbu dětí s ADHD a křehkého X chromozomového syndromu. Jak uvádí autor, aby bylo možné odpovědět na otázku o použití ALK u dětí s ADHD bez LFA, je zapotřebí dalších klinických studií [103]. Pilotní 16týdenní studie o účinnosti ALA u ADHD byla nedávno provedena ve skupině 112 dětí ve věku 5 až 12 let. Pacienti dostávali průběh léku podle věkové normy 0,5-1,5 g denně. Kontrolní skupina sestávala z dětí, které dostávaly placebo. Tato studie potvrzuje pozitivní účinek ALA u většiny pacientů na léčbu takové složité a mnohostranné patologie jako ADHD u řady ukazatelů. Nežádoucí účinky byly nepatrné. Autoři poznamenávají, že pozitivní účinek nebyl nalezen ve všech variantách hyperkinetických poruch a že další studie jsou potřebné k vyřešení problému vyhlídek užívání ALA u ADHD [104].

Příznaky stažení

Při intoxikaci alkoholem bylo zjištěno narušení metabolismu L-karnitinu a byla potvrzena možnost jeho použití při eliminaci funkčních poruch nervového systému u pacientů s chronickým alkoholismem při abstinenčním syndromu [105]. Zavedení ALA (125 a 250 mg / kg) v experimentu významně snížilo nástup tremorů při abstinenčním syndromu, stejně jako úroveň konzumace ethanolu u potkanů, kteří upřednostňují alkohol. Tyto výsledky potvrzují možnost použití ALA při léčbě závislosti na alkoholu [106]. Nedávná klinická a experimentální studie prokázala, že ALA může být také považována za slibnou drogu pro použití v narcologické praxi při léčbě syndromu abstinenčního syndromu. Orální podání 2 g / den ALA u pacientů závislých na methadonu snížilo přecitlivělost na bolest, svalové napětí, svalové křeče a nespavost po dobu 3 týdnů. Stejně jako v ostatních případech se ALA ukázala být vysoce bezpečným prostředkem, protože během léčby nebyly pozorovány žádné významné vedlejší účinky nebo komplikace [107].

Proto experimentální a klinické údaje ukazují poměrně vysokou účinnost acetyl-L-karnitinu u různých onemocnění centrálního nervového systému. Na ruském farmaceutickém trhu je léčivo na bázi acetyl-L-karnitinu pod obchodním názvem Carnitetin ® vyráběno firmou PIK-PHARMA. Léčba je charakterizována vysokým stupněm bezpečnosti, dobrou snášenlivostí, extrémně nízkým výskytem nežádoucích účinků a možností současného užívání s dalšími skupinami léků.

L-karnitinu v lékárnách

Výhody a poškození fyzické aktivity u pacientů s pankreatitidou